Бутриптилін: характеристики, застосування та побічні ефекти

Антидепресанти включають серію ліків, які використовуються для лікування симптомів депресії та поведінкових змін, пов’язаних із поганим настроєм. До категорії антидепресантів відноситься група трициклічних, серед яких: бутриптилін, препарат, який відрізняється від решти трициклічних препаратів своїм особливим механізмом дії.

У цій статті ми пояснюємо, що таке бутриптилін і з чого складаються трициклічні антидепресанти, який механізм дії цього препарату, які типи побічних ефектів він викликає та яка його клінічна ефективність порівняно з іншими ліками Схожі.

Пов'язана стаття: "Види психотропних засобів: застосування та побічні дії"

Що таке бутриптилін?

Бутриптилін є препарат із групи трициклічних антидепресантів, хімічно споріднений амітриптиліну та іміпраміну. Це препарат, який використовується в різних європейських країнах, включаючи Іспанію, для лікування депресії. Оскільки він має дещо іншу фармакологічну дію, ніж інші трициклічні антидепресанти, він був описаний як «атиповий» або препарат «другого покоління».

instagram story viewer

З моменту його розробки в 1974 році компанією Wyeth (раніше відомою як American Home Products), однією з найбільших фармацевтичних компаній у світі. у світі та його подальший продаж у Сполученому Королівстві, він відпускався дуже рідко порівняно з іншими антидепресантами того самого типу. кластер. Він продавався під торговими марками Evadene, Evasidol, Evadyne і Centrolese.

Хоча бутриптилін вважається антидепресантом з групи трициклічні, їх механізм дії істотно відрізняється від прототипних трициклічних, таких як іміпрамін або амітриптилін. Далі розберемося, який механізм дії трициклічних антидепресантів, щоб порівняти їх з бутриптиліном.

Трициклічні антидепресанти

Трициклічні антидепресанти використовуються для лікування депресивних розладів та інших патологій поведінки, як і бутриптилін. Ці типи препаратів діють як агоністи моноамінів.. Його основний вплив відбувається на рецептори серотоніну, рецептори норадреналіну і, меншою мірою, на дофамінергічні рецептори.

Терапевтична дія трициклічних антидепресантів зумовлена пригніченням зворотного захоплення цих нейромедіаторів, що призводить до збільшення доступності цих моноамінів у щілині синаптичний. Однак ці препарати також діють, хоч і вторинно, на гістамінові та холінорецептори (споріднені ацетилхоліну), надаючи на них антагоністичну дію.

Механізм дії трицикліків не дуже специфічний, оскільки Його терапевтичні цілі виходять за рамки найважливіших рецепторів нейромедіаторів і впливають на інші рецептори.; Це означає, що хоча вони можуть бути ефективними для полегшення симптомів депресії, вони також можуть викликати серйозні побічні ефекти та побічні реакції.

Вас може зацікавити: "Види антидепресантів: характеристика та дія"

Механізм дії

У дослідженнях in vitro було показано, що бутриптилін є потужним антигістамінним і антихолінергічним препаратом із помірним антагоністичним ефектом. на серотонінергічний рецептор 5-HT2 і α1-адренорецептор, і з дуже слабкою або незначною дією як інгібітор зворотного захоплення норадреналіну.

Цей механізм дії, здається, надає цьому препарату профіль, дуже схожий на профіль препаратів іпріндолу та триміпраміну, чиї Антагоністичний вплив на рецептори серотоніну може бути відповідальним за його ефективність у покращенні настрою.

Однак у кількох клінічних дослідженнях із застосуванням подібних доз було виявлено, що бутриптилін настільки ж ефективний, як амітриптилін та іміпрамін у лікуванні депресивні симптоми, незважаючи на те, що ці два антидепресанти мають більш сильний ефект як антагоністи 5-НТ2 та як інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну.

Було припущено, що механізм дії бутриптиліну відрізняється від механізму дії інших трициклічних антидепресантів і що він може працювати як проліки, перетворюючись на активний метаболіт після введення в організм, таким чином діючи з фармакодинамікою інший.

Побічні ефекти

Бутриптилін, як ми вже згадували, Він тісно пов’язаний з амітриптиліном і має побічні ефекти, подібні до цього трициклічного антидепресанта.. Однак, здається, що у випадку бутриптиліну седативний ефект, викликаний його споживанням, є нижчий, порівняно з іншими трициклічними, а також ризик взаємодії з ін препарати.

Оскільки цей препарат має відносно слабкий ефект як антагоніст α1 і практично відсутній як інгібітор зворотного захоплення норадреналіну, майже не має антиадренергічних побічних ефектів адренергічний.

Безумовно, Найпомітніші побічні ефекти та побічні реакції бутриптиліну пов’язані з потужним антигістамінним та антихолінергічним ефектом. що виробляє. Нижче наведено найпоширеніші з них:

Седація (менша, ніж у інших трициклічних антидепресантів, як ми вже згадували)
сонливість.
Сухість у роті.
Запор.
Затримка сечі.
Нечіткий зір.
Порушення когнітивних функцій/пам'яті

Клінічна ефективність

Щоб оцінити ефективність препарату, його зазвичай порівнюють з іншим з тієї ж групи та у відповідних експериментальних умовах. У цьому сенсі в багатоцентровому дослідженні, в якому дві експериментальні групи та ще одна контрольна група були розподілені випадковим чином за умов подвійного зараження. Ефективність бутриптиліну порівнювали з амітриптиліном у групі з 77 пацієнтів віком від 18 до 70 років із діагнозом депресія. первинний.

Бутриптилін та амітриптилін застосовували за однаковою схемою збільшення, до 150 мг на день протягом першого тижня та за гнучким графіком протягом останніх 3 тижнів дослідження. Середні добові дози становили 145 мг бутриптиліну та 142 мг амітриптиліну через 2 тижні; і 77,5 мг амітриптиліну та бутриптиліну через 4 тижні. Дозволялися також нітразепам (снодійний анксіолітик) і галоперидол (звичайний антипсихотичний препарат) (за необхідності).

Симптоматику та антидепресивну ефективність препаратів оцінювали за такими тестами: Гамільтонова шкала депресії, загальної депресії, короткої психіатричної рейтингової шкали (BPRS) і загальної клінічної шкали враження (CGI), а також контрольного списку ефектів вторинний.

Після початкового порівняння двох груп лікування результати показали, що антидепресантні ефекти були значно кращими при застосуванні бутриптиліну щодо кількості відмін у загальному балу і в таких факторах загальної шкали депресії: депресія, почуття провини, тривога, соматизація та соматичні скарги. Крім того, частота призначення галоперидолу була значно нижчою у пацієнтів, які отримували бутриптилін, порівняно з тими, хто застосовував амітриптилін.

Загальна частота побічних ефектів та інші параметри (гематологічні та біохімічні параметри, електрокардіограма тощо) були однаковими в обох групах. На закінчення було помічено, що бутриптилін Він має такі ж показання, як і амітриптилін, але демонструє кращу антидепресивну ефективність у тій самій дозі, а також більше полегшення від тривоги, соматизації та соматичних скарг.

Бібліографічні посилання:

Брезінова В., Борроу С., Освальд І., Робінсон Д. Вплив бутриптиліну на суб'єктивні відчуття та сон (англійською). Br J Clin Pharmacol. квітень 1977 р.; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Останній доступ 11 червня 2008 р.
Гельфі, Дж. Д., Дрейфус, Дж. Ф., Делькрос, М., Пішо, П. Подвійне сліпе контрольоване багатоцентрове дослідження порівняння бутриптиліну з амітриптиліном (англійською мовою). Нейропсихобіологія. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
Кападія, А. П. і Сміт С. М. (1976). Багатоцентрова оцінка лікарем загальної практики бутриптиліну гідрохлориду («Евадин»). Поточні медичні дослідження та думка, 4(4), 278-284.