Бутирофенони: характеристики на атипичните антипсихотици

Откриването на първия антипсихотик в началото на 50-те години, хлорпромазин, беше голяма революция в лечението на психози, особено на шизофрения.

В тази статия ще говорим за семейство антипсихотици: бутирофенони. В него намираме халоперидол (особено известен със своята полезност при шизофрения) и дроперидол.

• Свързана статия: "Видове антипсихотици (или невролептици)"

История: първият антипсихотик

Началото на изследването на бутирофеноните започва с хлорпромазин.

Хлорпромазинът е синтезиран като антихистамин от френската фармацевтична индустрия и през 1950 г. Анри Лабори, френски хирург, подчертава неговия седативен ефект при психотични пациенти. Две години по-късно, през 1952 г., Делей, Деникер и Харл го тестват в болницата Sainte Anne в Париж и потвърди неговата полезност за положителните психотични симптоми на шизофрения.

След въвеждането на първия типичен антипсихотик, невролептичните изследвания са фокусирани върху увеличаването на ефективността им при шизофрения, намаляват негативните симптоми на разстройството и определят неговия механизъм на действие.

Типични и атипични антипсихотици

Типичните или първо поколение антипсихотици имат повече странични ефекти от второто поколение или атипичните. Последният се появява с откриването на Clozapine през 70-те години, който започва да се предлага на пазара в Швейцария и Австрия.

В момента вече има второ поколение или атипични антипсихотици, които действат и върху негативните симптоми на шизофренията (нещо, което първото поколение не е направило), както и върху положителните симптоми.

Тяхната антипсихотична ефикасност е подобна на тази на типичните и се различават от тях по представяне по-ниска честота на EPS (екстрапирамиден синдром: набор от двигателни симптоми) и на хиперпролактинемия. (странични или неблагоприятни ефекти).

бутирофенони

Бутирофеноните са семейство атипични антипсихотици. Антипсихотиците са вид лекарства или лекарства, които се използват за лечение на шизофрения и други психотични разстройства, както и биполярно разстройство, между другото.

Като цяло, антипсихотици намаляват допамина (DA), мозъчен невротрансмитер необичайно високо ниво на психотични разстройства.

• Може да се интересувате от: "Психоактивни лекарства: лекарства, които действат върху мозъка"

дроперидол

Един от антипсихотиците от тип бутирофенон е Дроперидол, много краткодействащ и силно седативен и успокояващ.

Droperidol има висока антиеметична активност (предотвратява повръщане и гадене). Той действа като антагонист на допаминовите рецептори, като е частично селективен за D2 рецепторите.

Неговото антиеметично действие се дължи на антагонизма на DA рецепторите в много специфична област на блуждаещия нерв. Той е особено полезен за превенция и лечение на гадене и повръщане, които са постоперативни и/или предизвикани от опиоидни аналгетици.

Той също така проявява слаба антагонистична активност на холинергичните рецептори. (ацетилхолин) мускарин. Ацетилхолинът е невротрансмитер, участващ в предаването на нервните импулси и движението.

Характеристики

Droperidol се използва за профилактика и лечение на следоперативно гадене и повръщане при възрастни и втора линия при деца и юноши. Също така за повръщане и гадене, предизвикани от морфинови производни.

Що се отнася до начина на приложение на този вид бутирофенон, той се извършва интравенозно.

Някои от неговите противопоказания са: случаи на свръхчувствителност към лекарството или алергия към бутирофенони, брадикинезия (намаляване на нормалната сърдечна честота) и болест на Паркинсон.

Предпазни мерки

Трябва да се има предвид, че това е лекарство, което може да увеличи депресията на ЦНС, причинена от други депресанти. Освен това, трябва да се внимава при епилепсия, хипотония, сърдечни аритмии и хроничен алкохолизъм, между другото. Появата на необяснима треска може да е симптом на злокачествен невролептичен синдром.

Дозата при пациенти в старческа възраст трябва да се намали, както и при пациенти с бъбречна недостатъчност и/или чернодробна недостатъчност. При пациенти с рак на гърдата или пролактин-зависими тумори може да повиши нивата на този хормон.

Халоперидол: друг вид бутирофенон

Друг от невролептиците от тип бутирофенон е халоперидол.

Той действа по същия начин като предишния, така че е и мощен антагонист на мозъчните допаминергични рецептори. Причислява се към високомощните невролептици. Той няма антихистамин или антихолинергична активност (следователно няма странични ефекти от тези два вида).

Терапевтичните показания за халоперидол са разнообразни. Като невролептик се използва при:

• Налудности и халюцинации (шизофрения, синдром на Корсаков...).
• Разстройство на личността: параноично, шизоидно, шизотипно, гранично...

Като лечение на психомоторна възбуда, някои от неговите приложения са за:

• Мания, деменция, интелектуална изостаналост, алкохолизъм.
• Разстройства на личността.
• възбуда, агресивност.
• Поведенчески разстройства.
• Тикове, заекване, симптоми на синдрома на Турет...

Подобно на Droperidol, като антиеметик предотвратява повръщане и гадене с различна етиология.

Противопоказен е при свръхчувствителност към лекарството, кома, потискане на централната нервна система поради алкохол или други депресанти, болест на Паркинсон и увреждане на базалните ганглии.

Библиографски справки:

• Ортис, А., Де ла Мата, И. (2001). Нови антипсихотици, 25 (1), 1-8. Национална здравна система.
• Генерален съвет на официалните колегии на фармацевтите. (2012). Каталог на лекарствата. Колекция Съвет.
• Inchauspe, J.A. и Валверде, М.А. (2018). Да вярваш в клозапин: вяра и доказателства. Rev. ст.н.с. Esp. Neuropsiq, 38 (133), 239-262.