Sibutramin: Použití a vedlejší účinky tohoto léku

Sibutramin je droga užívaná u lidí trpících obezitou. Používá se hlavně k vyvolání pocitu sytosti u pacientů, aby tak nejedli více, než by měli, a usnadňuje to hubnutí.

V tomto článku podrobněji vysvětlíme, co je sibutramin, jaké jsou jeho účinky a mechanismus účinku, kontraindikace a vedlejší účinky a jeho klinická účinnost.

• Související článek: „Obezita: psychologické faktory spojené s nadváhou"

Co je sibutramin a jaké účinky má?

Sibutramin je anorektická sloučenina patřící do skupiny aminů (konkrétně terciární amin) používaný k léčbě obezity, protože hlavní účinek, který vyvolává na člověka spotřebovává to pocit pocitu sytosti, který zabraňuje požití přebytečného jídla, což usnadňuje ztrátu hmotnost.

Kromě vyvolání sytosti způsobuje sibutramin také zvýšení termogeneze, což je schopnost generovat teplo v našem těle, a tím přispívat ke snižování hmotnosti tělesně.

Tento lék je indikován k léčbě lidí s obezitou a indexem tělesné hmotnosti (BMI) vyšším než 30 kg / m²; tj. jedinci s obezitou typu I a vyšší (typ II, typ III nebo morbidní a typ IV nebo extrémní). I kdyby

Může být také předepsán v případech nadváhy u lidí s BMI rovným nebo vyšším než 27 kg / m², v takovém případě musí koexistovat související rizikové faktory, jako je cukrovka, vysoký cholesterol nebo hypertenze.

Sibutramin je lék, který by měl být používán v rámci léčebného programu pro obezita, která zahrnuje pokyny pro úpravu stravovacích návyků a zvýšení aktivity fyzický.

Akční mechanismy

Sibutramin je sloučenina, která působí jako selektivní serotonin, norepinefrin a v menší míře jako inhibitor zpětného vychytávání dopaminu. Na farmakologické úrovni se tato blokáda zpětného vychytávání monoaminových neurotransmiterů překládá, jak jsme již uvedli, v souboru účinků, které v zásadě zahrnují: časný pocit sytosti (který snižuje příjem jídlo); a zvýšení energetického výdeje (termogeneze).

Účinky vyvolané sibutraminem souvisejí se zvýšením synaptických hladin norepinefrinu a serotoninu na centrální úrovni, což umožňuje aktivaci a1 a b1 adrenergní receptory (pro norepinefrin) a serotonergní receptory 5-HT2A a 5-HT2C (pro serotonin), mechanismy podílející se na časné aktivaci mechanismů sytost.

Pokud jde o termogenní účinky, zdá se, že se konkrétněji týkají aktivace beta 3 adrenergních receptorů. Na druhou stranu, sibutramin a jeho aktivní metabolity nemají aktivitu na jiné typy receptorů (muskarinové, histaminergní nebo benzodiazepiny), takže by v interakci s nimi nevyvolával vedlejší nebo farmakologické účinky.

• Mohlo by vás zajímat: "Norepinefrin (neurotransmiter): definice a funkce"

Kontraindikace

Sibutramin je lék, který je kontraindikován u lidí, kteří mají v anamnéze diabetes mellitus 2. typu s dalším souvisejícím rizikovým faktorem, jako je hypertenze nebo vysoký cholesterol.

Rovněž by se měli zdržet konzumace této drogy lidé se srdečními chorobami, poruchami stravování (jako je mentální anorexie nebo bulimie), těhotné ženy, během kojení a při užívání jiných léků, jako jsou nosní dekongestiva, antidepresiva, látky potlačující kašel a potlačující chuť k jídlu.

Sibutramin by neměl být až na několik výjimek používán u lidí s indexem tělesné hmotnosti (BMI) nižším než 30 kg / m² nebo u dětí, dospívajících nebo osob starších 65 let.

Vedlejší efekty

Přesto, že je chemicky příbuzný amfetamin, stimulační účinky jsou méně silné a abstinenční příznaky se po ukončení léčby neobjeví. Se vším, spotřeba sibutraminu není osvobozena od vyvolávání vedlejších účinků; nejběžnější jsou následující:

• Suchá ústa
• Blush obličeje
• Zvýšený krevní tlak a srdeční frekvence
• Nemoc
• Nespavost
• Bolest hlavy
• Depresivní příznaky (podrážděnost, únava, anhedonie atd.)

Klinická účinnost

Vyšetřování se sibutraminem u obézních pacientů bez patologických stavů nebo se souběžnými patologiemi (hlavně diabetes typu 2, hypertenze a hyperlipidémie) naznačují, že existuje přímý vztah mezi ztrátou získaná hmotnost a dávka léku, přičemž ten s nejlepším poměrem přínosů a rizik je 10 mg každých 24 let hodin.

Existuje však významné procento pacientů, kteří neodpovídají adekvátně na dávku 10 mg, ale jedna z 15 mg každých 24 hodin, bez významného zvýšení účinků sekundární.

Úbytek hmotnosti během prvních 4 týdnů užívání sibutraminu je dobrým prediktorem pacientů, u nichž je větší pravděpodobnost, že budou mít prospěch z dlouhodobé léčby. K maximální redukci hmotnosti dochází po 3 měsících, která se udržuje během období léčby.

Podle studií spotřeba sibutraminu také produkuje statisticky významné a na dávce úměrné snížení poměru pas-bok. Navíc, snižuje pocit hladu a zvyšuje účinek sytosti u pacientů.

• Mohlo by vás zajímat: "Druhy psychostimulantů (nebo psychoanalleptik)"

Reductil kontroverze

V roce 2010 Španělská agentura pro léčivé přípravky a zdravotnické výrobky (AEMPS) nařídil stažení a preventivní pozastavení prodeje sibutraminu, prodávaného ve Španělsku pod názvem Reductil. Toto rozhodnutí bylo přijato na doporučení Evropské agentury pro léčivé přípravky, která v té době zvážila že očekávaný přínos tohoto léku nepřeváží jeho potenciální zdravotní rizika pro pacienta.

Od svého uvedení na trh byl sibutramin spojován s případy pacientů, kteří hlásili zvýšení krevního tlaku, srdeční frekvence a různé nežádoucí účinky. Jeho použití bylo navíc spojeno s několika úmrtími v různých evropských zemích.

Zkontrolovat, zda užívání tohoto léku skutečně souviselo s výskytem těchto patologických stavů a ​​jejich úmrtím lidí, rozsáhlá studie SCOUT, byla provedena randomizovaná, dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie zahrnující 10 000 pacientů obézní nebo s nadváhou, s některými kardiovaskulárními chorobami (CVD) a / nebo diabetes mellitus 2. typu as alespoň jedním dalším rizikovým faktorem pro CVD.

Po pětiletém sledování se ukázaly výsledky studie zvýšené riziko závažných kardiovaskulárních příhod (jako je infarkt myokardu a cévní mozková příhoda) ve skupině pacientů léčených sibutraminem oproti skupině s placebem.

S výsledky studie v ruce, AEMPS vyzval lékaře, aby přestali předepisovat nebo zahájit novou léčbu tímto lékema lékárníci, aby přestali vydávat Reductil nebo připravovali jakýkoli jiný magisteriální vzorec s účinnou látkou sibutramin.

Bibliografické odkazy:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramin produkuje úbytek hmotnosti na dávce. Výzkum obezity, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Jemnější, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM studijní skupina. (2000). Vliv sibutraminu na udržení hmotnosti po hubnutí: randomizovaná studie. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.