Naloxon: Použití a vedlejší účinky tohoto léku

Naloxon je antagonista opioidů používá se k léčbě otravy opiáty nebo předávkování (zejména heroinem). Mezi své indikace patří také k léčbě respiračních depresí nebo depresí CNS (centrální nervový systém).

V tomto článku se dozvíme o jeho charakteristikách, způsobech podávání, mechanismu účinku, nežádoucích účincích, indikacích a preventivních opatřeních, která je třeba při jeho používání přijmout.

• Související článek: „Druhy psychotropních léků: použití a vedlejší účinky"

Naloxon: vlastnosti

Naloxon je opioidní antagonista, což je indikováno k léčbě otravy opiáty a respirační deprese. Skutečnost, že jde o antagonistu opiátů, znamená, že „zpomaluje“ nebo blokuje účinek této látky. Obvykle se podává jako injekční roztok.

Hlavní kontraindikací k naloxonu je jeho přecitlivělostnebo přecitlivělost na jeho hlavní sloučeninu, naloxon hydrochlorid (nebo na kteroukoli z jeho pomocných látek).

Opiáty

Abychom pochopili, jak naloxon funguje, je také užitečné vědět, co je to opiát.

Opioidy jsou látky, které snižují bolest, tj. Analgetické látky. Jedná se o přírodní látky (ze semen zvaných „mák“), ale lze je také syntetizovat; co víc

lze použít jako drogy nebo jako drogy (podle jeho použití, charakteristik, ...). Opiáty jsou morfium„ heroin, hydrokodon, kodein atd. Tyto molekuly fungují vazbou na opioidní receptory (typ proteinu), minimalizace vnímání bolesti osobou.

Trasy správy

Pokračování s naloxonem, tohle se obvykle podává intravenózně (IV) prostřednictvím injekčního roztoku. Může být také podán intramuskulárně (IM) nebo může být podán intravenózní infuzí. Tato poslední, méně známá cesta podání spočívá v kontinuálním zavádění intravenózního roztoku do krevního řečiště; Dělá se to katétrem zavedeným do periferní nebo centrální žíly.

Je však důležité si uvědomit, že v akutních případech (zejména při předávkování opioidy, jako je heroin), nejvíce doporučenou cestou podání bude intravenózní (IV) cesta, protože účinek nastává rychleji; konkrétně se účinek projeví přibližně za 2 minuty. Doba trvání účinků bude vždy záviset na dávce; obvykle je to však 1 až 4 hodiny.

V případě, že potřebujete druhou nebo třetí dávku, bude to vždy záviset na opioidu, který má být antagonizován (nebo na typu respirační deprese nebo útlumu CNS, které pacient vykazuje); konkrétně jakéhokoli typu, jeho množství a použité cesty podávání, mimo jiné.

Mechanismus účinku

Naloxon vlastně sestává z naloxon hydrochloridu, což je polosyntetický derivát morfinu (přírodní opiát). Jeho mechanismus účinku zahrnuje specificky antagonizaci opioidů; konkrétně působí kompeticí na opiátových receptorech.

Tento lék má velmi vysokou afinitu k těmto typům receptorů (to znamená, že se k nim velmi dobře hodí). Dělá to díky tomu vytěsnění opiátových antagonistů a agonistů.

Složení a dávkování

Na chemické úrovni je odvozen od oxymorfonu, velmi účinného polosyntetického léku proti bolesti opioidů. Léčivo je tvořeno naloxon hydrochloridem. Konkrétně každá 1 ml ampule naloxonu obsahuje 0,4 mg hydrochloridu naloxonu.

Doporučené dávky pro dospělé jsou obecně 0,4 až 20 mg po i.v. V případě, že po jeho podání nedojde ke zlepšení respirační deprese cestou, může být znovu podáván v intervalech 2 až 3 minut (vždy lékařem). Samozřejmě, jeho použití musí být indikováno a předepsáno lékaři.

Indikace

Naloxon je často známý pro své použití během akutní intoxikace nebo předávkování opioidy. Hlavním přírodním opiátem je morfin. Další opiátovou drogou je heroin, droga syntetizovaná z morfinu.

Další indikace pro naloxon jsou: k léčbě respirační deprese nebo deprese CNS (centrální nervový systém). Respirační deprese, kterou jsme zmínili, je obvykle způsobena konzumací opiátů, ať už přírodních nebo syntetických. Je také určen pro kojence, které se právě narodily, s matkami, které užívaly opioidy.

Další zajímavou informací je, že když se naloxon podává v případech závislosti na opiátech, co se stane, je to příznaky fyzické závislosti se zvyšují.

Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika má co do činění s dobou absorpce léků, délkou jejich účinku atd. To znamená, že zahrnuje procesy, kterými lék prochází, jakmile je podán v těle. Naloxon (naloxon hydrochlorid) je rychle absorbován gastrointestinálním traktem.

Proč se však naloxon obvykle nepodává ústy? Je to také efektivní, ale aby to mělo stejný účinek jako u ostatních cest, byly by mnohem vyšší dávky nutné k umožnění opioidního antagonismu (v případě předávkovat). Proto se podává intravenózně a intramuskulárně.

Opatření

Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat pacientům, kteří jsou fyzicky závislí na omamných látkách. (narkotika jsou analgetika a / nebo anestetika), nebo kteří byli intoxikováni tímto typem látky; je to proto, že použití naloxonu může vyvolat akutní abstinenční syndrom. Na druhou stranu naloxon není účinný, pokud je respirační deprese způsobena jinými faktory než opiáty.

U starších pacientů by měl být naloxon používán také s opatrností, zvláště u pacientů s některými předchozími kardiovaskulárními chorobami. Je to proto, že jsou známy případy, kdy naloxon způsobil závažné nežádoucí kardiovaskulární účinky u starších osob.

Užívání vysokých dávek naloxonu během operace po užívání opioidů se také nedoporučuje. Zvláštní opatrnost nebo opatrnost je třeba věnovat pacientům s kardiovaskulárními chorobami nebo pacientům užívajícím kardiotoxické léky, které mohou způsobovat srdeční poruchy.

Těhotenství a kojení

V případě těhotenství je třeba vyhodnotit vztah mezi riziky a přínosy užívání naloxonu. konzultace s rodinným lékařem nebo psychiatrem. O užívání naloxonu během těhotenství není mnoho, ale je známo, že může způsobit abstinenční příznaky u dítěte.

Pokud jde o kojení, není známo, zda naloxon může nebo nemůže přecházet do mateřského mléka. Rovněž nebylo stanoveno, zda mají kojené děti účinky naloxonu.

Vedlejší efekty

Jako každý lék, naloxon může také u pacienta způsobit řadu nežádoucích účinků, jako jsou: nevolnost, zvracení, tachykardie, hypo / hypertenze, bolest hlavy, pooperační bolest a mdloby, mezi ostatními.

Další nežádoucí účinky, které může naloxon způsobit, a které byly hlášeny zejména v obdobích pooperační, jsou stavy hypotenze, hypertenze, plicní edém, fibrilace a tachykardie komorové. Kromě toho byly tyto nežádoucí účinky pozorovány zejména u lidí s kardiovaskulárními chorobami nebo užívajících podobné léky.

Bibliografické odkazy:

• Ferrandis, V. (2013). Profesní sdružení fyzioterapeutů v Kastilii a Leónu. Farmakokinetika a farmakodynamika. Kurz farmakologie pro fyzioterapeuty.
• Gregorio Marañón University Hospital. (2014). Kontinuální intravenózní infuze. Ošetřovatelská dokumentace: 2 - 10.
• Ministerstvo zdravotnictví, sociální politiky a rovnosti. (2018) Technický list: naloxon. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Základní psychofarmakologie. Neurovědecké základy a klinické aplikace. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Naloxon.