Clomipramin: vlastnosti a vedlejší účinky tohoto léku

Antidepresiva jsou hlavní medikamentózní léčbou deprese, ačkoli se používají také pro jiné klinické obrázky. Na druhé straně existují různé druhy antidepresiv a každý z nich se používá k určitým typům deprese.

V těchto řádcích známe klomipramin, tricyklické antidepresivum. Tento lék je indikován k léčbě deprese, fobií, záchvatů paniky, obsedantních syndromů, noční enurézy a určitých typů narkolepsie.

• Související článek: "Druhy psychotropních léků: použití a vedlejší účinky"

Clomipramin: vlastnosti

Clomipramin je tricyklické antidepresivum se strukturou podobnou imipraminu a desipraminu (také tricyklické). Přesněji řečeno, je to derivát imipraminu.

Je to mocné neselektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninua jeho hlavní aktivní metabolit (desmeticlomipramin) působí přednostně inhibicí zpětného vychytávání noradrenalin.

Kromě toho je to nejspecifičtější lék (ve srovnání se všemi tricyklickými), pokud jde o jeho kapacitu k inhibici zpětného vychytávání serotoninu ve srovnání s zpětným vychytáváním norepinefrinu. To znamená, že jeho účinek je nejvýznamnější na serotoninu.

Obvykle se používá pro obsedantně-kompulzivní poruchu, ale také pro těžkou depresi. Navíc to má další indicie, jak uvidíme později. Obvykle je jeho způsob podávání orální.

• Mohlo by vás zajímat: "Velká deprese: příznaky, příčiny a léčba"

Mechanismus účinku

Mechanismus účinku klomipraminu je jeho inhibice zpětné vychytávání neuronů norepinefrinu (NA) a serotoninu (SA) uvolněno v synaptické štěrbině.

Terapeutické indikace

Indikace pro klomipramin jsou: deprese jakékoli etiologie, symptomy a závažnost, obsedantní příznaky (to bylo první lék schválený pro léčbu obsedantně-kompulzivní poruchy), fóbie a záchvaty paniky. Používá se také při narkolepsickém syndromu s kataplexií a předčasnou ejakulací u dospělých.

U dětí je indikován k noční enuréze, ale až po 5 letech a po vyloučení možnosti organických příčin. Kromě toho se také používá pro autismus.

Kontraindikace

Kontraindikace klomipraminu (kdy jej nebrat) jsou zaměřeny především na lidé s přecitlivělostí nebo zkříženou citlivostí na tricyklická antidepresiva (klomipramin, desipramin, imipramin, ...). Rovněž by neměl být podáván v kombinaci nebo během 14 dnů před nebo po léčbě antidepresivy MAOI nebo s nedávným infarktem myokardu nebo vrozeným syndromem dlouhého QT.

Na druhou stranu se klomipramin nedoporučuje u dětí a dospívajících při léčbě: deprese, obsedantních poruch, fóbií, záchvat úzkosti, předčasná ejakulace, narkolepsie s kataplexií (u dospělých) a porucha pozornosti s nebo bez hyperaktivita

A co víc, Použití intravenózní nebo intramuskulární cesty není povoleno ani u dětí, ani u dospívajících.

Vedlejší efekty

Nejčastějším nežádoucím účinkem na centrální nervový systém u tricyklických antidepresiv je ospalost. Na druhé straně může být sedace žádoucím účinkem před spaním, minimalizující nežádoucí ospalost a sedaci během dne.

Může se také objevit závratě (z ortostatické hypotenze, tj. neschopnosti těla rychle regulovat krevní tlak), ale lze je minimalizovat tím, že pacient změní držení těla pomaleji.

Kromě výše uvedených se může objevit celá řada nežádoucích nebo vedlejších účinků kardiovaskulární, vzhledem k anticholinergním vlastnostem tricyklických látek a jejich schopnosti potencovat norepinefrin.

Také může způsobit ventrikulární tachykardii, palpitace, hypertenzi a ortostatickou hypotenzi, s možností závažnějších reakcí, jako je infarkt myokardu, městnavé srdeční selhání nebo cévní mozková příhoda.

Farmakokinetika

Pokud jde o farmakokinetiku, tj. Obor farmakologie, který studuje procesy, kterým je léčivo vystaveno průchodem tělem, klomipramin dobře se vstřebává ze střevního traktu. Každý však reaguje individuálně.

Stabilizace účinků obvykle trvá několik týdnů, ale nežádoucí účinky se objevují v prvních hodinách. Maximální koncentrace léčiva v těle se dosáhne 2 až 6 hodin po orálním podání.

Na druhou stranu, protože tricyklická antidepresiva mají dlouhodobý účinek (to znamená, že jejich účinek trvá několik hodiny), může být podána jedna denní dávka, jakmile byla stanovena nejvhodnější dávka trpěliví.

Bibliografické odkazy:

• Stahl, S.M. (2002). Základní psychofarmakologie. Neurovědecké základy a klinické aplikace. Barcelona: Ariel.
• Clomipramin. (2013). Pediamecum.