Пропофол: характеристики и странични ефекти на това лекарство

Седативните и анестетичните лекарства са един от основните инструменти в много операционни зали и интензивни пространства.

Седацията и въвеждането на анестезия са необходими при много медицински действия и хирургични интервенции, тъй като блокират тактилната и болезнена чувствителност на пациентите и улесняват работата на професионалисти. В този смисъл едно от най-широко използваните лекарства е пропофолът, мощно, бързодействащо успокоително, използвано като упойка.

В тази статия обясняваме какво е пропофол, какви са неговите клинични приложения, неговия механизъм на действие, както и най-честите нежелани реакции, причинени от това лекарство.

• Свързана статия: "Видове психотропни лекарства: употреби и странични ефекти"

Пропофол: характеристики и клинична употреба

Пропофолът е лекарство от групата на бързодействащите успокоителни-хипнотици, което обикновено се прилага интравенозно. Открит е през 1977 г. и одобрен за пускане на пазара през 1989 г. и в момента се счита за безопасно и ефективно лекарство. В някои страни е известно като „мляко от амнезия“, поради бързото предизвикване на сън и анестезия, която произвежда.

Това лекарство се използва за започване и поддържане на седация при наблюдавани анестетични грижи, при комбинирана седация и локална анестезия, при въвеждане на обща анестезия и в интензивно лечение, когато интубирани или проветриви пациенти трябва да бъдат седатирани механика. Пропофол работи бързо; Максималният му ефект отнема около две минути, за да се получи и обикновено трае пет до десет минути.

С всичко, има съобщения за злоупотреба с пропофол за развлекателни и други неподходящи цели, които са довели до смъртни случаи и други наранявания. Съобщени са и случаи на самостоятелно приложение на пропофол от здравни специалисти с подобни епизоди. Пропофол е използван и при екзекуции на затворници, осъдени на смърт, въпреки че употребата му за тази цел е забранена през 2013 г.

Ефекти и механизъм на действие

Механизмът на действие на пропофол, както се случва при по-голямата част от анестетичните лекарства, е неизвестен; обаче се предполага, че това лекарство произвежда своите седативни и анестетични ефекти чрез модулиране положителна инхибиторна функция на невротрансмитера GABA, чрез GABAa рецептори, активирани от лиганд.

Фармакодинамичните свойства на пропофола зависят от концентрациите на лекарството в кръвта. При пациенти, които поддържат спонтанна вентилация, основният сърдечно-съдов ефект на пропофола е високото кръвно налягане, с малка или никаква промяна в сърдечната честота, и без значително намаление на сърдечния дебит; ако обаче се подпомогне вентилацията, се увеличава честотата и степента на депресия на сърдечния дебит.

Проучванията показват, че ефектите на пропофола върху индукцията на анестезия обикновено са по-изразени от тези на други интравенозни индукционни лекарства. Индукцията на анестезия с пропофол често се свързва с апнея, както при възрастни, така и при педиатрични пациенти. По време на поддържане на анестезия, пропофолът причинява намаляване на спонтанната минутна вентилация, обикновено свързано с увеличаване на напрежението на въглеродния диоксид.

По време на седация с наблюдавани анестезиологични грижи може да се появи хипотония, десатурация на оксихемоглобин, апнея и обструкция на дихателните пътища. Трябва да се внимава особено при пациенти в напреднала възраст и изтощени пациенти, тъй като дозирането не се препоръчва. болус (еднократна доза, приложена за кратък период от време) за седация при анестетични грижи наблюдавани.

• Може да се интересувате: "GABA (невротрансмитер): какво представлява и каква роля играе в мозъка"

Странични ефекти

Клиничната употреба на пропофол може да доведе до редица рискове и възможни неблагоприятни ефекти, които си заслужава да бъдат разгледани. Един от най-честите нежелани реакции на пропофола е болката на мястото на инжектиране, особено когато се прави в по-малките вени; Тази болка възниква от активирането на TRPA1 рецептора за болка, разположен в сензорните нерви.

Когато пропофолът се използва при анестезия или при наблюдавани анестетични грижи, най-честите нежелани реакции включват: брадикардия, тахикардия, аритмия, хипертония, парене или парене при движение, болка на мястото на инжектиране, апнея, кожен обрив и сърбеж.

В случаите, когато пропофол се използва за седация в интензивни отделения, най-честите симптоми са: брадикардия, намален сърдечен дебит, хипотония, хиперлипидемия (наличие на високи нива на липиди в кръвта) и дихателна ацидоза (увеличаване на концентрацията на въглероден диоксид в кръвната плазма и намаляване на рН в кръв).

Въпреки че пропофолът често се използва в интензивните грижи за възрастни, специален акцент е поставен върху страничните ефекти, засягащи педиатричните пациенти, тъй като през 90-те години бяха съобщени няколко смъртни случая на деца, свързани със седацията на това хипнотично и успокоително лекарство. И накрая, трябва да се отбележи, че респираторните ефекти на пропофола се увеличават, ако се прилага заедно с други депресанти (включително бензодиазепини).

Синдром на инфузия на пропофол

Инфузионният синдром на пропофол е рядко заболяване, което засяга някои пациенти. подлагане на дългосрочно лечение с високи дози от този анестетик и успокоително лекарство. Този синдром често се среща при деца и критично болните пациенти, които получават катехоламини и глюкокортикоиди, са изложени на повишен риск от това.

Това разстройство може да доведе до сърдечна недостатъчност, рабдомиолиза (заболяване, причинено от мускулна некроза), метаболитна ацидоза и бъбречна недостатъчност и често е фатално. Също така може да причини хиперкалиемия, повишени триглицериди в кръвта и разширяване на черния дроб, последствия, които биха могли се дължи на прякото инхибиране на митохондриалната дихателна верига или метаболизма на митохондриалните мастни киселини влошено.

Ранното разпознаване на синдрома и спирането на инфузията на пропофол е от решаващо значениетъй като значително намалява заболеваемостта и смъртността. Лечението се състои в осигуряване на кардиопулмонална подкрепа с инотропи (лекарства, които увеличават сърдечната контракция), вазопресори и механична вентилация. Брадикардията обикновено не реагира на вливане на катехоламин и външен пейсмейкър.

За елиминиране на пропофол и неговите метаболити се препоръчват хемодиализа и хемофилтрация. Някои пациенти може да се нуждаят от помощ за екстракорпорална мембранна оксигенация. Лечението на рабдомиолиза включва поддържане на вътресъдов обем и подпомагане на бъбречната функция. И ако се появи лактатна ацидоза, се препоръчва агресивно лечение на базата на хемодиализа.

Библиографски справки:

• Канг, Т. М. (2002). Синдром на инфузия на пропофол при критично болни пациенти. Анали на фармакотерапията, 36 (9), 1453-1456.
• Mackenzie, N., & Grant, I. С. (1987). Пропофол за интравенозно успокояване. Анестезия, 42 (1), 3-6.
• Тан, С. H., & Onsiong, M. К. (1998). Болка при инжектиране на пропофол. Анестезия, 53 (5), 468-476.