Pimavanserin (antipsychotikum): Indikace, použití a vedlejší účinky
Psychotické příznaky se objevují nejen u psychotických poruch jako např schizofrenie nebo bludná porucha. Často se objevují také u některých demencí, jako např Parkinsonova demence a Alzheimerova demence.
Pimavanserin je antipsychotikum třetí generace, které bylo schváleno v roce 2016 pro léčbu psychóz u Parkinsonovy choroby.. Další účinky, které může mít k léčbě příznaků, jako je neklid a neklid, se stále zkoumají. Deprese například při Alzheimerově chorobě.
V tomto článku se dozvíme o jeho vlastnostech, mechanismu účinku, použití a nežádoucích účincích a také o výsledcích klinických studií provedených s tímto nedávno se objevujícím lékem.
- Doporučený článek: „Co je to psychóza? Příčiny, příznaky a léčba"
Pimavanserin: co to je a na co je účinný?
Pimavanserin je nedávné antipsychotikum, konkrétně atypické antipsychotikum a je považováno za třetí generaci.. Je prodáván pod názvem Nuplazid a je syntetizován laboratořemi Acadia Pharmaceuticals.
Je to lék, který byl nedávno objeven a který může zmírnit psychotické příznaky u lidí s Alzheimerovou chorobou, aniž by způsoboval obvyklé vedlejší účinky jiných
antipsychotikajako je riziko recidivy, mrtvice nebo smrti.Jeho použití však bylo prozatím schváleno pouze k léčbě psychóz, které se objevují u pacientů s Parkinsonovou demencí.
Parkinsonova choroba je patologie, která může skončit rozvojem demence (a tak je tomu v mnoha případech); Poznáme to většinou podle motorických příznaků (třes, ztuhlost...), ale u mnoha pacientů s Parkinsonovou nemocí se objevují i výrazné psychotické příznaky, jako např. bludy a/nebo halucinace.
Aplikovaná studia
Tento účinek přípravku Pimavanserin na léčbu psychotických příznaků u pacientů s Alzheimerovou chorobou byl prokázán ve studii. Kromě toho další studie (klinická studie) provedená s pimavanserinem ukázala, jak je tento lék také účinný při zmírňování psychotických příznaků u lidí s demencí způsobenou tímto onemocněním Parkinson.
Schválení FDA
Toto poslední zjištění umožnilo FDA (vládní agentura Spojených států odpovědná za regulace léčiv a dalších přípravků) schválila pimavanserin pro takovou indikaci v dubnu 2016.
Je třeba poznamenat, že povolení pimavanserinu bylo založeno na výsledcích jediné placebem kontrolované studie, která trvala 6 týdnů a kterého se zúčastnilo 199 pacientů s Parkinsonovou nemocí, všichni s příznaky halucinací a/nebo bludů (příznaky psychotický).
Dalším relevantním faktem je, že u pacientů, kteří se účastnili klinické studie s pimavanserinem, nedošlo ke zhoršení primárních motorických symptomů.
inovativní terapie
Pimavanserin označil FDA za průlomovou terapii; jeho schválení jako léčby psychóz u pacientů s Parkinsonovou demencí bylo tedy logické.
Označení „inovativní terapie“ udělené FDA se uděluje těm lékům, které podle předběžným klinickým důkazem mohou zlepšit symptomy pacientů se závažnými onemocněními a v a pozoruhodný.
Mechanismus působení
Na druhou stranu má Pimavanserin jiný mechanismus účinku, než je obvyklé u klasických antipsychotik; to, co dělá, je blokování specifického serotonergního nervového receptoru, tzv. THT2A nebo 5HT2A.
Tento receptor souvisí s paměťovými procesy, kognitivními funkcemi a dalšími organickými funkcemi; má se za to, že v nich hraje zprostředkovatelskou roli.
Charakteristika
Jak jsme viděli, pimavanserin je atypické antipsychotikum, které je schváleno jako indikace pro k léčbě psychotických příznaků spojených s Parkinsonovou demencí (prodávaný pod názvem "Nuplazid").
Kromě, Nedávná studie také zjistila, že pimavanserin může zmírnit psychózu u pacientů s jinými typy demence, Alzheimerova demence, ačkoli výzkum stále probíhá a zatím nelze učinit žádná přesvědčivá prohlášení nebo definitivní závěry. Pimavanserin by konkrétně snížil frekvenci a intenzitu psychotických symptomů u demence (obecně halucinace a bludy).
Pimavanserin je tedy v současné době ve vývoji (ve zkoumání) ve vztahu k možnosti možné léčby případy psychózy, schizofrenie, agitovanosti a velké depresivní poruchy u pacientů s demencí způsobenou Alzheimerova choroba.
formátovat a brát
Pimavanserin se užívá perorálně ve formě „tablet“. Obecně platí, že rozvrh jeho podávání je jednou denně; Může se užívat s jídlem nebo bez jídla. Doporučuje se užívat každý den ve stejnou dobu, jako je tomu u jiných léků.
Na rozdíl od předchozích antipsychotik
Jak jsme již předpokládali, mechanismus účinku pimavanserinu je odlišný od obvyklého mechanismu v antipsychotika, která blokují D2 dopaminové receptory v mozku (jsou antagonisté dopaminergní).
V případě pimavanserinu je to inverzní agonista a antagonista 5-HT2A serotoninových receptorů; Má s nimi vysokou vazebnou afinitu (sedí téměř dokonale).
Pimavanserin je dobře tolerované a poměrně bezpečné antipsychotikum., jak prokázaly různé klinické studie provedené před jeho komercializací.
Nepříznivé účinky
Pokud jde o nežádoucí účinky (AE) pimavanserinu, výše uvedené klinické studie ukázaly, jak byly podobné těm u placeba. Konkrétně to byly: stav zmatenosti a periferní edém. Tyto nežádoucí účinky byly zjištěny u nejméně 5 % pacientů ve studiích.
Důležité upozornění týkající se použití pimavanserinu, které byste měli vědět, je to, jako všechny antipsychotika, může zvýšit mortalitu u starších (starších) pacientů s psychotickými příznaky souvisejícími s jeho demence. Toto jsou vedlejší účinky, které se objevily v klinických studiích, ale jsou přidruženy i další, jako například: nevolnost a otoky (na rukou, nohou nebo kotníků). Pokud jde o závažné nežádoucí účinky pimavanserinu, hovoří se o: halucinacích, vyrážkách, potíže s chůzí, zmatenost, kopřivka, tlak v krku, dušnost a otok Jazyk.
V případě výskytu některého z posledně jmenovaných nežádoucích účinků je důležité navštívit pohotovostního lékaře.
závěry
Pimavanserin je relativně nedávný lék s antipsychotickými účinky, u kterého se ukázalo, že je účinný u Parkinsonovy demence k léčbě související psychózy. Nicméně, Musíme být opatrní, protože i když je již na trhu, pimavanserin je stále předmětem vyšetřování.
Na druhou stranu, ačkoli symptomy, kterých si u pacientů s Parkinsonovou nemocí uvědomujeme nejvíce, jsou motorické (a kognitivní v případě Alzheimera) se psychotické symptomy objevují i u těchto patologií, a také s příbuznými frekvence. Navíc u těchto pacientů a u lidí kolem nich způsobují značné nepohodlí.
Jde o příznaky, které významně zasahují do každodenního fungování těchto pacientů. Proto může být pimavanserin nadějným lékem, který pomáhá zlepšit kvalitu života těchto lidí, snižuje jejich emocionální zhoršení a zlepšuje jejich psychickou pohodu.
Bibliografické odkazy:
Ballard, C., Banister, C., Khan, Z., Cummings, J., Demos, G., Coate, B., et al. (2018). Pimavanserin, možná alternativa ke zmírnění psychózy demence. The Lancet Neurology, 17: 213-222.
Kitten, A.K., Hallowell, S.A., Saklad, S.R., Evoy K.E. (2018). Pimavanserin: Nový lék schválený k léčbě psychózy Parkinsonovy choroby. Innov Clin Neurosci, 15(1-2): 16-22.
MedLinePlus. (2019). Pimavanserin.