Nefazodon: použití a vedlejší účinky tohoto antidepresiva

V historii bylo vyvinuto několik psychofarmak, aby léčily různé poruchy a nemoci, fyzické i duševní. Mezi různými duševními poruchami je deprese jednou z nejběžnějších, která vedla k syntéze více typů látek za účelem potírání jejích příznaků.

Jedním z nich je nefazodon, málo známé antidepresivum a používá, o kterém budeme hovořit v tomto článku.

• Mohlo by vás zajímat: "Psychoaktivní drogy: léky, které působí na mozek"

Nefazodon: základní charakteristika léčiva

Nefazodon je psychoaktivní droga antidepresivního typu, odvozená od fenylpiperazinů a syntetizovány za účelem zmírnění a léčby symptomů Deprese: mimo jiné špatná nálada, nedostatek motivace, anhedonie, pasivita a problémy se spánkem.

Je součástí tzv. atypických antidepresiv, neboť se jeho mechanismus účinku neshoduje s mechanismem účinku jiných antidepresiv. Konkrétně by se jednalo o součást skupiny léků tzv Slabé inhibitory zpětného vychytávání serotoninu, norepinefrinu a dopaminu nebo SDRI, stejně jako mazindol. Jiné látky mají podobnou funkci, ačkoli působí prostřednictvím různých mechanismů účinku, jako je ketamin, kokain a extáze.

Stejně jako u většiny antidepresiv trvá asi čtyři týdny, než dojde k nezbytným změnám v mozku, aby se projevil skutečný účinek. Tento lék je účinným antidepresivem, které má také s výhodou, že stěží vyvolává změny na sexuální úrovni, přibývání na váze nebo poruchy chuti k jídlu.

Přestože se jedná o účinné antidepresivum, jeho předepisování není běžné a ve skutečnosti byla v letech 2003 až 2004 jeho komercializace v různých zemích pozastavena. (včetně Španělska a Spojených států), protože se ukázalo, že může představovat vysoké riziko pro zdraví, protože je vysoce toxický na úrovni jater a může dokonce vést k smrt.

• Související článek: "Druhy antidepresiv: charakteristika a účinky"

Mechanismus působení

Hlavním mechanismem účinku nefazodonu je jeho působení na receptory různých monoaminů: serotonin, dopamin a norepinefrin. Podobným způsobem jako MAOS Neselektivní, zvyšuje účinek tří hlavních monoaminů, ale na slabší a kontrolovanější úrovni.

Působí především jako antagonista serotoninových 5-HT2 receptorů na postsynaptické úrovni a zároveň inhibuje jeho zpětné vychytávání. To vede ke zvýšení hladiny serotoninu v mozku. Pomáhá také bránit zpětnému vychytávání norepinefrin a dopamini když na mnohem nižší úrovni. Konečně taky má mírný vliv na hladinu histaminu a acetylcholinu, ale ty druhé jsou prakticky zanedbatelné.

Použití a aplikace tohoto léku

Nefazodon je primárně známý jako antidepresivum, přičemž hlavní indikací je velká deprese. Používá se také u premenstruačního syndromu nebo u jiných typů deprese, jako je deprese spojená s utrpením různých patologií. Nicméně, kromě aktivity na depresivní poruchyTento lék může být užitečný při léčbě jiných psychopatologií a problémů.

Mezi nimi můžeme pozorovat, že nefazodon je užitečný při léčbě různých úzkostných problémů a při posttraumatická stresová porucha, stejně jako problémy s nespavostí, i když latence REM spánek.

Nežádoucí účinky tohoto antidepresiva

I přes jeho velkou užitečnost může konzumace nefazodonu vyvolat různé vedlejší účinky a v některých případech může mít svá rizika s různými kontraindikacemi.

Nejčastější vedlejší účinky nefazodonu jsou sucho v ústech a ospalost spolu s nevolností a závratěmi. Přítomnost zmatenosti, problémy se zrakem a astenie jsou také poměrně časté. Vzácněji byla pozorována hypotenze a bradykardie, což je něco nebezpečného zejména pro ty subjekty, které již trpí srdečními patologiemi.

Nejzávažnějším problémem spojeným s tímto lékem (a který fakticky vedl k přerušení jeho uvádění na trh) je však jeho vysoká hepatotoxicita. V některých případech bylo pozorováno selhání jater, které může dokonce vést ke smrti nebo žloutence. To je důvod, proč, pokud je předepsáno (něco, co není příliš obvyklé), musí být prováděna průběžná kontrola stavu zdraví jater pacienta, periodicky provádět testy. Může mít také renální účinky, protože léčivo je vylučováno převážně touto cestou.

Dalším aspektem, který je třeba vzít v úvahu, je riziko trpět serotoninovým syndromem, což je problém z přebytku serotoninu (často způsobeného předávkováním nebo interakcemi s jinými léky a léky) že Může způsobit úzkost, změněné vědomí, hyperaktivitu, třes, zvracenítachykardie, poruchy koordinace, mydriáza, záchvatydýchací potíže nebo dokonce smrt.

kontraindikace

Pokud jde o kontraindikace, jedna z hlavních se vyskytuje u lidí, kteří již trpí jaterními problémy a také koronárními poruchami. Taky Je kontraindikován u lidí, kteří konzumují určité drogy a zvláště MAOI, protože by mohly vyvolat serotoninový syndrom a dokonce způsobit smrt.

Jeho podávání spolu s SSRI se nedoporučuje., protože se vzájemně ovlivňují. Podobně některé retroviry, jako jsou ty, které se používají s HIV, interagují s touto látkou, takže je nutné, aby byla použita nefazodon (k léčbě deprese spojené s tímto onemocněním) dávky a možné interakce.

Nezletilé a těhotné ženy by tento přípravek neměly užívat. Kromě toho by lidé s epilepsií nebo s pokusy o sebevraždu v anamnéze neměli užívat tento lék nebo tak činit se zvláštní opatrností. Obecně se nedoporučuje v bipolární poruchy.

Bibliografické odkazy:

• Jufe, G. (2001). Praktická psychofarmakologie. Buenos Aires, Editorial Polemos.
• McConville, B. J.; Chaney, R.O.; Browne, K.L. a kol. (1998). Novější antidepresiva – kromě antidepresiv selektivních inhibitorů zpětného vychytávání serotoninu. Ped Clin North Am., 45:1157-71.
• Tatsumi, M.; Groshan, K.; Blakely, R.D. & Richelson, E. (1997). "Farmakologický profil antidepresiv a příbuzných sloučenin u lidských monoaminových transportérů." Eur J Pharmacol., 340 (2-3): 249-258.