Amineptin (antidepresivum): použití, indikace a vedlejší účinky
Amineptin je staré antidepresivum který byl uveden na trh pro léčbu těžké deprese.
Jeho stimulační účinky a návykový potenciál vedly před dvaceti lety vlády k zákazu jeho prodeje a konzumace. Tento lék se již nepoužívá a je na seznamu kontrolovaných látek.
V tomto článku vysvětlujeme, co je amineptin a jaké jsou hlavní charakteristiky skupiny antidepresiv, do které patří.jaký je jeho mechanismus účinku a jaký druh vedlejších účinků vyvolává.
- Doporučený článek: "Druhy antidepresiv: vlastnosti a účinky"
Co je amineptin?
Amineptin je atypické antidepresivum ze skupiny tricyklických antidepresiv.. Byl vyvinut a uveden na trh francouzskou společností Servier v 70. letech 20. století k léčbě těžké klinické deprese endogenního původu. Po svém uvedení na trh si získal určitou oblibu, protože kromě účinků antidepresiv Vyvolalo to také vzrušující efekty, krátkodobé, ale velmi příjemné, podle toho, co sami lidé zažili. pacientů.
Stimulační účinky způsobené tímto lékem vedly mnoho lidí k rekreačnímu užívání; Navíc poté, co se jeho komercializace rozšířila v několika evropských zemích, vyvstaly četné případy hepatotoxicity tohoto léku. zneužívání, některé z nich značně závažné, což vedlo úřady k pozastavení povolení k jeho používání Prodej.
V roce 1999 byl prodej amineptinu ve Španělsku zakázán., prodávaný pod názvem Survector, opatření, které se rozšířilo do několika evropských zemí. Nicméně, United States Food and Drug Administration (FDA), klíčová instituce v Pokud jde o to, zda povolit prodej určitých léků nebo ne, nikdy neschválil prodej amineptinu země.
V současné době je amineptin (ve své hydrochloridové formě) zařazen na seznam II kontrolovaných a kontrolovaných látek OSN.
Tricyklická antidepresiva
Amineptin patří do skupiny tricyklických antidepresiv. Tyto typy léků byly objeveny v 50. letech 20. století a po několik desetiletí byly první možností, pokud jde o farmakologickou léčbu klinické deprese. Přestože se stále používají při poruchách nálady (spolu například s IMAO nebo lithiem), v současnosti je nahradila jiná skupina antidepresiv.
Tricyklická antidepresiva sdílejí některé chemické vlastnosti s fenothiaziny, skupinou antipsychotických (nebo neuroleptických) léků, které jsou používá se ke zmírnění psychotických příznaků a utrpení při emočních poruchách a vážných duševních poruchách, a to i přes jejich výrazné účinky sekundární.
Právě kvůli velkému množství nežádoucích účinků to tricyklická antidepresiva způsobují Dnes je preferováno použití jiných typů antidepresiv, jako jsou selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRI). nebo inhibitory zpětného vychytávání serotoninu a norepinefrinu (SNRI), dvě skupiny antidepresiv, které vyvolávají méně a mírnější nežádoucí reakce.
Mechanismus působení
Amineptin uplatňuje své účinky prostřednictvím inhibice zpětného vychytávání dopaminu. a v menší míře norepinefrin. Jednou ze zvláštností drogy je, že také vyvolává uvolňování dopamin, který vysvětluje jeho stimulační účinky; Uvolňování dopaminu je však relativně mírné ve srovnání s jinými vzrušujícími léky, jako je např amfetamin, protože se zdá, že jeho převažujícím účinkem je spíše inhibice zpětného vychytávání uvedeného neurotransmiteru než jeho uvolnění.
Na rozdíl od dopaminu nezpůsobuje amineptin uvolňování norepinefrinu, a proto působí pouze jako inhibitor jeho zpětného vychytávání. Tricyklická antidepresiva obvykle interagují se serotoninovými, adrenergními, dopaminovými, histaminovými a acetylcholinovými (muskarinový typ) receptory; K tomu však u amineptinu nedochází, protože jeho interakce je velmi slabá nebo prakticky nulová.
Vedlejší efekty
Amineptin sdílí některé vedlejší účinky tricyklických antidepresiv. (jako je nespavost nebo podrážděnost) a vzhledem ke svému zvláštnímu farmakologickému profilu také způsobuje organické komplikace a své vlastní nežádoucí účinky, které jsou podrobně popsány níže.
1. Dermatologické problémy
Případy těžkého akné byly hlášeny u lidí, kteří nadměrně konzumovali amineptin. Konkrétně byl popsán případ 54leté ženy, které nadměrné užívání této drogy způsobilo způsobila akneiformní erupci, charakterizovanou výskytem papulí a pustul v oblastech seboroická
Bylo také popsáno několik případů žen, které po pokračující konzumaci amineptinu trpěly těžkým akné na obličeji, zádech a hrudníku, jehož závažnost se měnila s dávkou.
2. Psychiatrické poruchy
Dalším vedlejším účinkem, který může konzumace amineptinu vyvolat, je psychomotorické vzrušení, i když jeho výskyt je velmi vzácný. Patří sem: nespavost, podrážděnost, nervozita a sebevražedné myšlenky.
3. Potenciál zneužívání a závislosti
Ačkoli je riziko závislosti nízké, v několika centrech ve Francii bylo hlášeno několik případů závislosti na amineptinu. Ve studii provedené se 155 závislými lidmi bylo pozorováno, že to byly převážně ženy a že dvě třetiny z nich měly známé rizikové faktory závislosti.
Výzkumy provedené v 80. letech 20. století s lidmi závislými na opiátech a schizofrenními pacienty však u žádného ze zkoumaných osob nezjistily závislost na amineptinu. V jiné studii, ve které bylo analyzováno osm případů závislosti na amineptinu, bylo zjištěno, že postupné vysazování léku bylo dosaženo bez problémů u šesti osob au dalších dvou symptomů úzkosti, psychomotorické agitace a bulimie.
4. Jaterní komplikace
Amineptin může vzácně způsobit hepatitidu (cytolytická a cholestatická). Bylo navrženo, že hepatitida vyvolaná tímto lékem, které někdy předchází vyrážka, může být způsobena alergickou reakcí a odezní po přerušení užívání. Dále je známo, že amineptin obvykle nezvyšuje transaminázy, alkalickou fosfatázu a bilirubin.
Smíšená hepatitida, která je velmi vzácná, se obvykle vyskytuje mezi 15. a 30. dnem léčby tímto antidepresivem. Tomu často předchází bolest břicha (někdy silná), nevolnost, zvracení, vyrážka a žloutenka (proměnná). Vývoj stavu je obvykle příznivý, pokud je léčba amineptinem přerušena.
Ve Španělsku byl v polovině devadesátých let zjištěn případ, kdy po třech týdnech léčby tímto lékem byly spojeny akutní pankreatitida a smíšená hepatitida.
5. Kardiovaskulární problémy
Ačkoli se vyskytuje vzácně, po požití amineptinu se může objevit hypotenze, palpitace (tvrdé, rychlé a/nebo srdeční tep). nepravidelné) a vazomotorické epizody nebo synkopy (které se projevují dočasnou ztrátou vědomí, se spontánním zotavením a bez následky).
Bibliografické odkazy:
neděle, J. S., Marco, M. S., & Echebaría, R. NEBO. (1994). Poškození jater a slinivky břišní spojené s léčbou amineptinem. Časopis klinické gastroenterologie, 18(2), 168.
Garattini, S., & Mennini, T. (1989). Farmakologie amineptinu: syntéza a aktualizace. Klinická neurofarmakologie, 12, S13-8.
Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A., & Costentin, J. (1999). Ačkoli je antidepresivum tianeptin chemicky příbuzné amineptinu, není inhibitorem zpětného vychytávání dopaminu. Farmakologie, biochemie a chování, 63(2), 285-290.