Сибутрамін: використання та побічні ефекти цього препарату

Сибутрамін - це препарат, що застосовується у людей, які страждають ожирінням. Застосовується, головним чином, для створення у пацієнтів відчуття ситості, щоб таким чином вони не їли більше, ніж повинні, і це полегшує втрату ваги.

У цій статті ми детальніше пояснюємо, що таке сибутрамін, які його ефекти та механізм дії, протипоказання та побічні ефекти, а також клінічна ефективність.

• Пов’язана стаття: "Ожиріння: психологічні фактори, пов’язані з надмірною вагою"

Що таке сибутрамін і які ефекти він виробляє?

Сибутрамін - аноректична сполука, що належить до групи амінів (зокрема, третинний амін), який використовується для лікування ожиріння, оскільки основний ефект він справляє на людину що споживає саме відчуття ситості, яке перешкоджає надмірному надходженню їжі, тим самим полегшуючи втрату вага.

Окрім ефекту ситості, сибутрамін також спричинює посилення термогенезу, це здатність генерувати тепло в нашому тілі, тим самим сприяючи зменшенню ваги тілесний.

Цей препарат призначений для лікування людей із ожирінням та індексом маси тіла (ІМТ) більше 30 кг / м2; тобто особи з І та вище ожирінням (ІІ, ІІІ або хворобливі та ІV або крайні). Навіть якщо

Його також можна призначати у випадках надмірної ваги людям з ІМТ, що дорівнює або перевищує 27 кг / м2, в цьому випадку пов'язані з ними фактори ризику повинні співіснувати, такі як діабет, високий рівень холестерину або гіпертонія.

Сибутрамін - це препарат, який слід застосовувати в контексті програми лікування ожиріння, що включає рекомендації щодо модифікації харчових звичок та підвищення активності фізичний.

Механізми дії

Сибутрамін - це сполука, яка діє як селективний серотонін, норадреналін та, меншою мірою, інгібітор зворотного захоплення дофаміну. Як ми коментували, на фармакологічному рівні ця блокада зворотного захоплення нейромедіаторів моноамінів перетворюється на: у наборі ефектів, які в основному включають: раннє почуття ситості (що зменшує споживання харчування); і збільшення витрат енергії (термогенез).

Ефекти, вироблені сибутраміном, пов'язані з підвищенням синаптичних рівнів норадреналіну та серотоніну на центральному рівні, що дозволяє активувати a1 та b1 адренергічні рецептори (для норадреналіну) та серотонінергічні 5-HT2A та 5-HT2C рецептори (для серотоніну), механізми, що беруть участь у ранній активації механізмів ситість.

Що стосується термогенних ефектів, вони, схоже, більш конкретно пов'язані з активацією бета-3-адренергічних рецепторів. З іншої сторони, сибутрамін та його активні метаболіти не мають активності щодо інших типів рецепторів (мускариновий, гістамінергічний або бензодіазепіновий), тому він не буде викликати побічних або фармакологічних ефектів у взаємодії з ними.

• Вас може зацікавити: "Норадреналін (нейромедіатор): визначення та функції"

Протипоказання

Сибутрамін - це препарат, який протипоказаний людям, які в анамнезі страждають на цукровий діабет 2 типу з іншим пов’язаним фактором ризику, таким як гіпертонія або високий рівень холестерину.

Вони також повинні утримуватися від споживання цього препарату люди із захворюваннями серця, порушеннями харчування (такими як нервова анорексія або булімія), вагітними жінками, під час годування груддю та при застосуванні інших препаратів, таких як назальні протинабрякові засоби, антидепресанти, засоби, що пригнічують кашель та засоби для зниження апетиту.

Сибутрамін не слід застосовувати, за невеликими винятками, людям з індексом маси тіла (ІМТ) нижче 30 кг / м², а також дітям, підліткам або людям старше 65 років.

Побічні ефекти

Незважаючи на те, що хімічно пов'язаний з амфетамін, стимулюючі ефекти є менш потужними, і симптоми припинення не виникають при припиненні лікування. З усім, споживання сибутраміну не звільняється від побічних ефектів; найпоширенішими є такі:

• Сухість у роті
• Рум'яна на обличчі
• Підвищений артеріальний тиск і частота серцевих скорочень
• Хвороба
• Безсоння
• Головний біль
• Депресивні симптоми (дратівливість, втома, ангедонія тощо)

Клінічна ефективність

Дослідження, проведені з сибутраміном у пацієнтів із ожирінням без або з супутніми патологіями (головним чином діабет 2 типу, гіпертонія та гіперліпідемія), припустили, що існує пряма залежність між втратою отриманої ваги та дози препарату, причому найкраще співвідношення користь-ризик становить 10 мг кожні 24 годин.

Однак існує значний відсоток пацієнтів, які не реагують належним чином на дозу 10 мг, але один із 15 мг кожні 24 години, без значного посилення ефектів вторинний.

Втрата ваги протягом перших 4 тижнів, коли прийом сибутраміну є хорошим предиктором пацієнтів, які, швидше за все, отримають користь від тривалого лікування. Максимальне зниження ваги відбувається через 3 місяці, яке зберігається протягом періоду лікування.

Згідно з дослідженнями, при споживанні сибутраміну також спостерігається статистично значуще і пропорційне використанню дози зменшення відношення талії до стегна. В додаток, зменшує почуття голоду та посилює ефект ситості у пацієнтів.

• Вас може зацікавити: "Види психостимуляторів (або психоаналептиків)"

Суперечка про Редуктіль

У 2010 році Іспанське агентство з лікарських засобів та медичних продуктів (AEMPS) наказав вилучити та запобіжне припинення продажу сибутраміну, що продається в Іспанії під назвою Reductil. Це рішення було прийнято за рекомендацією Європейського агентства з лікарських засобів, яке на той час розглядало що очікувана користь цього препарату не перевищує його потенційних ризиків для здоров’я для пацієнта.

З моменту комерціалізації сибутрамін асоціювався з випадками пацієнтів, які повідомляли про підвищення артеріального тиску, частоту серцевих скорочень та різні побічні реакції. Крім того, його використання було пов’язане з кількома смертельними випадками в різних європейських країнах.

Щоб перевірити, чи насправді використання цього препарату було пов’язане із частотою цих патологій та смертю від них людей, було проведено масштабне дослідження SCOUT, рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження, в якому брали участь 10000 пацієнтів страждають ожирінням або надмірною вагою, з деякими серцево-судинними захворюваннями (ССЗ) та / або цукровим діабетом 2 типу та принаймні з одним додатковим фактором ризику розвитку ССЗ.

Після 5-річного спостереження результати дослідження показали підвищений ризик серйозних серцево-судинних подій (таких як інфаркт міокарда та інсульт) у групі пацієнтів, які отримували сибутрамін, порівняно з групою плацебо.

Маючи на увазі результати дослідження, AEMPS закликав лікарів припинити призначення або розпочинати нові методи лікування цим препаратомта фармацевтам припинити видачу Редуктилу або приготувати будь-яку іншу магістральну формулу з діючою речовиною сибутрамін.

Бібліографічні посилання:

• Брей, Г. А., Блекберн, Г. Л., Фергюсон, Дж. М., Грінуей, Ф. Л., Джейн, А. К., Мендель, К. М.,... & Сітон, Т. Б. (1999). Сибутрамін утворює залежну від дози втрату ваги. Дослідження ожиріння, 7 (2), 189-198.
• Джеймс, В. П. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM Study Group. (2000). Вплив сибутраміну на підтримку ваги після схуднення: рандомізоване дослідження. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.