Moclobemid: anvendelser og bivirkninger af dette psykoaktive stof

Moclobemid var det første RIMA antidepressivum (Reversible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype), det vil sige den første reversible MAOI type A, som øger koncentrationerne af serotonin, dopamin og serotonin.

Dette stof bruges hovedsageligt til depression og social angst. I denne artikel vil vi blandt andet kende dets egenskaber, bivirkninger og terapeutiske indikationer.

• Relateret artikel: "Psykoaktive stoffer: stoffer, der virker på hjernen"

Moclobemid: generelle egenskaber

Moclobemid er et antidepressivt middel fra MAOI-gruppen (monoaminoxidasehæmmer), specifikt er det et benzamid (fast organisk forbindelse).

Denne medicin bruges hovedsageligt til behandling af svær depression. og i mindre grad social angst. Selvom kliniske forsøg med moclobemid begyndte i 1977, er det i øjeblikket ikke godkendt til brug i USA.

Moclobemids toksicitet er lav, og det tolereres meget godt. Det metaboliseres praktisk talt fuldstændigt af bugspytkirtlen; mindre end 1% udskilles i urinen.

I modsætning til traditionelle MAO-hæmmere, med moclobemid

ingen tegn på levertoksicitet er blevet påvist og til dato er der ingen beviser, der tyder på, at moclobemid forårsager kardiotoksiske virkninger (toksisk for hjertet).

Virkemekanisme

Som vi har sagt, er moclobemid en reversibel monoaminoxidaseinhibitor, hovedsagelig af subtype A; det vil sige, reversibelt og selektivt hæmmer monoaminoxidase type A.

Det betyder, at det nedsætter stofskiftet af noradrenalin, serotonin og dopamin, og derfor øger de ekstracellulære koncentrationer af disse neurotransmittere.

Så, virkningsmekanismen for moclobemid ligner den for klassiske MAO-hæmmere, men i modsætning til disse modificerer dets virkning på det førnævnte enzym dybest set noradrenerg og serotonerg transmission med ringe effekt på dopaminerg transmission.

• Du kan være interesseret i: "Typer af antidepressiva: egenskaber og virkninger"

Terapeutiske indikationer

Moclobemid er indiceret (og brugt) til svær depression (større depressive episoder) (primært) og social angst.

kontraindikationer

Moclobemid Det er kontraindiceret i akutte forvirringstilstande, hos børn, når der er overfølsomhed, og som samtidig brug med selegilin.

Dosis

Hos voksne er startdosis sædvanligvis 300 mg, og administrationen er opdelt i flere doser efter måltider. Tabletterne indgives oralt. Om nødvendigt kan den daglige dosis øges op til 600 mg/dag.

Behandlingens varighed

Behandling med moclobemid bør administreres i mindst 4-6 uger for at vurdere effekten af ​​moclobemid. Behandlingen er normalt beregnet til at fortsætte i en asymptomatisk (symptomfri) periode på 4-6 måneder.

Vi ved, at antidepressiva, især MAO-hæmmere, bør seponeres gradvist for at mindske risikoen for abstinenssymptomer.

Forholdsregler

Det skal bemærkes, at moclobemid kan forværre symptomerne hos deprimerede patienter med skizofrene eller skizoaffektive psykoser (Derfor anbefales det om muligt at fortsætte behandlingen med langtidsvirkende neuroleptika).

På den anden side advares det om, at hvis der anvendes moclobemid, bør der ikke indtages mere end 100 mg/dag af fødevarer, der indeholder tyramin, især hos hypertensive patienter. Tyramin findes i nogle fødevarer såsom cheddarost, bønner eller Chianti-vin. Dette gøres for at undgå en stigning i blodtrykket.

Derudover bør brugen af ​​moclobemid til suicidale patienter kontrolleres, og administrationen heraf med 5-HT-genoptagelseshæmmere (SSRI'er) anbefales ikke.

Bivirkninger

Ifølge Verdenssundhedsorganisationen (WHO) er en bivirkning "enhver utilsigtet skadelig reaktion, der optræder i doser, der normalt anvendes hos mennesker til profylakse, diagnose eller behandling eller til at modificere fysiologiske funktioner”.

I tilfælde af moclobemid, dine bivirkninger (som forekommer sjældent) kan være: agitation; søvnforstyrrelser; følelser af angst, forvirring, irritabilitet; svimmelhed; hovedpine; paræstesi; Svimmelhed; synsforstyrrelser; rødme; gastrointestinalt ubehag; øgede leverenzymer; udslæt; kløe; nældefeber.

Effektivitet

Moclobemid er blevet evalueret i adskillige kliniske forsøg og har vist sin antidepressive effekt bedre end placebo og svarer til tricykliske antidepressiva og selektive serotoningenoptagshæmmere (SSRI'er).

På toleranceniveau tolereres det godt og har praktisk talt ingen interaktioner med andre lægemidler.

På den anden side er det sikkert ved overdosis (på grund af dets reducerede toksicitet), og det anses for et godt alternativ (førstevalg) til nuværende behandlinger for depression, især hos polymedicinske patienter og hos dem, der har behov for et ikke-beroligende lægemiddel.