Зопиклон: употреби, механизъм на действие и нежелани реакции

През последните години Z лекарствата, клас хипнотици, които съперничат на бензодиазепините като медицинско лечение на избор за безсъние, станаха популярни.

В тази статия ще анализираме фармакологичните свойства, употребите и нежеланите реакции на зопиклон, един от най-известните анксиолитици в тази група.

• Свързана статия: "Видове психоактивни лекарства: употреба и странични ефекти"

Какво представлява зопиклон?

Зопиклон е психоактивно лекарство от класа на хипнотиците и седативите, вещества, които инхибират дейността на централната нервна система, благоприятствайки релаксацията и съня. Това е сравнително ново лекарство: пуснато е на пазара през 1986 г. от френската компания Rhône-Poulenc.

Заедно със золпидем, залеплон и езопиклон, зопиклонът принадлежи към групата на „Z лекарствата“. (в допълнение към това на циклопиролоните). Тези хипнотици, които повишават действието на невротрансмитера GABA по начин, подобен на този на бензодиазепини, станаха популярни през последните години за лечение на безсъние.

Въпреки че предизвиканата от зопиклон релаксация настъпва предимно в централната нервна система, тя също засяга периферната нервна система и мускулите в по-малка степен. Следователно, той има леки мускулни релаксанти и антиконвулсивни ефекти, които се добавят към тези от анксиолитичен и хипнотичен тип.

За какво е?

зопиклон Предписва се главно при безсъние, не само за помирение, но и за поддържане, тъй като намалява латентността на съня и неговите седативни ефекти се поддържат в продължение на няколко часа. За разлика от други хипнотици, зопиклон не променя значително фазите на съня.

По принцип лечението със зопиклон е ограничено до една или две седмици или най-много месец. Това се дължи на факта, че организмът лесно развива фармакологична толерантност, следователно, за да се получат същите ефекти, дозата трябва да се увеличава постепенно; това е основният фактор, който обяснява зависимостта или пристрастяването към психоактивни вещества.

Въпреки че зопиклон и другите Z лекарства се считат за по-добри от бензодиазепините за няколко години, последните изследвания показват, че интензивността на неговите терапевтични ефекти е много голяма подобен. В допълнение, зопиклон може да има потенциал за пристрастяване дори по-голям от този на бензодиазепините, особено ако се комбинира с алкохол.

Всъщност прекомерната консумация на зопиклон заедно с алкохол или други депресантни психоактивни лекарства е относително често срещана. В много случаи тези действия имат развлекателна цел или са свързани със самолечение и значително увеличават риска от пътнотранспортно произшествие.

• Може да се интересувате от: "Избягвайте ефектите от безсънието с тези 5 основни ключа"

Механизъм на действие и фармакокинетика

Зопиклон има агонистични (т.е. потенциращи) ефекти върху BZ1 бензодиазепиновите рецептори, свързани с освобождаването на GABA или гама-аминомаслена киселина. GABA, която намалява възбудимостта на невроните, е основният инхибиторен невротрансмитер в централната нервна система; Той също така насърчава мускулната релаксация.

Този механизъм на действие е еквивалентен на този на бензодиазепините, които са най-широко използваните анксиолитици в продължение на много десетилетия. И двата вида лекарства се свързват с едни и същи класове GABAergic рецептори, предизвиквайки много сходни терапевтични ефекти и нежелани реакции.

Въпреки това, зопиклон засяга мозъчните вълни по време на сън по-малко от бензодиазепините. Това лекарство съкращава етап I на съня (което обяснява защо намалява латентността на съня), но не променя REM съня. Освен това удължава етапите на бавна вълна и фаза II, което може да бъде положително или във всеки случай не е твърде разрушително.

Това е бързо абсорбиращо се психоактивно лекарство, чиято максимална сила се проявява около 2 часа след приема, въпреки че ефектите започват да се забелязват след 1 час. Средното време на живот варира приблизително между 4 часа и половина и 7 часа и половина; защото Той е ефективен при лечение на ранни събуждания..

Нежелани реакции и странични ефекти

Сред най-честите нежелани реакции от употребата на зопиклон, които са свързани с централната нервна система, са прекомерно чувство на сънливост, намалена когнитивна ефективност (водеща до нарушена памет, особено в предната памет), тревожност, депресивни симптоми, мускулни проблеми и тези на координация.

Други често срещани симптоми включват сухота в устата, повишен и намален апетит, диспепсия (храносмилателно разстройство, характеризиращо се с парене, болка и метеоризъм), запек и лошо дъх. Особено честа реакция при приема на зопиклон е усещането за горчив и неприятен вкус в устата.

Главоболие, втрисане, сърцебиене, психомоторна възбуда, враждебност, агресивност, кошмари, гадене, повръщане, диария, загуба на тегло, уртикария, мускулни спазми, парестезии, задух (диспнея) и намалено желание сексуален. Въпреки това, тези нежелани реакции са по-рядко срещани от предишните.

Прекомерната консумация на зопиклон може да доведе до кома тъй като, ако дозата е висока, депресивните ефекти, които това лекарство упражнява върху централната нервна система, са много значителни. Въпреки това, ако някое друго депресантно вещество, като алкохол, не се консумира едновременно, предозирането е малко вероятно да доведе до смърт.