Fenothiaziner: egenskaber og anvendelser af denne gruppe af lægemidler

Der findes mange typer antipsykotika, afhængigt af deres kemiske struktur, deres opdagelse (første eller anden generation), deres virkningsmekanisme osv. I denne artikel vi kender phenothiazinerne.

Fenothiaziner danner den kemiske struktur af en gruppe antipsykotiske lægemidler, der bruges til at behandle forskellige alvorlige psykiske og følelsesmæssige lidelser, samt for at reducere kvalme og opkastning (stof antiemetikum). Nogle phenothiazin-lægemidler er Chlorpromazin og Levopromazin.

• Relateret artikel: "Typer af psykoaktive stoffer: anvendelser og bivirkninger"

Fenothiaziner: kemisk forbindelse

Udtrykket phenothiaziner refererer til kemiske forbindelser indeholdende en tricyklisk kerne af to benzenringe ("fæno"). De to ringe er forbundet gennem en ring med et svovlatom ("thio") og et nitrogenatom ("azo"). En sidekæde med tre carbonatomer (alifatisk eller cyklisk) er knyttet til nitrogenatomet.

Det er en gullig eller grønlig krystallinsk forbindelse, opløselig i varm eddikesyre, benzen og andre opløsningsmidler. Kemisk er det en flygtig organisk forbindelse og giftig for miljøet.

Oprindelse

Fenothiaziner blev oprindeligt brugt som antimalariamidler af Paul Ehrlich og senere som antihistaminer af Daniel Bovet. For deres vedkommende Henry Laborit og Pierre Huguenard brugt phenothiaziner i anæstesi for at modvirke virkningerne af "kirurgisk shock".

Dette førte dem til opdagelsen af ​​promethazin og chlorpromazin, dette er det første stof, der blev genkendt af Jean Delay og Pierre Deniker, som viste effektive antipsykotiske egenskaber i behandlingen af ​​skizofreni (det første antipsykotikum, som vi vil se senere). frem).

Oprindeligt phenothiazin Det blev udviklet som et syntetisk farvestof i år 1883.. Dens syntese skyldes den tyske organiske kemiker Bernthsen, i slutningen af ​​det 19. århundrede, under udviklingen af ​​farvestoffer i tekstilindustrien.

Med tiden fik phenothiaziner betydning ud over farvestofindustrien for tekstilindustrien. Baseret på forskellige fund med phenothiaziner og andre farvestoffer, endte disse med at få store konsekvenser i lægemiddelindustrien.

Egenskaber

phenothiaziner, Ud over at være en del af en gruppe af antipsykotiske lægemidler (på grund af deres struktur), er de antiemetika til generel brug. (forebygge opkastning eller kvalme). De er effektive i en lang række stimuli af lav eller moderat intensitet; tværtimod er de ikke effektive til opkastning på grund af kraftige opkastningsmidler (stimuli, der forårsager opkastning), såsom kemoterapi med cisplatin.

Det ser ud til, at der er en dosis/effekt sammenhæng, men forekomsten af ​​bivirkninger begrænser den maksimale dosis. Disse virkninger omfatter dystoniske reaktioner (især hos børn), sedation og hypotension.

• Du kan være interesseret i: "Typer af antipsykotika (eller neuroleptika)"

Chlorpromazin: det første antipsykotikum

En af de bedst kendte phenothiaziner er chlorpromazin. Chlorpromazin var det første phenothiazin-antipsykotikum, der var tilgængeligt i farmakoterapi (også det første, samlet set), og blev opdaget for et halvt århundrede siden.

Det var en stor revolution for psykiatrien. og at begynde at behandle psykiske lidelser fra et andet perspektiv. Derudover var det kimen til at begynde at udvikle forskning inden for et felt som psykofarmakologi.

Som andre phenothiazin-antipsykotika er virkningerne (virkningsmekanismen) af chlorpromazin beroligende, antipsykotiske, antiemetiske og beroligende.

Fyre

Der er tre typer phenothiaziner, ifølge deres struktur: alifatiske phenothiaziner, med lægemidler såsom Chlorpromazin og Levopromazin; piperidin-phenothiazinerne (Thioridazine) og piperazin-phenothiazinerne (Fluphenazin, Perphenazin og Trifluperazin).

Bivirkninger

Fenothiaziner kan forårsage forskellige bivirkninger, såsom:

1. kolestatisk gulsot

Det er en bivirkning af allergisk karakter, forbundet med brugen af ​​phenothiaziner. Dens forløb er godartet, vender tilbage, når behandlingen stoppes eller medicin skiftes. Dets prævalens er anslået til 0,5 % af behandlede forsøgspersoner, og det optræder normalt i den første behandlingsmåned.

2. bloddyskrasier

Dette symptom er også allergisk baseret. En bloddyskrasi er en blodsygdom i enhver af blodets bestanddele. De mest almindelige dyskrasier er mild leukocytose, eosinofili eller leukopeni.

Agranulocytose er den mest alvorlige, da det kan forårsage død på grund af et immundefektsyndrom frembragt ved brug af phenothiaziner, især clozapin. I sidstnævnte tilfælde er dens prævalens 10/1.000 behandlede forsøgspersoner.

3. dermatologiske reaktioner

Er om øjeblikkelige overfølsomhedsreaktioner, såsom nældefeber eller fotosensibilisering. Højdosis administration af phenothiaziner kan også forårsage, at blå-grå områder vises på områder af kroppen, der udsættes for sollys; På den anden side er tilfælde af pigmentær retinopati blevet beskrevet med thioridazin.

Retinopati pigmentosa eller retinitis pigmentosa er en gruppe af degenerative og arvelige sygdomme, der påvirker øjet og er karakteriseret ved et langsomt og progressivt tab af synet. Et sådant tab påvirker, i det mindste i de tidlige stadier, nattesyn og perifert syn og fører til blindhed.