Esketamin: anvendelser og bivirkninger af dette lægemiddel

Esketamin er en medicin som kommer som næsespray, der skal dispenseres som aerosol, og som er indiceret til behandling af resistent depression og som generel bedøvelse. Det er et relativt nyt og lovende lægemiddel inden for svære depressive lidelser, som ikke reagerer på konventionel antidepressiv behandling.

I denne artikel forklarer vi, hvad esketamin er, dets medicinske anvendelser og dets virkningsmekanisme, de vigtigste bivirkninger og kontraindikationer, der skal tages i betragtning.

• Relateret artikel: "Typer af psykoaktive stoffer: anvendelser og bivirkninger"

Hvad er esketamin?

Esketamin er et lægemiddel, der bruges som generel anæstesi og som lægemiddelbehandling til at afhjælpe depression resistent over for behandling. Det blev udviklet i 1997 af Johnson & Johnson-laboratoriet, oprindeligt som en hurtigtvirkende antidepressiv medicin.

I 2017 blev dette lægemiddel godkendt til behandling af voksne med depressive symptomer, der er modstandsdygtige over for konventionel farmakoterapi og med en høj risiko for selvmord, en profil af forsøgspersoner, der ikke kan vente på den tid, det tager for antidepressiv medicin at træde i kraft klassikere.

Esketamin er en kemisk variation (S-enantiomeren) af et populært stof til medicinsk og rekreativt brug: ketamin. Dette lægemiddel bruges som generel anæstesi i hospitalsmiljøer, og dets mulige antidepressive effekt er blevet undersøgt, selvom det også bruges til rekreative formål i subanæstesiske doser, hvilket fører til hallucinatoriske virkninger og nærdødsoplevelser, hvor individet oplever ekstrakorporale fornemmelser og tilstande mystikere.

Imidlertid kommer esketamin som en næsespray til administration som en aerosol, en form, der det tjener også til at forhindre muligt misbrug af stoffet, selvom det endnu ikke er tilgængeligt på apotekerne Spansk.

medicinske anvendelser

Esketamin bruges som et generel anæstetikum, ligesom dets kemiske variant, ketamin, som det deler terapeutiske indikationer med. Induktion af anæstesi udføres hos højrisikopatienter., såsom dem i anafylaktisk shock, i septisk shock, med alvorlig bronkospasme, alvorlig leversvigt, hjertetamponade og constrictive pericarditis.

Dens bedøvelsespotentiale bruges også til andre typer tilstande, såsom ved behandling af forbrændinger. og i situationer, hvor det er nødvendigt som supplement til lokalbedøvelse med nerveblokader ufuldstændig.

En anden af ​​de almindelige anvendelser af esketamin er som et hurtigtvirkende antidepressivum., specielt til behandlingsresistent depression. Dette kliniske billede beskriver mennesker, der lider af svær depressiv lidelse, som ikke reagerer tilstrækkeligt og over tid på konventionel antidepressiv medicin.

Præsentationen af ​​næsesprayen har den fordel, at den er en ikke-invasiv teknik (i modsætning til intravenøs injektion) og mere bekvem for profilen af ​​forsøgspersoner, der behandles med lægemidlet. I de gennemførte undersøgelser har det dog været muligt at verificere, at patienterne efter at have indgivet lægemidlet pr nasal vej, skulle de blive siddende i 2 timer for at undgå bivirkninger forbundet med brugen af esketamin.

Kliniske undersøgelser med intranasal esketamin har vist hurtig og betydelig effekt. I undersøgelsen udført i 2018 af Canuso et. al, esketamin administreret intranasalt to gange om ugen, i kombination med orale antidepressiva, reducerede selvmordstanker og depression ved 4 og 24 timer, selvom dens virkning efter 4 ugers afslutning ikke var bedre end intranasal placebo administreret med antidepressiv behandling.

• Du kan være interesseret i: "Typer af antidepressiva: egenskaber og virkninger"

Virkemekanisme

Esketamin er cirka dobbelt så potent som et bedøvelsesmiddel end den racemiske blanding af ketamin og har en tre til fire gange større affinitet for NMDA-receptorer. Denne type receptorer spiller en vigtig rolle i kognitive processer såsom indlæring, neuronal plasticitet eller hukommelse.

Grundlæggende er virkningsmekanismen for esketamin at fungere som en ikke-konkurrerende antagonist af NMDA-receptoren, lette moduleringen af ​​glutamatreceptorer og AMPA-receptorer. Aktivering af disse receptorer øger signaleringen af ​​neurotrofiske faktorer (proteiner, der favoriserer overlevelsen af ​​grupper af neuroner), der favoriserer kort- og langsigtede antidepressive virkninger semester.

Modulationen af ​​glutamatreceptorer (og genoprettelse af synaptiske forbindelser mellem neuronale grupper) er et af karakteristikaene egenskaber ved dette lægemiddel, da de fleste af de klassiske antidepressiva ikke virker på dette system og virker på andre systemer som f.eks. dopaminerg eller den serotonerge.

Esketamin også virker til en vis grad som en dopamingenoptagelseshæmmer, men i modsætning til ketamin interagerer det ikke med sigma-receptorer. På den anden side har dette lægemiddel en tendens til at øge glukosemetabolismen i frontal cortex; Dette kan skyldes den dissociative eller hallucinogene effekt, som esketamin kan have i et bestemt dosisinterval.

Bivirkninger

Langt de fleste undersøgelser udført med esketamin har bekræftet lægemidlets sikkerhed og effekt. Men som al medicin, Det er ikke fri for mulige bivirkninger efter dets administration.. Blandt de mest almindelige er det værd at fremhæve følgende:

• Kvalme
• svimmelhed
• Ændringer i smagssansen
• svimmelhed
• metallisk smag
• hovedpine
• Paræstesi (prikkende fornemmelse)
• Sløret syn
• Nervøsitet eller angst

kontraindikationer

Inden du bruger esketamin næsespray, skal du overveje kontraindikationer hvem der indtager dette lægemiddel, og rådfør dig med den sundhedsprofessionelle, der er ansvarlig for din medicinske opfølgning. Her er nogle af de forholdsregler, du skal huske:

• Allergi over for esketamin, ketamin eller enhver medicin eller ingredienser, der er inkluderet i næsesprayen.
• Brug af amfetaminer, anxiolytika, armodafinil, MAO-hæmmere såsom phenelzin, procarbazin, tranylcypromin, selegilin, methylphenidat, modafinil, opioidmedicin, anti-anfaldsmedicin, beroligende midler.
• Sygdom i blodkarrene i hjernen, brystet, maven, armene eller benene; arteriovenøse misdannelser eller en historie med hjerneblødninger.
• Anamnese med slagtilfælde, hjerteanfald, hjerneskade eller tilstande, der forårsager øget tryk i hjernen. Hjerteklapsygdom, hjertesvigt, forhøjet blodtryk, langsom eller uregelmæssig hjerterytme, åndenød, brystsmerter, hjerte- eller leversygdom.
• At være gravid eller ammende.
• Hvis du skal opereres, herunder tandoperation.

Bibliografiske referencer:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. c. (2018). Effekt og sikkerhed af intranasal esketamin til hurtig reduktion af symptomer på depression og Suicidalitet hos patienter med overhængende risiko for selvmord: resultater af en dobbeltblind, randomiseret, placebokontrolleret undersøgelse. American journal of psychiatry, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Cannon, T. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... & Mayberg, H. S. (2018). Kan der etableres rammer for sikker brug af ketamin? Am J Psychiatry, 175(7).