Фенобарбитал: Употреба и странични ефекти на това лекарство

Барбитуратите се считат за първите анксиолитици, които се появяват на пазара. Те са получени от барбитурова киселина и имат седативни и хипнотични свойства, главно, но също така и антиконвулсант. Един от тях е фенобарбитал, особено използван при епилепсия.

Този барбитурат е бил един от най-използваните в медицината и психиатрията и макар и първоначално използван като анксиолитик, понастоящем е показан за лечение на случаи на епилепсия, гърчове и безсъние сериозно. В тази статия ще знаем нейните общи характеристики, механизъм на действие, показания и неблагоприятни ефекти.

• Свързана статия: "Видове анксиолитици: лекарства, които се борят с безпокойството"

Фенобарбитал: общи характеристики

Фенобарбиталът е лекарство, принадлежащо към първата открита група анксиолитици. Това е барбитурат с хипнотични (предизвикват сънливост и сън), успокоителни и антиконвулсантни или антиепилептични свойства (използва се за лечение на гърчове и епилепсия). Може да има две търговски наименования: Gardenal и Luminal.

По-конкретно, фенобарбиталът е дългодействащ барбитурат. Това означава, че постепенно се освобождава и разпределя в тялото, бавно. От друга страна, началото на действието на фенобарбитала е бавно.

Действието му се състои от инхибират гърчове, причинени от епилептични гърчове, електрошок или пентилентетразол (Стимулант на централната нервна система). На химично ниво фенобарбиталът е метаболит на мефобарбитал (също барбитурат) и примидон (антиконвулсант).

• Може да се интересувате: "Барбитурати: ефекти, механизми на действие и токсичност"

1. Механизъм на действие

Механизмът на действие на фенобарбитала се фокусира върху GABA; нека си спомним това GABA е основният депресант и инхибиторен невротрансмитер в мозъка. По този начин, фенобарбиталът се основава на улесняване на инхибирането на синаптичното предаване, медиирано от GABA; т.е. засилва инхибиторното действие на GABA.

По-точно това, което прави, е да отвори хлорните (Cl-) канали на GABA A рецептора; барбитуратите имат свойството да увеличават шансовете за отваряне на тези канали, както и времето, в което те остават отворени. Този механизъм е същият като този, използван от примидон, друго антиконвулсивно лекарство.

От друга страна, не е известно как точно действа фенобарбиталът, но е известно, че той упражнява и някакъв вид действие върху К + (калиевите) канали.

Фенобарбитал, заедно с други лекарства като валпроева киселина (антиепилептик и стабилизатор на настроението), бензодиазепини (анксиолитици), карбамазепин (антиконвулсант и стабилизатор на настроението) и примидон (антиконвулсант), има способността да блокира високочестотни влакове с повтарящо се действие (AP), които се генерират в неврона, който страда от епилепсия.

Действие върху глутамата

Друго действие, упражнявано от фенобарбитал, е намаляване на възбудата, произведена от глутамат (основна стимулираща аминокиселина на мозъка).

Това действие обаче не е свързано с намаляване на пристъпите, тъй като този ефект се произвежда от лекарства, които блокират NMDA рецепторите (глутаматни рецептори) и това, което фенобарбиталът прави, е да действа върху не-NMDA рецептори, свързвайки се с те.

По този начин може да е, че не-NMDA (възбуждащи аминокиселини) рецептори или дори AMPA (глутаматни рецептори) са свързани с епилептични разстройства (епилепсия).

2. Абсорбция

Абсорбция на лекарство показва кога е навлязло в кръвта. В случай на фенобарбитал, той се появява бързо и напълно.

3. Други свойства

Фенобарбитал е високоефективно, безопасно и евтино лекарство. Може да се използва както при деца, така и при възрастни; обаче в детското население трябва да се внимава, защото често причинява промени в когнитивните функции, проблеми с поведението и възбуда на централната нервна система (ЦНС) (наречена "парадоксална възбуда").

Що се отнася до приема и дозировката, обикновено се предписва единична доза на ден; това се дължи на дългия полуживот на фенобарбитал. Не забравяйте, че полуживотът на лекарството е времето, необходимо на тялото, за да елиминира 50% от него. Дългият полуживот на фенобарбитал означава, че неговите ефекти продължават по-дълго.

Показания

Фенобарбиталът има три основни показания: епилепсия, гърчове (и тяхното предотвратяване) и тежко безсъние.

1. Еплепсия

Фенобарбитал се използва в случаите на епилепсия, по-специално за облекчаване на генерализирани припадъци и епилептичен статус. Припадъците, които облекчава особено, са от генерализиран тонично-клоничен тип (засягат целия мозък); Те водят до симптоми като скованост на тялото, многократно дърпане на ръцете и / или краката и загуба на съзнание.

При други видове припадъци фенобарбиталът също е ефективен, но не толкова ефективен. Това са частични, миоклонични и акинетични припадъци. По-конкретно, частични или фокални припадъци се появяват, когато електрическата активност на мозъка е ограничена до определена област на мозъка; миоклоничните се характеризират с внезапно и много бързо разклащане на крайниците, а акинетичните - със загуба на мускулен тонус и възможно падане.

2. Припадъци

Типичните припадъци на епилепсията се повтарят, треперещи контракции и напрежения в една или повече мускули на тялото. Те се появяват рязко и бурно, в резултат на внезапно увеличаване на електрическата активност в мозъка, освен това тази дейност е ненормална.

Фенобарбитал се използва за предотвратяване на тези припадъци (профилактика) и за облекчаването им (лечение).

3. Тежко безсъние

В случаи на тежко разстройство на безсънието се използва и фенобарбитал. Безсънието е нарушение на съня, което води до трудности при иницииране на съня (безсъние от началото), за да го сведе до минимум на времето (поддържащо безсъние) или да спи до края на нощта (човекът се събужда рано) (безсъние терминал).

В тези случаи този барбитурат използва се като краткосрочно лечение (Всъщност не се препоръчва да се използва като дългосрочно лечение, тъй като може да загуби своята ефективност след 2 или 3 седмици от започването му).

Ефикасност

Интересен факт, който трябва да се знае е, че при педиатричната популация с епилептични разстройства и / или припадъци, в момента фенобарбитал е заменен с други антиконвулсанти като карбамазепин или фенитоин, като лекарства от първи избор.

От друга страна, въпреки че се счита за ефективно лекарство за епилепсия, използването му не се препоръчва при тревожни разстройстватъй като ефектът му е твърде мощен (всъщност барбитуратите са били широко използвани за извършване на суицидни действия).

Що се отнася до клиничните изследвания с фенобарбитал, наистина има малко строги проучвания, които са изследвали (и / или демонстрирали) неговата ефикасност или токсичност.

Странични ефекти

Фенобарбитал, подобно на други барбитурати, може да доведе до редица важни неблагоприятни ефекти, особено тези, свързани с възбуда и хиперактивност на поведението (особено при малки деца).

От друга страна, той също може да промени когнитивните функции (особено тези, свързани с интелигентност), особено ако лекарството се приема дълго време (дори при ниски дози) ниско).

Други неблагоприятни ефекти на фенобарбитал включват стомашно-чревно разстройство, мегалобластна анемия (недостатъчно клетки в костния мозък) и жълтеница (повишен билирубин в кръвта).

Що се отнася до пренаталното излагане на фенобарбитал при новородени, е установено как лекарството може да причини определени дисфункции репродуктивни, като нередовен менструален цикъл при жените, намалена плодовитост и забавяне в развитието на пубертет.

Библиографски справки:

• Щал, С.М. (2002). Основна психофармакология. Невронаучни основи и клинични приложения. Барселона: Ариел.
• Vademecum. (2016). Фенобарбитал.
• Валсеция, М. и Малгор, Л. (2012). Антиконвулсанти или антиепилептични лекарства. Медицинска фармакология, глава 4, 5: 37-58.