Guanfacin (lék): co to je a vlastnosti této drogy

Guanfacin je antihypertenzní lék používaný k léčbě ADHD. (Attention Deficit Hyperactivity Disorder) a pro případy vysokého krevního tlaku. Je to selektivní agonista adrenergních receptorů.

V tomto článku budeme znát vlastnosti tohoto léku (formát, podávání, mechanismus opatření...), jeho indikace, nepříznivé účinky, studie a preventivní opatření, která je třeba vzít v úvahu při jeho využití.

• Související článek: "Typy ADHD (charakteristiky, příčiny a příznaky)"

Guanfacin: obecná charakteristika

Guanfacine je antihypertenzivum s obchodním názvem „Intuniv“. Na chemické úrovni pochází z fenylacetylguanidinu. Jeho mechanismus účinku je založen na selektivním adrenergním (adrenalinovém) agonismu pro alfa 2A (α2A) receptory.

Účinky guanfacinu jsou snížení krevního tlaku. Jak to dělá? Aktivace receptorů nacházejících se v mozkovém kmeni a inhibice aktivity sympatického systému (toto je součástí autonomního nervového systému (ANS) a souvisí s aktivací a přípravou organismu na boj).

To vše se promítá do snížení nervových impulsů ze srdce a krevních cév; to znamená, že guanfacin uvolňuje posledně jmenované, také snižuje krevní tlak a zlepšuje průtok krve.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy psychoaktivních drog: použití a vedlejší účinky"

Mechanismus působení

Mechanismus účinku guanfacinu tedy spočívá, jak jsme již řekli, v produkci selektivní agonistický účinek na alfa 2A adrenergní receptory.

V případě podávání guanfacinu pro poruchu pozornosti s hyperaktivita (ADHD), kterou uvidíme později, přesný mechanismus, který vyvolává účinky, není znám terapeutický; nicméně, preklinické studie naznačují působení v prefrontálním kortexu a v bazálních gangliích. Tyto účinky souvisí s intervencí noradrenalinu ve výše uvedených receptorech.

Správa

Guanfacin se podává perorálně (ve formě tablet). Vaše doporučená počáteční dávka je obvykle jednou denně; ideálně ráno nebo večer. Guanfacin, stejně jako mnoho jiných léků, lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Na druhou stranu je třeba poznamenat, že se nedoporučuje užívat jej s potravinami bohatými na tuky nebo s grapefruitovým džusem.

Jeho tablety mají prodloužené uvolňování a odpovídají následujícímu množství: 1 mg, 2 mg, 3 mg nebo 4 mg.

Indikace

Indikace pro guanfacin zahrnují případy arteriální hypertenze a poruchy pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) a byl schválen pro oba typy patologií. V případě arteriální hypertenze se guanfacin obecně používá v kombinaci s jinými léky ke snížení tohoto napětí.

Na druhou stranu v případě ADHD je pro podávání guanfacinu stanovena řada specifikací: Bude se používat pouze u dětí a dospívajících ve věku 17 až 17 let.a v případech, kdy byly stimulanty použity dříve a neposkytly dobré výsledky, nebyly tolerovány nebo se ukázaly jako neúčinné.

Kromě toho by v tomto druhém případě měla být použita jako součást komplexní léčba ADHD, která zahrnuje i léčbu psychologickou a vzdělávací a sociální opatření.

Úvahy a preventivní opatření

Jedinou kontraindikací, kterou guanfacin představuje, je projev přecitlivělosti na něj. Pokud jde o bezpečnostní opatření, v případě selhání jater bude někdy nutné snížit dávku.

Na druhou stranu, v souvislosti s těhotenstvím a kojenímNedoporučuje se užívat guanfacin během těhotenství, ani pokud jste žena, jste v plodném věku a nepoužíváte žádnou antikoncepční metodu.

V období laktace není přesně známo, zda se guanfacin (nebo jeho metabolity) vylučují do mateřského mléka, ale studie na zvířatech naznačují, že ano. Kojící ženy by tedy měly zhodnotit rizika a přínosy svého případu a posoudit nejlepší možnost (buď přerušení kojení nebo přerušení léčby guanfacinem).

Dalším aspektem, který je třeba vzít v úvahu, je, že bychom neměli náhle přestat užívat guanfacin, protože by to mohlo způsobit zvýšení krevního tlaku. Konečně by mělo vyhněte se užívání guanfacinu, když musíte říditnebo když musíte udělat úkol, který vyžaduje vysokou úroveň bdělosti.

Použití při ADHD

Farmakologická léčba typicky používaná pro poruchu pozornosti s hyperaktivitou (ADHD) jsou stimulanty. Guanfacin se však používal i pro tyto případy, ačkoliv nejde o stimulant. Přesný mechanismus účinku guanfacinu u ADHD není znám, ale je známo, že interaguje s oblastmi mozku zapojenými do pozornosti a impulsů.

Konkrétně se k tomu používá guanfacin s opožděným (nebo prodlouženým) uvolňováním, který se ukázal jako účinná možnost léčby s dobrou tolerancí pro pacienty. Ve skutečnosti je FDA schválen pro děti s ADHD ve věku od 6 let. FDA je vládní agentura Spojených států odpovědná za regulaci léků a dalších typů produktů (kosmetika, zdravotnické prostředky, biologické produkty...).

1. Nežádoucí účinky u ADHD

Nežádoucí účinky, které byly zjištěny při podávání guanfacinu pro ADHD, byly od častějších po méně časté: ospalost, únava a/nebo únava (ve 40 % případů), bolest hlavy (25 %) a bolest břicha (méně časté, pouze v 10 % případů).

Na druhou stranu se symptom ospalosti zlepšuje, když je guanfacin s opožděným uvolňováním podáván spolu s některým typem stimulantu, jako je např. methylfenidát (názvy značek: rubifen, medikinet nebo concerta) nebo lisdexamfetamin (elvanse). Guanfacin spojený se stimulancii tedy poskytuje lepší terapeutickou odpověď, než když je podáván samostatně, protože zmírňuje jeho nežádoucí účinky.

2. Studie

Ačkoli se ukázalo, že guanfacin je účinný v některých případech ADHD, neexistuje dostatek výzkumu, který by účinky dlouhodobého (užívaného několik let) guanfacinu s prodlouženým uvolňováním u dětí ve věku 6 let a starších let. Proto musíme být opatrní.

Vedlejší efekty

Některé z nežádoucích účinků způsobených guanfacinem jsou: sedace, závratě, hypotenze, noční můry, zácpa, nevolnost, zvracení, průjem, emoční labilita, úzkost, deprese, snížená chuť k jídlu nebo přírůstek hmotnosti a bolest břicha.

Dále je známo, že pití alkoholu při užívání guanfacinu může vést ke zvýšení některých z těchto nežádoucích účinků.

Ve vztahu k nepříznivým účinkům guanfacinu na srdce zjišťujeme: nízký krevní tlak, pomalý srdeční tep a další změny srdečního rytmu. Tyto účinky jsou natolik závažné, že vyžadují lékařský dohled (a sledování).