Butriptylin: egenskaber, anvendelser og bivirkninger

Antidepressive lægemidler omfatter en række medicin, der bruges til at behandle depressive symptomer og adfærdsændringer forbundet med dårligt humør. Inden for kategorien af antidepressiva er gruppen af tricykliske, blandt hvilke er butriptylin, en medicin, der adskiller sig fra resten af tricykliske stoffer på grund af dens særlige virkningsmekanisme.

I denne artikel forklarer vi, hvad butriptylin er, og hvad tricykliske antidepressiva består af, hvad er virkningsmekanismen af dette lægemiddel, hvilken type bivirkninger det forårsager, og hvad er dets kliniske effektivitet sammenlignet med andre lægemidler Lignende.

Relateret artikel: "Typer af psykotrope stoffer: anvendelser og bivirkninger"

Hvad er butriptylin?

Butriptylin er et lægemiddel fra gruppen af tricykliske antidepressiva, kemisk relateret til amitriptylin og imipramin. Det er en medicin, der er blevet brugt i forskellige europæiske lande, herunder Spanien, til behandling af depression. Fordi det har en noget anderledes farmakologisk virkning end andre tricykliske antidepressiva, er det blevet beskrevet som et "atypisk" eller "anden generations" lægemiddel.

instagram story viewer

Siden udviklingen i 1974 af Wyeth (tidligere kendt som American Home Products), en af de største farmaceutiske virksomheder i verden. verden, og dens efterfølgende markedsføring i Det Forenede Kongerige, blev det udleveret meget sjældent sammenlignet med andre antidepressive lægemidler af samme klynge. Det blev markedsført under mærkenavnene Evadene, Evasidol, Evadyne og Centrolese.

Selvom butriptylin er blevet betragtet som et antidepressivt lægemiddel fra gruppen af tricykliske, deres virkningsmekanisme adskiller sig væsentligt fra prototypiske tricykliske som f.eks imipramin eller amitriptylin. Lad os derefter se, hvad virkningsmekanismen for tricykliske antidepressiva er, for at sammenligne dem med butriptylin.

Tricykliske antidepressiva

Tricyklisk antidepressiv medicin bruges til behandling af depressive lidelser og andre adfærdsmæssige patologier, ligesom butriptylin. Disse typer lægemidler fungerer som monoaminagonister.. Dets vigtigste virkninger forekommer på serotoninreceptorer, noradrenalinreceptorer og i mindre grad dopaminerge receptorer.

Den terapeutiske aktivitet af tricykliske antidepressiva frembringes ved hæmning af genoptagelsen af disse neurotransmittere, hvilket fører til en stigning i tilgængeligheden af disse monoaminer i kløften synaptisk. Imidlertid virker disse medikamenter også, omend sekundært, på histamin- og cholinerge receptorer (relateret til acetylcholin), og udøver en antagonistisk virkning på dem.

Virkningsmekanismen for tricykliske stoffer er ikke særlig specifik, da Dets terapeutiske mål går ud over de mest relevante neurotransmitterreceptorer og påvirker en anden række af receptorer.; Det betyder, at selvom de kan være effektive til at lindre depressive symptomer, kan de også forårsage alvorlige bivirkninger og bivirkninger.

Du kan være interesseret: "Typer af antidepressiva: egenskaber og virkninger"

Virkemekanisme

I in vitro undersøgelser har butriptylin vist sig at være et potent antihistamin og antikolinergt lægemiddel med moderate antagonistiske virkninger. på den serotonerge 5-HT2-receptor og den α1-adrenerge receptor, og med en meget svag eller ubetydelig virkning som hæmmer af genoptagelse af noradrenalin.

Denne virkningsmekanisme ser ud til at give denne medicin en profil, der ligner den for lægemidlerne iprindol og trimipramin, hvis Antagonistiske virkninger på serotoninreceptorer kan være ansvarlige for dens effektivitet til at forbedre humøret.

I flere kliniske forsøg med lignende doser har butriptylin imidlertid vist sig at være lige så effektive som amitriptylin og imipramin til behandling af depressive symptomer på trods af, at disse to antidepressive lægemidler har en mere potent effekt som 5-HT2-antagonister og som serotonin-noradrenalin-genoptagelseshæmmere.

Det er blevet foreslået, at virkningsmekanismen for butriptylin er anderledes end andre tricykliske antidepressiva, og at det kan virke som et prodrug, der omdannes til en aktiv metabolit, når det først er introduceret i kroppen, og virker således med en farmakodynamik forskellige.

Bivirkninger

Butriptylin, som vi har nævnt, Det er tæt forbundet med amitriptylin og har bivirkninger, der ligner dette tricykliske antidepressivum.. Det ser dog ud til, at i tilfælde af butriptylin er den sedation forårsaget af dets forbrug lavere, sammenlignet med andre tricykliske, samt risikoen for interaktioner med andre lægemidler.

Da dette lægemiddel har relativt svage virkninger som α1-antagonist og praktisk talt ikke-eksisterende virkninger som noradrenalin genoptagelseshæmmer, har næsten ingen af de antiadrenerge bivirkninger og adrenerge.

Helt bestemt, De mest bemærkelsesværdige bivirkninger og bivirkninger af butriptylin er relateret til de potente antihistamin- og antikolinerge virkninger. der producerer. Nedenfor er de mest almindelige:

Sedation (mindre end andre tricykliske antidepressiva, som vi har nævnt)
Døsighed.
Tør mund.
Forstoppelse.
Urinretention.
Sløret syn.
Kognitiv/hukommelsessvækkelse

Klinisk effekt

For at vurdere effektiviteten af et lægemiddel sammenlignes det normalt med et andet fra samme gruppe og under passende eksperimentelle forhold. I denne forstand i en multicenterundersøgelse, hvor to eksperimentelle grupper og en anden kontrolgruppe blev tilfældigt tildelt under dobbeltudfordringsforhold. Forblindet blev effekten af butriptylin sammenlignet med amitriptylin i en gruppe på 77 patienter mellem 18 og 70 år og diagnosticeret med depression. primær.

Butriptylin og amitriptylin blev administreret efter et identisk stigende skema, op til 150 mg dagligt i den første uge og et fleksibelt skema i de sidste 3 uger af forsøget. De gennemsnitlige daglige doser var 145 mg butriptylin og 142 mg amitriptylin efter 2 uger; og 77,5 mg amitriptylin og butriptylin efter 4 uger. Nitrazepam (et hypnotisk anxiolytisk lægemiddel) og haloperidol (et konventionelt antipsykotisk lægemiddel) var også tilladt (om nødvendigt).

Lægemidlernes symptomatologi og antidepressive virkning blev evalueret ved hjælp af følgende tests: Hamilton Depression Rating Scale, generel depression, Brief Psychiatric Rating Scale (BPRS) og Clinical Global Impression Scale (CGI), samt en tjekliste over effekter sekundær.

Efter den indledende sammenligning af de to behandlingsgrupper viste resultaterne det antidepressive virkninger var signifikant bedre med butriptylin med hensyn til antallet af abstinenser i den samlede score og i følgende faktorer på den generelle depressionsskala: depression, skyldfølelse, angst, somatisering og somatiske klager. Desuden var hyppigheden af ordination af haloperidol signifikant lavere hos patienter, der blev behandlet med butriptylin, sammenlignet med dem, der brugte amitriptylin.

Den generelle hyppighed af bivirkninger og andre parametre (hæmatologiske og biokemiske variabler, elektrokardiogram osv.) var den samme i begge grupper. Afslutningsvis blev det observeret, at butriptylin Det har samme indikationer som amitriptylin, men viser bedre antidepressiv effekt ved samme dosis, samt større lindring af angst, somatisering og somatiske klager.

Bibliografiske referencer:

Brezinova, V., Borrow, S., Oswald, I., Robinson, D. Effekt af butriptylin på subjektive følelser og søvn (på engelsk). Br J Clin Pharmacol. april 1977; 4(2): 243–245. PMCID: PMC1429024. Sidst tilgået 11. juni 2008.
Guelfi, J.D., Dreyfus, J.F., Delcros, M., Pichot, P. Et dobbeltblindt kontrolleret multicenterforsøg, der sammenligner butriptylin med amitriptylin (på engelsk). Neuropsykobiologi. 1983;9(2-3):142-6. PMID 6353270
Kapadia, A. P., & Smith, S. M. (1976). En multi-center praktiserende læge vurdering af butriptylin hydrochlorid ('Evadyne'). Aktuel medicinsk forskning og udtalelse, 4(4), 278-284.