Tramadol: vlastnosti a vedlejší účinky tohoto léku proti bolesti

Mnoho lidí trpí bolestí v každodenním životě, ať už kvůli nemoci, psychogenní příčině, špatnému držení těla nebo z jiných příčin. Když jsou bolesti intenzivní a neustupují jinými druhy léků, je obvykle indikován tramadol, analgetikum opioidního typu (vždy by jej měl předepsat lékař).

V tomto článku uvidíme jaké jsou nejdůležitější vlastnosti a charakteristiky tramadolu, dále jeho složení, formát, indikace, kontraindikace, mechanismus účinku a možné nežádoucí účinky.

• Související článek: "Nociceptory (receptory bolesti): definice a typy"

Tramadol: co to je a k čemu se používá?

Tramadol je analgetikum opioidního typu, které je široce předepisováno na jednotkách primární péče a na pohotovostních jednotkách. Bolest, zejména pokud jde o ibuprofen, paracetamol, nolotil nebo jiné léky proti bolesti nedostatečné.

tento lék má více obchodních jmen, protože má více než 70 různých prezentací. Některé z těchto jmen jsou: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Za sebe připomeňme, že opioidy jsou skupinou analgetik (to znamená, že zmírňují bolest), která působí interakcí s opioidními receptory buněk.

Tramadol tedy zmírňuje bolest a působí tak, že snižuje její vnímání.; činí tak svým působením na nervové buňky v mozku a míše. Působí jak na rychlost přenosu bolestivého signálu, tak na jeho intenzitu, což se promítá do nižšího vnímání bolesti u pacienta.

Jeho účinky trvají 6 až 8 hodin (v závislosti na koncentraci a rychlosti uvolňování). Pokud to porovnáme s jiným opioidem, jako je morfin, je chování tramadolu značně atypické.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy léků (podle jejich použití a vedlejších účinků)"

Složení a formát tohoto léku

Účinnou složkou jakéhokoli léku je základní látka uvedeného léku, která je nezbytná pro dosažení jeho terapeutických účinků. To znamená, že mu umožňuje uplatnit svůj farmakologický účinek, pro který byl navržen. V případě tramadolu je jeho účinnou látkou tramadol hydrochlorid.

Na druhou stranu, tramadol má různé formáty: v kapslích, injekčně, v kapkách, v šumivých tabletách... a jejich koncentrace se také mění; 50, 100, 150, 200 mg...

Obecně platí, že když je jeho koncentrace vysoká, jeho uvolňování se prodlužuje (také nazývaný retard); to znamená, že jeho účinek trvá déle. Tramadol s prodlouženým uvolňováním je zvláště indikován ke kontrole typu intenzivní, nepřetržité a přetrvávající bolesti.

Tento formát se obvykle užívá každých 12 hodin (vždy pod lékařským dohledem), dokud bolest neklesne.

Vlastnosti a vlastnosti jako analgetikum

Budeme znát nejvýraznější vlastnosti tramadolu a vždy objasníme farmakologické koncepty, které mohou vyvolávat pochybnosti.

Za prvé, jak funguje tramadol po užití? Při perorálním podání (ve formě tablet nebo pilulek) jeho absorpce přesahuje 40 % dávky. To platí i v případě, že se současně užívají jiné léky. Na druhé straně je biologická dostupnost tramadolu 20 %. Pamatujte, že biologická dostupnost léku se vztahuje k procento podané dávky léku, které se dostane do krevního řečiště.

Na druhou stranu, jako charakteristická vlastnost tramadolu, má velkou svalovou afinitu, což znamená, že se váže až z 20 % na plazmatické bílkoviny. Jeho koncentrace v plazmě je maximální, když je lék podáván po dobu 3 hodin.

Na druhou stranu se jeho životnost pohybuje mezi 6 a 8 hodinami. (Doba použitelnosti léčiva je doba, po kterou si léčivo zachová svou účinnost na 90 % nebo více, aniž by byly změněny jeho chemické a fyzikální vlastnosti).

Pokud jde o poločas rozpadu, je to přibližně 6 hodin (poločas rozpadu léku je doba, za kterou ztratí polovinu své farmakologické aktivity).

metabolismus a eliminace

Na metabolické úrovni je tramadol metabolizován v játrech. K tomuto procesu dochází díky dvěma izoenzymům (druh enzymu), kterými jsou: CYP3A4 a CYP2D6.

Co se týče jeho eliminace, jak tramadol, tak jeho metabolity jsou prakticky celé (až 90 %) vylučovány ledvinami (ledvinami).

farmakodynamika

Jak tramadol působí v našem těle? Jaký je váš mechanismus působení? Jde o neselektivní čistou agonistickou látku, která působí na tři typy opioidních receptorů, což jsou: µ, δ (delta) a κ (kappa). Jeho nejvyšší afinita se vyskytuje u µ receptorů.

Toto je jeho hlavní mechanismus účinku, i když má také další, které vysvětlují jeho analgetický účinek, a které jsou inhibice zpětného vychytávání norepinefrinu a potenciace uvolňování serotoninu.

Tyto dva neurotransmitery (noradrenalin [NA] a serotonin [SA]) úzce souvisí s náladou (konkrétně jejich nedostatek souvisí s depresivními stavy).

Indikace

Na co je tramadol indikován? Především k léčbě bolesti, kdy má střední až silnou intenzitu.

Někdy se také používá k léčbě bolesti v kříži.. Bolest dolní části zad zahrnuje bolest, která se nachází v dolní části zad; Jeho vznik obecně souvisí se změnami v muskuloskeletální struktuře páteře.

V této části stojí za zmínku, že tramadol nemá protizánětlivé účinky, jako by měly například jiné léky, jako je ibuprofen. To znamená, že nezabraňuje ani nesnižuje zánět tkáně, takže by se k tomuto účelu neměl používat.

kontraindikace

Tramadol, stejně jako jakýkoli jiný lék, má řadu kontraindikací; tohle znamená tamto lidé s některou z těchto vlastností byste neměli užívat tramadol téměř v žádném případě:

• Lidé s přecitlivělostí na něj.
• Lidé, kteří byli intoxikováni (akutně) alkoholem, hypnotiky, opioidy, psychotropními látkami, analgetiky.
• Lidé léčení inhibitory MAO (MAOI; třída antidepresiv).
• Lidé s epilepsií, kteří nejsou kontrolováni žádnou léčbou.
• Lidé léčení pro morfinový (morfinový) abstinenční syndrom.
• Lidé mladší 12 let.
• Lidé se selháním ledvin nebo jater (v tomto případě je jeho použití povoleno, i když pod lékařským dohledem).

Laktace

U žen v případě kojících žen je známo, že přibližně 0,1 % dávky tramadolu se vylučuje do mléka, takže v tomto období se doporučuje nepodávat tramadol.

Pokud je podána jednorázová dávka, není nutné kojení přerušit (ačkoli byste se vždy měli poradit se svým lékařem). Na druhou stranu, pokud je podáván opakovaně a/nebo více dní (více než 2/3 dne), je třeba laktaci přerušit.

Vedlejší efekty

Jako každý lék má i tramadol vedlejší účinky. Nejčastější jsou v tomto případě: zvracení, závratě, nevolnost, ospalost, sucho v ústech, bolest hlavy, pocení, zácpa, únava a zmatenost.

Bibliografické odkazy:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol na neuropatickou bolest. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadol. Drogy, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Esenciální psychofarmakologie. Neurovědní základy a klinické aplikace. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadol.