Selegilin: anvendelser og bivirkninger af dette lægemiddel

Parkinsons sygdom er en form for bevægelsesforstyrrelse, der opstår, når neuroner ikke producerer nok dopamin, og dermed forårsager forskellige virkninger på bevægelse. Til dets behandling bruges det hovedsageligt selegilin, et MAO-antidepressivum.

I denne artikel vil vi se, hvordan denne medicin virker, såvel som dens egenskaber, bivirkninger og muligheden for at kombinere den med andre lægemidler.

• Relateret artikel: "Typer af psykoaktive stoffer: anvendelser og bivirkninger"

Selegilin: generelle egenskaber

Selegilin er et MAO-hæmmer (selektiv MAO-hæmmer) antidepressivt middel. hæmmer nedbrydningen af ​​MAO-B (enzymer der nedbryder dopamin). Det virker med andre ord ved at øge koncentrationen af ​​dopamin (et naturligt stof, der er nødvendigt for at kontrollere bevægelser) i hjernen, hvilket fører til forbedringer i patientens motoriske funktion.

På den anden side selegilin har en hypotetisk neurobeskyttende effekt på grund af dens evne til at hæmme dannelsen af ​​frie radikaler fra metabolismen af

dopamin og derudover en let symptomatisk effekt. Hos ældre er det til ringe nytte, da det forårsager forvirring og nervøsitet.

Administrationsmåden for selegilin er oral (det skal synkes med vand og uden at tygge).

Virkemekanisme

Virkningsmekanismen for selegilin er den selektive hæmning af MAO-B i hjernen; MAO-B er et enzym, der katalyserer oxidationen af ​​monoaminer og nedbrydningen af ​​neurotransmittere -aminer, i dette tilfælde nedbryder dopamin.

Det vil sige selegilinen virker ved at øge koncentrationen af ​​dopamin i hjernen, specifikt i de nigrostribede hjernesegmenter, og som følge heraf forbedrer den motoriske funktion (hvorfor det er indiceret ved Parkinsons sygdom).

Terapeutiske indikationer

selegilin er indiceret til idiopatisk Parkinsons sygdom. Det kan anvendes som monoterapi i de tidlige stadier af Parkinsons sygdom eller som adjuvans til levodopa (med eller uden decarboxylasehæmmere). På sin side er levodopa (L-DOPA) den metaboliske forløber for dopamin og betragtes som det mest effektive enkeltstof til behandling af Parkinsons sygdom.

Som vi har set, bruges selegilin således sammen med levodopa, og også med carbidopa (Sinemet).

Selegilin kan hjælpe mennesker med Parkinsons sygdom ved at sænke den dosis levodopa/carbidopa, der er nødvendig for at kontrollere symptomerne. symptomer, forlænger effekten af ​​levodopa/carbidopa og dermed øger den tidsperiode, levodopa/carbidopa vil kontrollere symptomerne.

I øjeblikket selegilin bruges ofte sammen med en anden MAO-hæmmer, rasagilin, som en adjuvans i tilfælde af fremskreden Parkinsons sygdom til behandling af motoriske symptomer.

• Du kan være interesseret i: "Parkinsons: årsager, symptomer, behandling og forebyggelse"

kontraindikationer

Selegilin er kontraindiceret, når der er overfølsomhed over for det; også samtidig med: SSRI'er (da det kan udløse hypertensive kriser), dobbelte hæmmere af serotonin- og noradrenalin-genoptagelse, tricykliske antidepressiva, sympatomimetika, MAO-hæmmere og opioider.

Derudover bør administration af selegilin undgås. i løbet af de 5 uger efter den sidste administration af fluoxetin.

Det er også kontraindiceret i tilfælde af duodenalsår og/eller mavesår samt kombineret behandling med levodopa ved: AHT, hyperthyroidisme, fæokromocytom, snævervinklet glaukom, prostataadenom med resterende urinudseende, takykardi, arytmier, svær angina pectoris, psykose og fremskreden demens.

Forholdsregler

Der er en række bekymringer, som vi bør være opmærksomme på i forhold til selegilin. På den ene side, ved at kombinere selegilinbehandling med den maksimalt tolerable dosis levodopa, ufrivillige bevægelser og agitation kan forekomme.

Hvis dette sker, kan dosis af levodopa reduceres med 30 % (i gennemsnit). Når vi først har fundet den optimale dosis levodopa, er bivirkningerne af denne kombinationsbehandling mindre end ved levodopabehandling (alene eller med en decarboxylasehæmmer).

Bivirkninger

Ved monoterapi (enkeltbehandling) med selegilin er følgende virkninger eller bivirkninger blevet påvist i isolerede tilfælde: mundtørhed, kvalme, søvnløshed og arytmier; også øgede værdier af leverenzymer, der ikke har klinisk relevans.

Hvis vi derimod har at gøre med en kombineret behandling af levodopa med selegilin, kan følgende opstå: tilstande af ophidselse, søvnløshed, følelse af træthed, døsighed, svimmelhed, hovedpine, angst, rastløshed, dyskinesier, arteriel hypotension, ødem, manglende appetit, kvalme, hallucinationer, forstoppelse og i sjældne tilfælde tilstande af mental forvirring, psykose, lidelser i vandladning og dyspnø.

Alle disse bivirkninger kan delvist reduceres ved at sænke levodopadosis, hvilket er muligt under selegilin kombinationsbehandling.