Selegilin: použití a vedlejší účinky tohoto léku

Parkinsonova choroba je typ pohybové poruchy, která vzniká, když neurony neprodukují dostatek dopaminu, což má různé účinky na pohyb. K jeho léčbě se používá především selegilin, antidepresivum MAOI.

V tomto článku se podíváme na to, jak tento lék funguje, jeho vlastnosti, nežádoucí účinky a možnost kombinace s jinými léky.

• Související článek: "Druhy psychoaktivních drog: použití a vedlejší účinky"

Selegilin: obecná charakteristika

Selegilin je antidepresivum MAOI (selektivní inhibitor MAO). inhibuje degradaci MAO-B (enzymy, které štěpí dopamin). Jinými slovy, funguje tak, že zvyšuje koncentraci dopaminu (přirozené látky nezbytné k ovládání pohybů) v mozku, což vede ke zlepšení pacientovy motorické funkce.

Na druhou stranu selegilin má hypotetický neuroprotektivní účinek díky své schopnosti inhibovat tvorbu volných radikálů z metabolismu dopamin a navíc mírný symptomatický účinek. U starších lidí je málo užitečný, protože způsobuje zmatek a nervozitu.

Způsob podání selegilinu je perorální (musí se polykat s vodou a bez žvýkání).

Mechanismus působení

Mechanismus účinku selegilinu je selektivní inhibice MAO-B v mozku; MAO-B je enzym, který katalyzuje oxidaci monoaminů a degradaci neurotransmiterů -aminů, v tomto případě odbourává dopamin.

Tedy selegilin působí tak, že zvyšuje koncentraci dopaminu v mozku, konkrétně v nigro-příčně pruhovaných segmentech mozku, a v důsledku toho zlepšuje motorické funkce (proto je indikován u Parkinsonovy choroby).

Terapeutické indikace

selegilin je indikován pro idiopatickou Parkinsonovu nemoc. Může být použit jako monoterapie v časných stádiích Parkinsonovy choroby nebo jako adjuvans k levodopě (s inhibitory dekarboxylázy nebo bez nich). Levodopa (L-DOPA) je metabolickým prekurzorem dopaminu a je považována za nejúčinnější samostatný lék v léčbě Parkinsonovy choroby.

Jak jsme tedy viděli, selegilin se používá společně s levodopou a také s karbidopou (Sinemet).

Selegilin může pomoci lidem s Parkinsonovou chorobou snížením dávky levodopy/karbidopy potřebné ke kontrole příznaků. symptomy, prodloužení účinku levodopy/karbidopy a tím prodloužení doby, po kterou bude levodopa/karbidopa kontrolovat příznaky.

Momentálně selegilin se často používá spolu s dalším MAOI, rasagilinem, jako adjuvans v případech pokročilé Parkinsonovy choroby k léčbě motorických příznaků.

• Mohlo by vás zajímat: "Parkinsonova choroba: příčiny, příznaky, léčba a prevence"

kontraindikace

Selegilin je kontraindikován při přecitlivělosti na něj; také současně s: SSRI (protože mohou vyvolat hypertenzní krize), duálními inhibitory zpětné vychytávání serotoninu a norepinefrinu, tricyklická antidepresiva, sympatomimetika, IMAO a opioidy.

Kromě toho je třeba se vyhnout podávání selegilinu. během 5 týdnů po posledním podání fluoxetinu.

Je také kontraindikován v případech duodenálního vředu a/nebo žaludečního vředu, stejně jako kombinovaná léčba levodopou při: AHT, hypertyreóze, feochromocytom, glaukom s úzkým úhlem, adenom prostaty se zbytkovým výskytem moči, tachykardie, arytmie, těžká angina pectoris, psychóza a pokročilá demence.

Opatření

V souvislosti se selegilinem existuje řada obav, kterých bychom si měli být vědomi. Na jedné straně kombinací léčby selegilinem s maximální tolerovatelnou dávkou levodopy, mohou se objevit mimovolní pohyby a neklid.

Pokud k tomu dojde, může být dávka levodopy snížena o 30 % (v průměru). Jakmile najdeme optimální dávku levodopy, jsou vedlejší účinky této kombinované terapie menší než u terapie levodopou (samotnou nebo s inhibitorem dekarboxylázy).

Vedlejší efekty

Při monoterapii (jednorázová léčba) selegilinem byly v ojedinělých případech zjištěny následující účinky nebo nežádoucí účinky: sucho v ústech, nevolnost, nespavost a arytmie; také zvýšené hodnoty jaterních enzymů, které nemají klinický význam.

Pokud se naopak jedná o kombinovanou léčbu levodopy se selegilinem, mohou se objevit následující: stavy vzrušení, nespavost, pocity únavy, ospalost, vertigo, bolest hlavy, úzkost, neklid, dyskineze, arteriální hypotenze, edém, nedostatek chuti k jídlu, nevolnost, halucinace, zácpa a ve vzácných případech stavy duševní zmatenosti, psychózy, poruchy psychózy močení a dušnost.

Všechny tyto nežádoucí účinky lze částečně snížit snížením dávky levodopy, což je možné při kombinované léčbě selegilinem.