Галоперидол (антипсихотик): застосування, ефекти та ризики

Діазепам, лоразепам, оланзапін, метилфенідат... Деякі з цих імен можуть бути дуже знайомими для читання та почуття в сучасному суспільстві.

Вони всі є психотропні препарати, речовини, які за допомогою певних механізмів дії борються з низкою специфічних симптомів, таких як тривожність, депресія або галюцинації. Вони використовуються в багатьох випадках як обране лікування або як перший крок для контролю симптомів розладу, що підлягає лікуванню. за допомогою терапії, як спосіб тримати симптоми під контролем або як посилення ефекту терапії психологічний.

У цій статті ми поговоримо про один із психотропних препаратів, що застосовується головним чином для лікування психотичних симптомів - галоперидол.

Що таке галоперидол?

Галоперидол є типовим нейролептиком або антипсихотиком у групі бутирофенонів, депресанти центральної нервової системи із заспокійливим ефектом, які діють як дуже потужні антагоністи рецепторів дофаміну мозку. Це означає, що вони заважають певним нейронам поглинати нейромедіатор, відомий як дофамін.

Галоперидол викликає потужну рухову седацію, що корисно для зменшення симптомів рухового збудження і навіть у випадках болю.

Це ліки в основному використовується для лікування шизофренія та його позитивні симптоми, розуміючи їх як такі, які можна вважати чимось, що змінює та збуджує пацієнта, додається до зміст вашої думки, мови чи поведінки: галюцинації, марення, збудження, прискорення або розсіяна мова, багатослів'я і мало глибокий. Однак галоперидол, як і більшість звичайних нейролептиків, не має великого впливу на негативні симптоми (Ті, що щось «забирають» у пацієнта, викликаючи млявість, погану мову, ангедонію або відсутність логіки).

Механізм дії

Галоперидол діє, блокуючи дофамінові рецептори в мезолімбічному шляху, зокрема рецептори типу D2, факт, що передбачає придушення позитивних симптомів (особливо галюцинацій та марень) за рахунок зменшення надлишку дофаміну в цій системі мозку.

Однак галоперидол має неспецифічну дію, тобто він не блокує лише рецептори мезолімбічного шляху, але впливає на інші шляхи, що не може спричинити вторинних ефектів бажаний.

Побічні ефекти та ризики

Як і більшість психоактивних препаратів, галоперидол має ряд побічних симптомів або можливих побічних ефектів. Крім того, як і більшість типових антипсихотиків, ефект дії на блокування дофаміну має потенційні наслідки для різних систем.

Зокрема, його дія на нігростріальний контур спричиняє наслідки руху, такі як млявість м’язів, порушення координації, гіпертонус або скутість, або навіть тремтіння і неспокій. Таким чином, можливо, що погана реакція на цей препарат може викликати екстрапірамідний синдром, викликаючи попередні симптоми поряд з неекспресивністю жестів, статичним ставленням, труднощами у мовленні та письмі та відсутністю рефлекси. Ці симптоми можна контролювати за допомогою антипаркінсонів. Крім того, це може спричинити акатизію або постійний руховий неспокій, акінезію або відсутність руху та дискінезії пізні, мимовільні рухи м’язів обличчя, що імітують гримасу та жувальні жести інші.

На тубероінфубулярному рівні, де галоперидол також діє, незважаючи на те, що психотичні епізоди в цьому шляху не змінюються, це збільшує вироблення пролактину, що впливає репродуктивна система, яка може спричинити гінекомастію (збільшення грудей у ​​чоловіків), галакторею або виділення молока з грудей (навіть у чоловіків) та відсутність менструації аменорея

Окремо від цього, його потужний седативний ефект може призвести до відторгнення пацієнтами, оскільки це знижує рівень свідомості і, отже, іноді вирівнює прихильність та особисті можливості.

Нейролептичний злоякісний синдром

Хоча це дуже рідко, найнебезпечніший можливий побічний ефект - злоякісний нейролептичний синдром. Цей дуже важкий стан зазвичай виникає незабаром після початку лікування препаратом. Це викликає скутість м’язів, високу температуру, тахікардію, аритмію і може спричинити смерть у 20% випадків. З таких причин дуже важливо правильно розподілити прийом антипсихотиків.

Плюси і мінуси його використання

Хоча ці антипсихотичні засоби, як правило, мають більші побічні ефекти, ніж атипові, оскільки останні діють лише на мезолімбіко-мезокортикальні, тоді як типові, такі як галоперидол, також впливають на нигростриатальную систему, вони продовжують застосовуватися у випадках, коли резистентність до атипові нейролептики. Як уже зазначалося, його функція заснована на лікуванні позитивних симптомів, спричиняючи незначне поліпшення негативних симптомів.

Слід пам’ятати, що це можливі побічні ефекти, що вони не повинні виникати, але їх слід враховувати і що вони можуть спричинити зміну ліків. Однак галоперидол має дуже потужну дію, що може зробити його дуже корисним для контролю певні симптоми, які можна використовувати як при психотичних розладах, таких як шизофренія, так і при інших проблемах та терміни.

Інші показання

Окрім застосування при шизофренії, галоперидол може застосовуватися у великій кількості проблем завдяки своїм різноманітним властивостям. Це ліки це дуже корисно при лікуванні гострих психозів та інших психічних розладів.

Завдяки своїм заспокійливим властивостям його застосовували в тих випадках, коли звичайні методи лікування не впливають на випадки сильної тривоги. Його також іноді використовували як анестетик і навіть для лікування хронічного болю. Таким же чином він використовується як заспокійливий засіб у станах сильної рухової збудженості, наприклад у випадках маніакальних епізодів або делірій тременс.

Він також служить протиблювотним засобом, тобто як механізм запобігання блювоти у тих випадках або синдромах, при яких необхідне припинення процесу блювоти.

Він також використовується для лікування тиків, Синдром Туретта, заїкання або хорея Хантінгтона, щоб контролювати мимовільні ривкові рухи.

Протипоказання галоперидолу

Галоперидол протипоказаний під час вагітності. Він застосовуватиметься лише у цих випадках, якщо немає інших альтернатив. Він також протипоказаний під час лактації, оскільки виводиться з грудним молоком. Якщо потрібно використання галоперидолу, необхідно враховувати ризики та можливість не застосовувати грудне вигодовування.

Через свою потужну дію галоперидол не рекомендується застосовувати пацієнтам, яким доводиться керувати автомобілем або мотоцикл, оскільки седація та зниження розумової настороженості можуть мати серйозні наслідки для здатності водіння.

Його ефективність також робить його не рекомендується у випадках печінкової або ниркової недостатності. Точно так само воно може мати серйозні наслідки при змішуванні з барбітуратами, анальгетиками, морфієм, антигістамінними препаратами або бензодіазепінами, серед інших.

Так само у пацієнтів з підвищеною чутливістю до нейролептиків, випадків коми або депресії нервової системи внаслідок споживання алкоголю та інших наркотиків, або пацієнтів з попередніми ураженнями в базальні ганглії Це також протипоказано, і його наслідки можуть бути шкідливими.

Графік прийому ліків

Прийом галоперидолу, як і будь-якого нейролептику, повинен регламентуватися з великою точністю, щоб уникнути або мінімізувати існування небезпечних вторинних симптомів. Хоча доза, про яку йде мова, буде залежати від проблеми, що підлягає лікуванню, загальний орієнтир буде таким:

У гострі фази розладу рекомендується певна доза, достатньо потужна для контролю симптомів., повторюючи ту саму дозу, поки спалах або симптоми не вщухнуть.

Бажано почекати приблизно шість тижнів, щоб визначити, чи має препарат очікувані ефекти, маючи можливість перейти на інший антипсихотичний засіб у негативному випадку.

Як тільки гостра фаза розладу закінчиться, застосовувана доза поступово зменшуватиметься у міру збільшення симптоми до досягнення підтримуючої дози, яку рекомендується підтримувати, щоб уникнути рецидиви.

Для пацієнтів, стійких до прийому ліків через низьку обізнаність про захворювання, може застосовуватися презентація депо з галоперидолом, вводячи препарат, який вводять внутрішньом’язово, виробляючи повільне вивільнення ліки.

Бібліографічні посилання:

• Азанца, Дж. (2006), Практичний посібник з фармакології центральної нервової системи. Мадрид: Ред. Створення та дизайн.

• Франко-Бронсон, К. & Gajwani, P. (1999). Гіпотонія, пов’язана з внутрішньовенним введенням галоперидолу та іміпенему. J Clin Psychopharmacol.; 19 (5): pp. 480 - 481.

• Салазар, М.; Перальта, С.; Пастор, Дж. (2006). Посібник з психофармакології. Мадрид, редакція Médica Panamericana.