Ескетамин: употреби и странични ефекти на това лекарство

Ескетаминът е лекарство който се предлага като спрей за нос, който се разпределя като аерозол и който е показан за лечение на резистентна депресия и като обща анестезия. Това е сравнително ново и обещаващо лекарство в областта на тежките депресивни разстройства, които не се повлияват от конвенционалното лечение с антидепресанти.

В тази статия обясняваме какво представлява ескетаминът, неговите медицински приложения и механизма на действие, основните странични ефекти и противопоказанията, които трябва да се вземат предвид.

• Свързана статия: "Видове психоактивни лекарства: употреба и странични ефекти"

Какво е ескетамин?

Ескетаминът е лекарство, използвано като обща анестезия и като лекарствена терапия за лечение на депресия устойчиви на лечение. Разработен е през 1997 г. от лабораторията Johnson & Johnson, първоначално като бързодействащ антидепресант.

През 2017 г. това лекарство беше одобрено за лечение на възрастни с депресивни симптоми, неподатливи на конвенционална фармакотерапия и с висок риск от самоубийство, профил на субекти, които не могат да изчакат времето, необходимо на антидепресантите да подействат класика.

Ескетаминът е химическа вариация (S-енантиомер) на популярно вещество за медицинска и развлекателна употреба: кетамин. Това лекарство се използва като обща анестезия в болнични условия и неговият възможен антидепресивен ефект е изследван, въпреки че се използва и за развлекателни цели в субанестетични дози, водещи до халюцинаторни ефекти и преживявания близки до смъртта, при които индивидът изпитва екстракорпорални усещания и състояния мистици.

Ескетаминът обаче идва като назален спрей за приложение като аерозол, форма, която също така служи за предотвратяване на евентуална злоупотреба с веществото, въпреки че все още не се предлага в аптеките испански.

медицински употреби

Ескетаминът се използва като обща анестезия, както и химическият му вариант, кетамин, с който споделя терапевтични показания. Въвеждането в анестезия се извършва при високорискови пациенти., като тези при анафилактичен шок, при септичен шок, с тежък бронхоспазъм, тежка чернодробна недостатъчност, сърдечна тампонада и констриктивен перикардит.

Неговият анестетичен потенциал се използва и при други видове състояния, като например при лечение на изгаряния. и в ситуации, когато е необходимо като допълнение към локална анестезия с нервни блокове непълна.

Друга често срещана употреба на ескетамин е като бързодействащ антидепресант., специално за резистентна на лечение депресия. Тази клинична картина описва хора, страдащи от голямо депресивно разстройство, които не реагират адекватно и с течение на времето на конвенционалните антидепресанти.

Представянето на спрея за нос има предимството, че е неинвазивна техника (за разлика от интравенозното инжектиране) и е по-удобно за профила на субектите, лекувани с лекарството. Въпреки това, в проведените проучвания е възможно да се провери, че пациентите, след като са приложили лекарството от през носа, те трябваше да останат седнали в продължение на 2 часа, за да избегнат страничните ефекти, свързани с употребата на ескетамин.

Клиничните проучвания с интраназален ескетамин показват бърза и значителна ефикасност. В проучването, проведено през 2018 г. от Canuso et. al, ескетамин, прилаган интраназално два пъти седмично, в комбинация с перорални антидепресанти, намалява суицидните мисли и депресията на 4 и 24 часа, въпреки че в края на лечението, след 4 седмици, неговият ефект не превъзхожда интраназалното плацебо, приложено с лечение с антидепресанти.

• Може да се интересувате от: "Видове антидепресанти: характеристики и ефекти"

Механизъм на действие

Ескетаминът е приблизително два пъти по-мощен като анестетик от рацемичната смес от кетамин и има три до четири пъти по-голям афинитет към NMDA рецепторите. Този тип рецептори имат важна роля в когнитивните процеси като учене, пластичност на невроните или памет.

По принцип механизмът на действие на ескетамин е да действа като неконкурентен антагонист на NMDA рецептора, улесняване на модулирането на глутаматните рецептори и АМРА рецепторите. Активирането на тези рецептори повишава сигнализирането на невротрофични фактори (протеини, които благоприятстват оцеляването на групи от неврони), които благоприятстват краткосрочните и дългосрочните антидепресантни ефекти срок.

Модулирането на глутаматните рецептори (и възстановяването на синаптичните връзки между невронните групи) е една от характеристиките характеристики на това лекарство, тъй като повечето от класическите антидепресанти не действат върху тази система и действат върху други системи, като например допаминергичен или серотонинергичните.

Ескетамин също действа до известна степен като инхибитор на обратното захващане на допамин, но за разлика от кетамина, той не взаимодейства със сигма рецепторите. От друга страна, това лекарство има тенденция да повишава метаболизма на глюкозата във фронталния кортекс; Това може да се дължи на дисоциативния или халюциногенен ефект, който ескетаминът може да има в определен диапазон от дози.

Странични ефекти

По-голямата част от проучванията, проведени с ескетамин, потвърдиха безопасността и ефикасността на лекарството. Въпреки това, както всички лекарства, Не е свободен от възможни странични ефекти след прилагането му.. Сред най-често срещаните си струва да се подчертае следното:

• гадене
• световъртеж
• Промени в усещането за вкус
• световъртеж
• метален вкус
• главоболие
• Парестезия (усещане за изтръпване)
• Замъглено виждане
• Нервност или безпокойство

противопоказания

Преди да използвате ескетамин спрей за нос, помислете за противопоказанията който употребява това лекарство и се консултирайте със здравния специалист, който отговаря за вашето медицинско проследяване. Ето някои от предпазните мерки, които трябва да имате предвид:

• Алергия към ескетамин, кетамин или други лекарства или съставки, които са включени в спрея за нос.
• Употреба на амфетамини, анксиолитици, армодафинил, МАО инхибитори като фенелзин, прокарбазин, транилципромин, селегилин, метилфенидат, модафинил, опиоидни лекарства, лекарства против припадъци, успокоителни.
• Заболяване на кръвоносните съдове на мозъка, гърдите, стомаха, ръцете или краката; артериовенозни малформации или анамнеза за мозъчни кръвоизливи.
• История на инсулт, инфаркт, мозъчно увреждане или състояния, които причиняват повишено налягане в мозъка. Заболяване на сърдечната клапа, сърдечна недостатъчност, високо кръвно налягане, бавен или неправилен сърдечен ритъм, задух, болка в гърдите, сърдечно или чернодробно заболяване.
• Бременност или кърмене.
• Ако Ви предстои операция, включително стоматологична операция.

Библиографски справки:

• Канузо, К. М., Сингх, Дж. Б., Феджчин, М., Алфс, Л., Лейн, Р., Лим, П.,... и Древец, В. ° С. (2018). Ефикасност и безопасност на интраназален ескетамин за бързо намаляване на симптомите на депресия и Суицидност при пациенти с непосредствен риск от самоубийство: резултати от двойно-сляпо, рандомизирано, плацебо-контролирано проучване. Американско списание по психиатрия, 175 (7), 620-630.
• Фрийдман, Р., Браун, А. С., Кенън, Т. Д., Друс, Б. Г., Ърлс, Ф. Дж., Ескобар, Дж.,... и Майберг, Х. С. (2018). Може ли да се създаде рамка за безопасна употреба на кетамин? Am J Psychiatry, 175 (7).