Tricykliske antidepressiva: anvendelser og bivirkninger

Selvom de er mindre udbredt i dag end SSRI'er og andre mere moderne antidepressiva, Tricykliske stoffer var i mange årtier den valgte farmakologiske behandling af lidelser depressiv

I denne artikel vil vi beskrive hvad er tricykliske antidepressiva, hvad de bruges til, og hvad er deres mest almindelige bivirkninger.

• Relateret artikel: "Typer af antidepressiva: egenskaber og effekter"

Hvad er tricykliske antidepressiva?

Tricykliske stoffer er psykotrope lægemidler, der anvendes til behandling af depressive lidelsers, selvom de i mange lande er blevet erstattet som lægemidler efter eget valg af andre mere effektive antidepressiva. Virkningerne af lægemidler, der er nyttige til behandling af depression, er ofte forbundet med depressionens agonisme. serotonin og af noradrenalin.

Navnet på disse stoffer kommer fra deres kemiske struktur: de er sammensat af tre atomerringe. År efter udseendet af tricykliske antidepressiva opstod der også tetracykliske stoffer, der består af fire ringe i stedet for tre.

Fra det øjeblik det dukkede op imipramin, det første antidepressiva i denne klasse, et stort antal tricykliske produkter er fremstillet med nogle forskellige karakteristika. Blandt de mest almindelige er clomipramin, amitriptylin, nortriptylin, desipramin, maprotilin, doxepin, amoxapin, protriptylin og trimipramin.

• Du kan være interesseret: "Psykofarmaka: lægemidler, der virker på hjernen"

Hvad er din handlingsmekanisme?

Tricykliske antidepressiva er agonister af monoaminer, en type neurotransmitter meget relevant i nervesystemet hos mennesker. Disse forstærkende virkninger påvirker serotonin, noradrenalin og, mindre signifikant, dopamin.

Dens vigtigste terapeutiske aktivitet skyldes inhiberingen af ​​genoptagelsen af ​​disse neurotransmittere, hvilket øger tilgængeligheden af ​​monoaminer i det synaptiske rum. Dog også påvirker sideløbende histamin og acetylcholin, som de udøver en antagonistisk virkning på.

På grund af den lave specificitet af dens virkningsmekanisme målretter den ikke kun mod de mest relevante neurotransmittere, som det sker med andre. antidepressiva, tricykliske stoffer kan være nyttige til at lindre symptomer på depression, men de forårsager også meget bivirkninger og bivirkninger. væsentlig.

Historien om disse stoffer

Tricykliske stoffer blev opdaget i processen med at fremstille antipsykotiske lægemidler. Clomipramin, et neuroleptikum med en tricyklisk struktur, blev syntetiseret i 1950. Oplysninger om dette stof førte kort efter til oprettelsen af ​​imipramin, den første tricykliske, der blev brugt specifikt til behandling af depression.

I de seneste årtier er tricykliske popularitet faldet i de fleste dele af verden på grund af opdagelsen af ​​mere effektive antidepressiva og sikre, især selektive serotonin-genoptagelsesinhibitorer (SSRI'er) og fjerde generation antidepressiva, såsom venlafaxin og reboxetin.

Dens funktioner

På trods af deres navn bruges tricykliske antidepressiva ikke kun i tilfælde af depression, men også der gennem deres historie er blevet anvendt på et stort antal psykologiske lidelser forskellige.

1. Depressive lidelser

Den vigtigste indikation for tricykliske er behandling af depressive lidelser, både større depression og andre mildere varianter, især depression dysthymi. På nuværende tidspunkt ordineres de hovedsageligt i melankolsk depression og i tilfælde, der ikke forbedres gennem indtagelse af andre antidepressiva med færre bivirkninger.

• Du kan være interesseret: "Er der flere typer depression?"

2. Angstlidelser

Nogle tricykliske stoffer bruges lejlighedsvis til behandling af forskellige angstlidelser: Imipramin har vist sig at være effektivt ved generaliseret angstlidelse og paniklidelse, mens hvad clomipramin bruges stadig i tvangslidelser (tæt relateret til depression) og amitriptylin i posttraumatisk stress.

• Relateret artikel: "Obsessive-Compulsive Disorder (OCD): hvad er det, og hvordan manifesterer det sig?"

3. Kronisk smerte

Blandt de lidelser, der er relateret til kronisk smerte der er blevet behandlet af tricyklisk, fibromyalgi og neuropatisk smerte skiller sig ud; Serotonin og noradrenalin agonisme menes at indirekte påvirker endogen opioidproduktion, som har smertestillende virkning. Amitriptylin synes at være særlig nyttig i denne henseende.

4. Søvnløshed

De beroligende bivirkninger af tricykliske antidepressiva har ført til, at de lejlighedsvis anvendes til behandling af symptomer på søvnløshed. Det er dog vigtigt at huske på, at der findes andre mere specifikke lægemidler til disse problemer, og frem for alt er psykologisk terapi den mest tilrådelige måde at møde vanskeligheder på at sove.

5. Spiseforstyrrelser

Igen de terapeutiske virkninger af tricykliske stoffer i spiseforstyrrelser er forbundet med en af ​​de mest almindelige bivirkninger: vægtøgning. Især ordineres clomipramin undertiden som en del af behandlingen af ​​anorexia nervosa.

6. Natlig enuresis og natterror

Imipramin er effektivt til behandling af to søvnforstyrrelser i barndommen: natlig enuresis og natterror. Disse effekter er relateret til nedsat delta eller langsom bølge søvn, hvor disse episoder vises.

• Relateret artikel: "Typer af hjernebølger: Delta, Theta, Alpha, Beta og Gamma"

Bivirkninger af tricykliske antidepressiva

Selvom bivirkningerne forbundet med brugen af ​​tricykliske antidepressiva i vid udstrækning afhænger af deres agonisme eller antagonisme mod visse neurotransmittere, i dette afsnit vil vi fokusere på de sikkerhedsreaktioner, der oftest er forbundet med denne klasse af psykotrope lægemidler i deres sæt.

Som vi nævnte i det foregående afsnit, mellem de mest almindelige bivirkninger af tricykliske antidepressiva vi fandt sedation og vægtøgning; begge skyldes inhibering af histaminaktivitet.

Blokering af acetylcholinreceptor forårsager bivirkninger såsom forstoppelse, urinretention, mundtørhed, sløret syn og hukommelsesproblemer. På den anden side er inhiberingen af ​​alfa-adrenerge receptorer relateret til ændringer i blodcirkulationen, især svimmelhed og ortostatisk hypotension.

Blandt de alvorlige bivirkninger ved indtagelse af tricykliske stoffer fremhæver malignt neuroleptisk syndrom, bestående af forekomsten af ​​åndedræts-, hjerte- og muskelforandringer, der kan forårsage koma og i cirka en femtedel af tilfældene død. Dette syndrom synes at være mere almindeligt hos mennesker over 50 år.

Det skal også bemærkes det høje vanedannende potentiale for tricykliske stoffer, da lægemiddeltolerance udvikler sig let. Udseendet af et alvorligt abstinenssyndrom efter brat ophør af forbruget er også en konsekvens af tolerance. Ud over, risikoen for overdosering og selvmord er bemærkelsesværdig høj.