Бутриптилин: характеристики, употреба и странични ефекти

Антидепресантите включват серия от лекарства, използвани за лечение на депресивни симптоми и поведенчески промени, свързани с лошо настроение. В категорията на антидепресантите е групата на трицикличните, сред които са бутриптилин, лекарство, което се различава от останалите трициклични поради специфичния си механизъм на действие.

В тази статия обясняваме какво е бутриптилин и от какво се състоят трицикличните антидепресанти, какъв е механизмът на действие на това лекарство, какъв тип странични ефекти причинява и каква е клиничната му ефективност в сравнение с други лекарства Подобен.

• Свързана статия: "Видове психотропни лекарства: употреба и странични ефекти"

Какво представлява бутриптилин?

Бутриптилин е лекарство от групата на трицикличните антидепресанти, химически близки до амитриптилин и имипрамин. Това е лекарство, което се използва в различни европейски страни, включително Испания, за лечение на депресия. Тъй като има малко по-различно фармакологично действие от другите трициклични антидепресанти, той е описан като „нетипично“ или „второ поколение“ лекарство.

От разработването му през 1974 г. от Wyeth (преди известно като American Home Products), една от най-големите фармацевтични компании в света. света и последващото му пускане на пазара в Обединеното кралство, той се отпуска много рядко в сравнение с други антидепресанти от същото клъстер. Предлага се на пазара под търговските марки Evadene, Evasidol, Evadyne и Centrolese.

Въпреки че бутриптилин се счита за антидепресант от групата на трициклични, техният механизъм на действие се различава значително от прототипните трициклични като напр имипрамин или амитриптилин. След това нека видим какъв е механизмът на действие на трицикличните антидепресанти, за да ги сравним с този на бутриптилин.

Трициклични антидепресанти

Трицикличните антидепресанти се използват при лечението на депресивни разстройства и други поведенчески патологии, както и бутриптилин. Тези видове лекарства действат като моноаминови агонисти.. Основните му ефекти се проявяват върху серотониновите рецептори, норепинефриновите рецептори и в по-малка степен допаминергичните рецептори.

Терапевтичната активност на трицикличните антидепресанти се постига чрез инхибиране на обратното захващане на тези невротрансмитери, което води до увеличаване на наличността на тези моноамини в цепнатината синаптичен. Въпреки това, тези лекарства действат, макар и вторично, върху хистаминовите и холинергичните рецептори (свързани с ацетилхолина), като упражняват антагонистичен ефект върху тях.

Механизмът на действие на трицикличните не е много специфичен, тъй като Неговите терапевтични цели надхвърлят най-подходящите невротрансмитерни рецептори и засягат друга серия от рецептори.; Това означава, че въпреки че могат да бъдат ефективни при облекчаване на симптомите на депресия, те могат също да причинят сериозни странични ефекти и нежелани реакции.

• Може да се интересувате: "Видове антидепресанти: характеристики и ефекти"

Механизъм на действие

В in vitro проучвания е доказано, че бутриптилин е мощен антихистамин и антихолинергично лекарство с умерени антагонистични ефекти. върху серотонинергичния 5-НТ2 рецептор и α1 адренергичния рецептор и с много слабо или незначително действие като инхибитор на обратното захващане на норепинефрин.

Този механизъм на действие изглежда придава на това лекарство профил, много подобен на този на лекарствата иприндол и тримипрамин, чийто Антагонистичните ефекти върху серотониновите рецептори могат да бъдат отговорни за неговата ефективност при подобряване на настроението.

Въпреки това, в няколко клинични проучвания, използващи подобни дози, е установено, че бутриптилин е еднакво ефективен като амитриптилин и имипрамин при лечение на депресивни симптоми, въпреки факта, че тези два антидепресанта имат по-мощен ефект като 5-НТ2 антагонисти и като инхибитори на обратното захващане на серотонин-норепинефрин.

Предполага се, че механизмът на действие на бутриптилин е различен от този на другите трициклични антидепресанти и че може да действа като пролекарство, превръщайки се в активен метаболит, след като бъде въведен в тялото, като по този начин действа с фармакодинамика различен.

Странични ефекти

Бутриптилин, както споменахме, Той е тясно свързан с амитриптилин и има странични ефекти, подобни на този трицикличен антидепресант.. Изглежда обаче, че в случая на бутриптилин седацията, причинена от консумацията му, е по-нисък, в сравнение с други трициклични, както и рискът от взаимодействия с др лекарства.

Тъй като това лекарство има относително слаби ефекти като α1 антагонист и практически несъществуващи ефекти като инхибитор на обратното захващане на норепинефрин, няма почти никакви антиадренергични странични ефекти и адренергичен.

Определено, Най-забележимите странични ефекти и нежелани реакции на бутриптилин са свързани с мощните антихистаминови и антихолинергични ефекти. който произвежда. По-долу са най-често срещаните:

• Седация (по-слаба от тази на другите трициклични антидепресанти, както споменахме)
• Сънливост.
• Суха уста.
• запек
• Задържане на урина.
• Замъглено виждане.
• Когнитивно/паметово увреждане

Клинична ефикасност

За да се оцени ефективността на дадено лекарство, то обикновено се сравнява с друго от същата група и при подходящи експериментални условия. В този смисъл, в многоцентрово проучване, в което две експериментални групи и друга контролна група са разпределени на случаен принцип, при условия на двойно предизвикателство. Заслепено, ефикасността на бутриптилин е сравнена с амитриптилин в група от 77 пациенти на възраст между 18 и 70 години и диагностицирани с депресия. първичен.

Бутриптилин и амитриптилин са прилагани по една и съща нарастваща схема, до 150 mg дневно през първата седмица и гъвкава схема през последните 3 седмици от изпитването. Средните дневни дози са 145 mg бутриптилин и 142 mg амитриптилин след 2 седмици; и 77,5 mg амитриптилин и бутриптилин след 4 седмици. Нитразепам (хипнотично анксиолитично лекарство) и халоперидол (конвенционално антипсихотично лекарство) също бяха разрешени (ако е необходимо).

Симптоматологията и антидепресивната ефикасност на лекарствата са оценени с помощта на следните тестове: скалата за оценка на депресията на Хамилтън, обща депресия, кратката скала за психиатрична оценка (BPRS) и скалата за клинични глобални впечатления (CGI), както и контролен списък с ефекти втори.

След първоначалното сравнение на двете третирани групи резултатите показаха, че антидепресантните ефекти са значително по-добри с бутриптилин по отношение на броя на оттеглянията в общия резултат и в следните фактори от скалата на общата депресия: депресия, вина, тревожност, соматизация и соматични оплаквания. Освен това, честотата на предписване на халоперидол е била значително по-ниска при пациенти, лекувани с бутриптилин, в сравнение с тези, които са използвали амитриптилин.

Общата честота на нежеланите реакции и други параметри (хематологични и биохимични променливи, електрокардиограма и др.) са еднакви и в двете групи. В заключение се наблюдава, че бутриптилин Има същите показания като амитриптилин, но показва по-добра антидепресантна ефикасност при същата доза, както и по-голямо облекчаване на тревожност, соматизация и соматични оплаквания.

Библиографски справки:

• Брезинова, В., Бороу, С., Осуалд, И., Робинсън, Д. Ефект на бутриптилин върху субективните чувства и съня (на английски). Br J Clin Pharmacol. 1977 април; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Последен достъп: 11 юни 2008 г.
• Guelfi, J.D., Драйфус, J.F., Delcros, M, Pichot, P. Двойно-сляпо контролирано многоцентрово проучване, сравняващо бутриптилин с амитриптилин (на английски). Невропсихобиология. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
• Кападия, А. П. и Смит С. М. (1976). Многоцентрова оценка от общопрактикуващ лекар на бутриптилин хидрохлорид („Evadyne“). Текущи медицински изследвания и мнения, 4 (4), 278-284.