Imipramin: použití a vedlejší účinky tohoto antidepresiva

Prvním tricyklickým antidepresivem v historii byl imipramin, který se objevil v roce 1951. Ačkoli tato a další tricyklika byly po mnoho desetiletí nejrozšířenějšími léky k léčbě deprese, postupně nahradily jiné účinnější léky, i když imipramin se nadále používá u určitých poruch, nejen typu depresivní.

V tomto článku budeme podrobně analyzovat nejdůležitější terapeutické použití a vedlejší účinky imipraminu. Popíšeme také klíčové farmakologické vlastnosti tohoto léku a vysvětlíme, v jakých případech je jeho použití kontraindikováno.

• Související článek: "Druhy psychoaktivních drog: použití a vedlejší účinky"

Co je imipramin?

Imipramin je a antidepresiva z tricyklické třídy, kam patří i klomipramin, amitriptylin, doxepin, nortriptylin nebo desipramin. Imipramin byl první z těchto léků, které byly vyvinuty; původním účelem bylo jeho použití jako sedativa v případech schizofrenie a jako antihistaminikum.

Tricyklická antidepresiva byla dlouhou dobu farmakologickou léčbou volby v případech deprese. V současné době však byly odsunuty do pozadí v důsledku vzniku

selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) a další léky s vyšším stupněm specificity a snášenlivosti.

Účinky imipraminu jsou velmi široké, takže působí na různé neurotransmitery; to vysvětluje jak jeho terapeutické vlastnosti, tak nežádoucí účinky spojené s jeho konzumací. Jsou obzvláště relevantní agonistické účinky na serotonin a norepinefrin, které probíhají prostřednictvím inhibice jeho zpětného vychytávání.

Ačkoli imipramin byl prodáván pod různými generickými názvy, nejznámější ze všech je "Tofranil", protože tato značka byla tou, která produkt popularizovala a dodnes se prodává v mnoha zemích ode dneška.

Terapeutické použití této drogy

Imipramin, stejně jako ostatní léky v tricyklické třídě, se primárně používá k léčbě příznaků depresivního spektra. Výzkumy naznačují, že je zvláště užitečný v případy, kdy je deprese spojena s příznaky podobnými úzkosti, zejména psychomotorická agitace.

V tomto smyslu je imipramin někdy předepisován lidem s poruchami, jako je velká deprese, dysthymie (chronická, mírná deprese s výraznou úzkostí), bipolární porucha, panická porucha a agorafobie. Používá se také v případech poruchy pozornosti s hyperaktivitou, známější pod zkratkou „ADHD“.

Poměrně běžné je také použití imipraminu v léčba noční enurézy. Jeho účinnost u této poruchy je způsobena tím, že tento lék snižuje podíl spánkových fází pomalých vln a právě v nich dochází k epizodám mimovolního močení obvykle.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy antidepresiv: charakteristika a účinky"

Nežádoucí účinky a vedlejší účinky

Mezi nežádoucí účinky nejčastěji spojené s léčbou imipraminem patří ospalost, pocity závratě, zrychlený tep, sucho v ústech, retence moči a ortostatická hypotenze (náhlý pokles krevního tlaku). Dochází také ke změnám elektrické aktivity mozku, například ke změnám souvisejícím se spánkem.

Další příznaky, které ovlivňují centrální nervový systém a které mají poněkud nižší frekvenci, jsou úzkost, neklid, nespavost, noční můry, bolesti hlavy, zmatenost nebo výskyt třesu, křečí a dalších motorických příznaků souvisejících zejména se systémem extrapyramidové.

Imipramin způsobuje i jiné fyziologické vedlejší účinky. Mezi nimi najdeme kardiovaskulární změny (hypertenze, bušení srdce, dysrytmie...), rozmazané vidění, nevolnost, zvracení, zvýšená chuť k jídlu, gastrointestinální potíže (jako jsou křeče), zácpa, žloutenka a rozšířené zorničky nebo mydriáza.

Předávkování imipraminem nebo jinými tricyklickými antidepresivy způsobuje rozmazané vidění, mydriázu, zmatenost, ospalost a zvýšenou srdeční frekvenci. Toxická dávka je pro děti snadněji dosažitelná a někdy smrt může nastat v důsledku zástavy srdce pokud se změny rychle nevyřeší.

Kontraindikace a preventivní opatření

I ve srovnání s jinými tricyklickými antidepresivy má imipramin velmi silnou farmakologickou účinnost. Kvůli tomuto a jeho interakci s receptory pro různé typy neurotransmiterů by se použití imipraminu mělo za mnoha různých okolností vyhnout.

Tento lék je kontraindikován u lidí s anamnézou poruchy, jako je alkoholismus, hypertyreóza, diabetesglaukom, problémy s ledvinami a játry, epilepsie a zejména poruchy srdečního systému.

Konzumace imipraminu se také nedoporučuje, pokud jsou současně užívány léky různých typů, včetně barbiturátů, inhibitorů enzym monoaminooxidáza (MAOI), SSRI, lithium, methylfenidát, anticholinergika nebo buspiron, lék volby pro úzkostnou poruchu rozšířený.

Současné užívání imipraminu do určité míry se od něj nedoporučuje kvůli jeho farmakologickému profilu, pro mnoho lidí obtížně tolerovatelný a velmi nespecifický z hlediska účinků na příslušné neurotransmitery. Je však třeba také vzít v úvahu, že SSRI a další moderní antidepresiva také způsobují významné nežádoucí účinky.