Butyrophenoner: karakteristika ved atypiske antipsykotika

Opdagelsen af ​​det første antipsykotikum i begyndelsen af ​​1950'erne, chlorpromazin, var en stor revolution i behandlingen af ​​psykoser, især skizofreni.

I denne artikel vil vi tale om en familie af antipsykotika: butyrophenonerne. Inden for det finder vi haloperidol (især kendt for dets anvendelighed ved skizofreni) og droperidol.

• Relateret artikel: "Typer af antipsykotika (eller neuroleptika)"

Historie: det første antipsykotikum

Begyndelsen af ​​undersøgelsen af ​​butyrophenoner begynder med chlorpromazin.

Chlorpromazin blev syntetiseret som et antihistamin af den franske medicinalindustri, og i 1950 fremhævede Henri Laborit, en fransk kirurg, dets beroligende virkning hos psykotiske patienter. To år senere, i 1952, testede Delay, Deniker og Harl det på Sainte Anne Hospital i Paris og bekræftet dets anvendelighed til de positive psykotiske symptomer på skizofreni.

Siden introduktionen af ​​det første typiske antipsykotikum, har neuroleptisk forskning fokuseret på at øge effektiviteten af ​​disse i skizofreni, reducere de negative symptomer på lidelsen og definere dens virkningsmekanisme.

Typiske og atypiske antipsykotika

Typiske eller første generations antipsykotika har flere bivirkninger end anden generation eller atypiske. Sidstnævnte dukkede op med opdagelsen af ​​Clozapin i 70'erne, som begyndte at blive markedsført i Schweiz og Østrig.

På nuværende tidspunkt findes der allerede andengenerations eller atypiske antipsykotika, som også virker på de negative symptomer på skizofreni (noget som den første generation ikke gjorde), samt på de positive symptomer.

Deres antipsykotiske virkning svarer til de typiske, og de adskiller sig fra dem ved at præsentere lavere forekomst af EPS (Ekstrapyramidalt Syndrom: sæt af motoriske symptomer) og af hyperprolaktinæmi. (bivirkninger eller bivirkninger).

butyrophenoner

Butyrophenoner er en familie af atypiske antipsykotika. Antipsykotika er en type medicin eller medicin, der blandt andet bruges til at behandle skizofreni og andre psykotiske lidelser samt bipolar lidelse.

Generelt antipsykotika reducere dopamin (DA), en neurotransmitter i hjernen unormalt høj i psykotiske lidelser.

• Du kan være interesseret i: "Psykoaktive stoffer: stoffer, der virker på hjernen"

droperidol

En af de butyrophenon-type antipsykotika er Droperidol, meget korttidsvirkende og stærkt beroligende og beroligende.

Droperidol har en høj antiemetisk aktivitet (forhindrer opkastning og kvalme). Det fungerer som en antagonist af dopaminreceptorer og er delvist selektivt for D2-receptorer.

Dens antiemetiske virkning frembringes af antagonismen af ​​DA-receptorerne i et meget specifikt område af vagusnerven. Det er især nyttigt til forebyggelse og behandling af kvalme og opkastninger, der er postoperative og/eller inducerede af opioidanalgetika.

Det udviser også svag kolinerg receptorantagonistaktivitet. (acetylcholin) muskarin. Acetylcholin er en neurotransmitter involveret i overførslen af ​​nerveimpulser og bevægelse.

Egenskaber

Droperidol anvendes til forebyggelse og behandling af postoperativ kvalme og opkastning hos voksne og andenlinje hos børn og unge. Også mod opkastning og kvalme forårsaget af morfinderivater.

Med hensyn til indgivelsesvejen for denne type butyrophenon, sker det intravenøst.

Nogle af dets kontraindikationer er: tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet eller allergi over for butyrophenoner, bradykinesi (fald i normal hjertefrekvens) og Parkinsons sygdom.

Forholdsregler

Det skal tages i betragtning, at det er et lægemiddel, der kan øge depressionen af ​​CNS produceret af andre depressive lægemidler. Udover, der bør udvises forsigtighed i tilfælde af epilepsi, hypotension, hjertearytmier og kronisk alkoholisme, blandt andre. Begyndelsen af ​​uforklarlig feber kan være et symptom på malignt neuroleptikasyndrom.

Dosis hos ældre bør reduceres, såvel som hos personer med nyreinsufficiens og/eller leverinsufficiens. Hos patienter med brystkræft eller prolaktinafhængige tumorer kan det øge niveauet af dette hormon.

Haloperidol: en anden type butyrophenon

En anden af ​​butyrophenon-typen neuroleptika er Haloperidol.

Det virker på samme måde som det forrige, så det er også en potent antagonist af hjernens dopaminerge receptorer. Det er klassificeret blandt de meget potente neuroleptika. Det har ingen antihistamin eller antikolinerg aktivitet (derfor ingen bivirkninger af disse to typer).

De terapeutiske indikationer for haloperidol er forskellige. Som neuroleptikum bruges det til:

• Vrangforestillinger og hallucinationer (skizofreni, Korsakoff syndrom...).
• Personlighedsforstyrrelse: paranoid, skizoid, skizotypisk, borderline...

Som en behandling for psykomotorisk agitation er nogle af dens anvendelser til:

• Mani, demens, udviklingshæmning, alkoholisme.
• Personlighedsforstyrrelser.
• agitation, aggressivitet.
• Adfærdsforstyrrelser.
• Tics, stammen, symptomer på Tourettes syndrom...

Som Droperidol forhindrer det som et antiemetikum opkastning og kvalme af forskellig ætiologi.

Det er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for lægemidlet, koma, depression af centralnervesystemet på grund af alkohol eller andre depressiva, Parkinsons sygdom og basalgangliaskade.

Bibliografiske referencer:

• Ortiz, A., De la Mata, I. (2001). Nye antipsykotika, 25(1), 1-8. Nationalt sundhedssystem.
• General Council of officielle Colleges of Pharmacists. (2012). Lægemiddelkatalog. Rådssamling.
• Inchauspe, J.A. og Valverde, M.A. (2018). At tro på clozapin: tro og beviser. Rev. Assoc. Esp. Neuropsiq, 38(133), 239-262.