ISRN: ефекти и функциониране на този тип антидепресанти

Антидепресанти от четвърто поколение, които действат специфично на определени невротрансмитери За да се предотвратят нежеланите реакции, доколкото е възможно, те се предписват все повече и повече честота. Те обаче остават не толкова популярни като SSRI, които доминират в областта на лекарствената терапия за депресия.

В тази статия ще анализираме ефикасността на селективните инхибитори на обратното поемане на норепинефрин или SNRI, които са част от тази група нови лекарства. Ще се съсредоточим предимно върху ребоксетин, единственият ISRN, който е проучен в дълбочина, и върху сравнението му с други видове антидепресанти.

• Свързана статия: "Видове антидепресанти: характеристики и ефекти"

Антидепресанти от четвърто поколение

През 1952 г. е открито първото антидепресантно лекарство в историята: ипрониазид, който е имал разработен за лечение на туберкулоза, но е установено, че е ефективен за подобряване на състоянието на горе главата. Ипрониазид принадлежи към фармакологичния клас инхибитори на ензима моноаминооксидаза (МАО), много мощен и опасен за общото здраве.

Трицикличните антидепресанти като имипрамин се появяват по-късно, кломипрамин и нортриптилин. В този случай произходът е изследването за медицинско лечение на психози. Те от своя страна бяха изместени от селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин, по-известен със съкращението "SSRI".

През последните години се появиха поредица лекарства за депресия, на които се приписва по-голяма безопасност от SSRI; Говорим за антидепресанти от четвърто поколение, които включват селективни инхибитори на повторно поемане на норепинефрин (SNRI) и двойни инхибитори на обратното поемане на серотонин и норадреналин (SNRI).

За разлика от трицикличните и MAOI, антидепресантите от четвърто поколение имат висок индекс на селективност; това означава, че те упражняват своето действие специално върху един или повече невротрансмитери, което теоретично трябва да намали риска от странични ефекти. В този смисъл новите антидепресанти наподобяват SSRI.

Селективни инхибитори на обратното поемане на норепинефрин (SNRIs)

ISRN са клас психотропни лекарства с антидепресивни ефекти които действат конкретно на един от основните невротрансмитери на нервната система: норадреналин. Това химично съединение участва в широк набор от физиологични и когнитивни реакции, свързани с активирането.

По този начин норепинефринът влияе върху реакциите на стрес (както физиологични, така и когнитивни), настроението, мотивацията, поддържането осведоменост и бдителност, в кръвообращението, в управлението на внимателните ресурси, в агресивното поведение, в сексуалното удоволствие и в оргазъм.

Както подсказва името, ISRN упражняват своето действие чрез инхибиране на обратното поемане на норепинефрин. Това означава, че при консумация на едно от тези лекарства, пресинаптичните неврони имат по-голяма трудност абсорбират норепинефрин от синаптичното пространство, увеличавайки количеството, за което е на разположение невротрансмисия.

Селективните инхибитори на обратното захващане на норепинефрин също се наричат ​​просто чрез съкращението "IRN"; в този случай терминът "селективен" се игнорира. Най-известното от тези лекарства е ребоксетин, който се предлага на пазара под имената "Irenor", "Norebox", "Prolift", "Edronax" и "Vestra", наред с други.

Съществуват обаче и други лекарства, които могат да бъдат категоризирани в този фармакологичен клас. Те включват атомоксетин, талопрам, талсупрам, низоксетин, вилоксазин, амедалин, лорталамин, тандамин, дадалин, едивоксетин или есребоксетин.

Ефективността на ребоксетин

В момента и отчасти като последица от скорошната му поява, изследвания наличен около селективните инхибитори на обратното захващане на норепинефрин е относително ограничен. Защото степента на ефикасност на тези видове лекарства не е напълно ясна, а също така намираме много противоречиви констатации.

Мета-анализът от екипа на Eyding (2010) оценява ефикасността на ребоксетин за лечение на тежка депресия, като използва 13 изследвания с повече от 4 хиляди пациенти като отправна точка. Тези автори не откриват значителни разлики между плацебо и ребоксетин в ремисията на симптомите и заключават, че SSRI са по-ефективни от SNRI.

Към минусите, Правителствената агенция по лекарствата и здравните продукти на Обединеното кралство (MHRA) анализира 11 проучвания за ефикасността на ребоксетин и установи, че той е ефективен при тежки случаи на депресия. Те също така отрекоха, че има по-голям потенциал за причиняване на странични ефекти от плацебо, както предлага екипът на Eyding.

Наличните понастоящем данни показват, че SNRIs могат да имат малко по-малко тежък профил на странични ефекти от SSRIs, най-широко използваните антидепресанти; силата му обаче вероятно е по-ниска. И двата класа наркотици изглеждат по-ефективен при тежки случаи от лек или умерен. И в двата случая са необходими повече изследвания.

Библиографски справки:

• Eyding, D., Lelgemann, M., Grouven, U., Härter, M., Kromp, M., Kaiser, T., Kerekes, M. Ф., Геркен, М. & Wieseler, B. (2010). Ребоксетин за остро лечение на тежка депресия: систематичен преглед и метаанализ на публикувани и непубликувани плацебо и селективни контролирани проучвания за инхибитор на обратното поемане на серотонин. BMJ, 341: c4737

• Агенцията за регулиране на лекарствата и здравните продукти (MHRA) (2011). Доклад за обществена оценка на MHRA UK: Reboxetine: преглед на ползите и рисковете.