Етоперидон: употреби, характеристики и странични ефекти

Етоперидон е атипичен антидепресант., или второ поколение трицикличен, използван за лечение на депресивни разстройства и който е разработен преди десетилетия, въпреки че в момента е преустановен. Понастоящем се използват други антидепресанти от ново поколение, които имат по-малко странични ефекти от тези на лекарствата от семейството на това лекарство.

В тази статия обясняваме какво представлява и какви ефекти предизвиква етоперидонът, какъв е неговият механизъм на действие и този на трициклични антидепресанти, какви странични ефекти причинява и какви са основните противопоказания, ако ще се използва лекарство.

• Свързана статия: "Видове антидепресанти: характеристики и ефекти"

Какво представлява етоперидон и какви ефекти предизвиква?

Етоперидон е лекарство от групата на атипичните антидепресанти (второ поколение трициклични), което е разработен през 70-те години на миналия век от италианската фармацевтична компания Angelini и днес вече не се използва пазари.

Принадлежи към групата на фенилпиперазините.

и има химическа структура, подобна на други лекарства като тразодон и нефазодон, и двете също са антидепресанти на второ поколение, които действат като антагонисти и инхибитори на обратното захващане на серотонина, с анксиолитични и хипнотичен.

Въпреки че етоперидон има определени седативни ефекти, той се различава от другите второстепенни транквиланти в някои фундаментални аспекти: във взаимодействието си с основните церебрални амини; поради липсата на антиконвулсивни ефекти; и в неговия различен спектър от ефекти на поведенческо ниво, когато се консумира във високи дози.

Етоперидонът обаче е подобен в някои отношения на невролептичните лекарства (лекарства, използвани за лечение на психози и състояния на екстремна възбуда), като хлорпромазин, тъй като предизвиква аналгетичен и седативен ефект при ниски дози; въпреки че за разлика от тях, той не блокира допаминергичните рецептори на централно ниво.

Как действа това лекарство?

Етоперидонът действа като лекарство, което антагонизира няколко рецептора, включително тези за серотонин и адренергичните рецептори. Изглежда също, че има лек афинитет към блокиране на допаминови, хистаминови и ацетилхолинови (мускаринов тип) рецептори.

В допълнение към блокирането на тези рецептори, това лекарство също има слаб афинитет към моноаминовите транспортери: серотонин, норепинефрин и допамин. Приемът на този тип антидепресанти в острата фаза повишава главно наличието на норадреналин и до известна степен на 5-HT, като блокира обратното му захващане в синаптична цепнатина.

Продължителната употреба регулира отрицателно алфа-адренергичните рецептори в постсинаптичната мембрана, възможен последен общ път на антидепресантната активност на тези лекарства.

От друга страна, етоперидон, при своя метаболизъм, произвежда вещество или активен метаболит, наречен mCPP, вероятно отговорен за серотонинергичните ефекти; вещество, което може да причини нежелани и неприятни ефекти при субекти, които консумират или са консумирали този антидепресант.

• Може да се интересувате от: "Видове психоактивни лекарства: употреба и странични ефекти"

Второ поколение трициклични или атипични антидепресанти

Етоперидон принадлежи към групата на атипичните или трицикличните антидепресанти, често използвани при пациенти, страдащи от голяма депресия и отговарящи на неподходящи или трайни непоносими странични ефекти по време на лечение от първа линия със селективни антидепресанти инхибитори на обратното захващане на серотонина.

Трицикличните антидепресанти се използват от десетилетия и са известно химично и в по-малка степен фармакологично сходство с фенотиазините, използвани за лечение на сериозни умствени и емоционални разстройства. Въпреки че първоначално се смяташе, че този тип антидепресанти са полезни като антихистамини, с течение на времето употребата им се ограничи до лечение на депресия и други подобни патологии.

Тези видове антидепресанти са много ефективни.въпреки че поради редицата странични ефекти, които причиняват, обикновено се препоръчва лечението да започне с ниска доза и постепенно да се увеличава в зависимост от толерантността, която всеки пациент има, и антидепресивния ефект, който се постига, до намиране на баланс между възможно най-голямата ефикасност и най-малкото количество ефекти втори.

Предвид седативния му профил, този тип лекарства също могат да се използват за лечение на пациенти с депресия, които имат високо ниво на тревожност, като им помага да успокоят картината на нервност и възбуда, които обикновено проявяват при определени обстоятелства.

В момента този тип антидепресант те са заменени от ново поколение, с по-малко странични ефекти и по-специфичен и селективен механизъм на действие, като венлафаксин или миртазапин, два инхибитора на обратното захващане на серотонин и норепинефрин.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции Когато се консумират лекарства от групата на атипичните или хетероцикличните антидепресанти, като етоперидон, те включват цяла поредица от ефекти на соматично ниво, като следните:

• гадене
• Умора
• нервност
• суха уста
• световъртеж
• диария
• Главоболие
• Безсъние

противопоказания

Въпреки че в своето време и когато тези видове антидепресанти са били разработени, те са били ефективни, днес те се използват все по-рядко, тъй като предозирането им е токсично и имат повече неблагоприятни ефекти от най-модерните антидепресанти. Тези нежелани реакции се дължат главно на мускаринова и хистаминова блокада и алфа-адренергични действия.

Много от атипичните антидепресанти имат мощни антихолинергични свойства и следователно не са подходящи за възрастни хора или пациенти, страдащи от доброкачествена хипертрофия на простатата, глаукома или запек хроничен. Освен това, по-голямата част от лекарствата от този тип понижават прага на гърчове, с произтичащата от това опасност За хора склонни към гърчове.

Специфичните противопоказания за употребата на етоперидон включват следното:

• Алергия към етоперидон, тразодон или други фенилпиперазини.
• Биполярни разстройства и маниакални състояния: Това лекарство може да ускори прехода към хипоманична или маниакална фаза и да предизвика бърз и обратим цикъл между мания и депресия.
• Сърдечно-съдови нарушения: повишава риска от аритмии, застойна сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт или сърдечно-съдов инцидент.
• Шизофрения и психоза: могат да увеличат риска от психотични разстройства.
• Хипертиреоидизъм: поради риск от сърдечно-съдова токсичност.
• Чернодробна недостатъчност: поради факта, че се метаболизира главно в черния дроб, дозировката трябва да се адаптира към чернодробното функционално ниво на всеки пациент.
• Бъбречна недостатъчност: тъй като лекарството се елиминира главно през бъбреците, дозировката трябва да се коригира в съответствие с бъбречното функционално ниво.

Библиографски справки:

• Херлайн А. Антидепресанти. В: Heerlein A (ed): Клинична психиатрия. Сантяго де Чили, Издания на Обществото по неврология, психиатрия и неврохирургия, 2000 г.
• Рафа, РБ; Shank, R.P.; Vaught, JL (1992). "Етоперидон, тразодон и MCPP: in vitro и in vivo идентифициране на серотонин 5-HT1A (антагонистична) активност". Психофармакология. 108(3): 320–6
• Родригес, Н. ч. (2015). Ефективност на атипичните антидепресанти и инхибиторите на обратното захващане на серотонин и норепинефрин в сравнение с класическите инхибитори на обратното захващане на серотонина. PHARMACIENCIA, 3 (1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. Подобна на антидепресант активност на VN2222, инхибитор на обратното поемане на серотонин с висок афинитет към 5-НТ(1А) рецепторите. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71