Moclobemid: použití a vedlejší účinky této psychoaktivní drogy

Moklobemid byl prvním antidepresivem RIMA (Revesible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype), tedy první reverzibilní MAOI typu A, který zvyšuje koncentrace serotoninu, dopaminu a serotoninu.

Tato droga se používá hlavně při depresi a sociální úzkosti. V tomto článku se mimo jiné seznámíme s jeho charakteristikou, nežádoucími účinky a terapeutickými indikacemi.

• Související článek: "Psychoaktivní drogy: léky, které působí na mozek"

Moklobemid: obecná charakteristika

Moklobemid je antidepresivum ze skupiny MAOI (inhibitor monoaminooxidázy), konkrétně se jedná o benzamid (pevná organická sloučenina).

Tento lék se používá hlavně k léčbě velké deprese. a v menší míře i sociální úzkost. Ačkoli klinické studie s moklobemidem začaly v roce 1977, není v současné době schválen pro použití ve Spojených státech.

Toxicita moklobemidu je nízká a je velmi dobře snášen. Slinivkou je metabolizován prakticky úplně; méně než 1 % se vylučuje močí.

Na rozdíl od tradičních MAOI s moklobemidem nebyly zjištěny žádné známky jaterní toxicity

a dodnes žádný důkaz nenaznačuje, že moklobemid způsobuje kardiotoxické účinky (toxické pro srdce).

Mechanismus působení

Jak jsme řekli, moklobemid je reverzibilní inhibitor monoaminooxidázy, hlavně podtypu A; to znamená, reverzibilně a selektivně inhibuje monoaminooxidázu typu A.

To znamená, že snižuje metabolismus norepinefrinu, serotoninu a dopaminu, a proto zvyšuje extracelulární koncentrace těchto neurotransmiterů.

Tak, mechanismus účinku moklobemidu je podobný jako u klasických IMAOale na rozdíl od nich jeho účinek na výše uvedený enzym v podstatě modifikuje noradrenergní a serotonergní přenos s malým účinkem na dopaminergní přenos.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy antidepresiv: charakteristika a účinky"

Terapeutické indikace

Moklobemid je indikován (a používán) u velké deprese (hlavně depresivních epizod) a sociální úzkosti.

kontraindikace

moklobemid Je kontraindikován při akutních stavech zmatenosti, u dětí, při přecitlivělostia jako současné užívání se selegilinem.

Dávka

U dospělých je počáteční dávka obvykle 300 mg a její podávání je rozděleno do několika dávek po jídle. Tablety se podávají perorálně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit až na 600 mg/den.

Délka léčby

Léčba moklobemidem by měla být podávána po dobu alespoň 4-6 týdnů, aby se zhodnotila účinnost moklobemidu. Léčba má normálně pokračovat po asymptomatické (bez příznaků) období 4–6 měsíců.

Víme, že antidepresiva, zejména MAOI, by měl být vysazován postupně, aby se snížilo riziko abstinenčních příznaků.

Opatření

Je třeba poznamenat, že moklobemid může zhoršit symptomy u depresivních pacientů se schizofrenními nebo schizoafektivními psychózami (Proto se pokud možno doporučuje pokračovat v léčbě dlouhodobě působícími neuroleptiky).

Na druhou stranu je upozorněno, že při užívání moklobemidu by se nemělo konzumovat více než 100 mg/den potravin obsahujících tyramin, zejména u hypertoniků. Tyramin se nachází v některých potravinách, jako je sýr Cheddar, fazole nebo víno Chianti. To se provádí za účelem vyhnout se zvýšení krevního tlaku.

Kromě toho by mělo být použití moklobemidu u sebevražedných pacientů kontrolováno a jeho podávání s inhibitory zpětného vychytávání 5-HT (SSRI) se nedoporučuje.

Vedlejší efekty

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) je nežádoucí lékovou reakcí „jakákoli nezamýšlená škodlivá reakce, která se objevuje v dávkách běžně používaných u lidí pro profylaxi, diagnostiku nebo léčbu nebo pro modifikaci fyziologických funkcí“.

V případě moklobemidu, vaše nežádoucí reakce (které se objevují zřídka) mohou být: agitovanost; poruchy spánku; pocity úzkosti, zmatenosti, podrážděnosti; závrať; bolesti hlavy; parestézie; Závrať; zrakové poruchy; ruměnec; gastrointestinální nepohodlí; zvýšené jaterní enzymy; vyrážka; pruritus; kopřivka.

Účinnost

Moklobemid byl hodnocen v mnoha klinických studiích a prokázal svou antidepresivní účinnost lepší než placebo a podobné jako u tricyklických antidepresiv a selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu (SSRI).

Na úrovni tolerance je dobře snášen a nemá prakticky žádné interakce s jinými léky.

Na druhou stranu je bezpečný při předávkování (kvůli jeho snížené toxicitě) a je považován za dobrou alternativu (první volba) k současné léčbě deprese, zejména u polymedikovaných pacientů a u těch, kteří vyžadují nesedativní lék.