Φαινοβαρβιτάλη: Χρήσεις και παρενέργειες αυτού του φαρμάκου

Τα βαρβιτουρικά θεωρούνται τα πρώτα αγχολυτικά που εμφανίζονται στην αγορά. Προέρχονται από βαρβιτουρικό οξύ και έχουν κατασταλτικές και υπνωτικές ιδιότητες, κυρίως, αλλά και αντισπασμωδικά. Ένα από αυτά είναι η φαινοβαρβιτάλη, που χρησιμοποιείται ειδικά στην επιληψία.

Αυτό το βαρβιτουρικό ήταν ένα από τα πιο χρησιμοποιούμενα στην ιατρική και την ψυχιατρική και, αν και αρχικά χρησιμοποιείται ως αγχολυτικό, ενδείκνυται για τη θεραπεία περιπτώσεων επιληψίας, επιληπτικών κρίσεων και αϋπνίας σοβαρός. Σε αυτό το άρθρο θα γνωρίζουμε τα γενικά του χαρακτηριστικά, τον μηχανισμό δράσης, τις ενδείξεις και τις δυσμενείς επιπτώσεις.

• Σχετικό άρθρο: "Τύποι αγχολυτικών: φάρμακα που καταπολεμούν το άγχος"

Φαινοβαρβιτάλη: γενικά χαρακτηριστικά

Η φαινοβαρβιτάλη είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην πρώτη ομάδα αγχολυτικών που ανακαλύφθηκε. Είναι βαρβιτουρικό με υπνωτικό (προκαλούν υπνηλία και ύπνο), ηρεμιστικές και αντισπασμωδικές ή αντιεπιληπτικές ιδιότητες (χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία επιληπτικών κρίσεων και επιληψίας). Μπορεί να έχει δύο εμπορικές ονομασίες: Gardenal και Luminal.

Πιο συγκεκριμένα, η φαινοβαρβιτάλη είναι βαρβιτουρικό μακράς δράσης. Αυτό σημαίνει ότι σταδιακά απελευθερώνεται και διανέμεται στο σώμα, αργά. Από την άλλη πλευρά, η έναρξη της δράσης της φαινοβαρβιτάλης είναι αργή.

Η δράση του αποτελείται από αναστέλλει τις επιληπτικές κρίσεις που προκαλούνται από επιληπτικές κρίσεις, ηλεκτροσόκ ή πεντυλενοτετραζόλη (Φάρμακο διεγερτικό του κεντρικού νευρικού συστήματος). Σε χημικό επίπεδο, η φαινοβαρβιτάλη είναι μεταβολίτης της μεφοβαρβιτάλης (επίσης βαρβιτουρικού) και της πριμιδόνης (αντισπασμωδική).

• Μπορεί να σας ενδιαφέρει: "Βαρβιτουρικά: επιδράσεις, μηχανισμοί δράσης και τοξικότητα"

1. Μηχανισμός δράσης

Ο μηχανισμός δράσης της φαινοβαρβιτάλης εστιάζει στο GABA. ας το θυμόμαστε αυτό Το GABA είναι ο κύριος καταθλιπτικός και ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής στον εγκέφαλο. Έτσι, η φαινοβαρβιτάλη βασίζεται στη διευκόλυνση της αναστολής της συναπτικής μετάδοσης που διαμεσολαβείται από το GABA. Δηλαδή, ενισχύει την ανασταλτική δράση του GABA.

Συγκεκριμένα, αυτό που κάνει είναι να ανοίξει τα κανάλια χλωρίου (Cl-) του υποδοχέα GABA Α. Τα βαρβιτουρικά έχουν την ιδιότητα να αυξάνουν τις πιθανότητες ανοίγματος αυτών των καναλιών, καθώς και του χρόνου που παραμένουν ανοιχτά. Αυτός ο μηχανισμός είναι ο ίδιος με αυτόν που χρησιμοποιείται από την πριμιδόνη, ένα άλλο αντισπασμωδικό φάρμακο.

Από την άλλη πλευρά, δεν είναι γνωστό ακριβώς πώς λειτουργεί η φαινοβαρβιτάλη, αλλά είναι γνωστό ότι ασκεί επίσης κάποια δράση στα κανάλια Κ + (κάλιο).

Η φαινοβαρβιτάλη, μαζί με άλλα φάρμακα όπως το βαλπροϊκό οξύ (αντιεπιληπτικό και σταθεροποιητής της διάθεσης), βενζοδιαζεπίνες (αγχολυτικά), καρβαμαζεπίνη (αντισπασμωδικό και σταθεροποιητικό διάθεσης) και πριμιδόνη (αντισπασμωδικό), έχει την ικανότητα να αποκλείει τρένα δυναμικού επαναλαμβανόμενης δράσης υψηλής συχνότητας (AP), που δημιουργούνται στον νευρώνα που πάσχει επιληψία.

Δράση στο γλουταμινικό

Μια άλλη δράση που ασκείται από τη φαινοβαρβιτάλη είναι μειώστε την διέγερση που παράγεται από το γλουταμινικό (κύριο διεγερτικό αμινοξύ του εγκεφάλου).

Ωστόσο, αυτή η δράση δεν σχετίζεται με τη μείωση των επιληπτικών κρίσεων, καθώς αυτό το αποτέλεσμα προκαλείται από φάρμακα που μπλοκάρουν τους υποδοχείς NMDA (υποδοχείς γλουταμικού) και αυτό που κάνει η φαινοβαρβιτάλη είναι να δρα σε αυτοί.

Έτσι, μπορεί να είναι ότι οι μη-NMDA (διεγερτικοί αμινοξέων) υποδοχείς, ή ακόμη και οι ΑΜΡΑ (γλουταμινικοί υποδοχείς), σχετίζονται με επιληπτικές διαταραχές (επιληψία).

2. Απορρόφηση

Απορρόφηση φαρμάκου υποδεικνύει πότε έχει εισέλθει στην κυκλοφορία του αίματος. Στην περίπτωση της φαινοβαρβιτάλης, εμφανίζεται γρήγορα και πλήρως.

3. Άλλες ιδιότητες

Το Phenobarbital είναι ένα πολύ αποτελεσματικό, ασφαλές και φθηνό φάρμακο. Μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε παιδιά όσο και σε ενήλικες. Ωστόσο, στον παιδιατρικό πληθυσμό πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα γιατί προκαλεί συχνά αλλοιώσεις στις γνωστικές λειτουργίες, προβλήματα συμπεριφοράς και διέγερση του Κεντρικού Νευρικού Συστήματος (ΚΝΣ) (που ονομάζεται «παράδοξη διέγερση»).

Όσον αφορά την πρόσληψη και τη δοσολογία του, συνήθως συνταγογραφείται μία δόση την ημέρα. Αυτό οφείλεται στον μακρό χρόνο ημιζωής της φαινοβαρβιτάλης. Να θυμάστε ότι ο χρόνος ημιζωής ενός φαρμάκου είναι ο χρόνος που χρειάζεται το σώμα για να εξαλείψει το 50% αυτού. Ο μεγάλος χρόνος ημιζωής της φαινοβαρβιτάλης σημαίνει ότι τα αποτελέσματά του διαρκούν περισσότερο.

Ενδείξεις

Η φαινοβαρβιτάλη έχει τρεις κύριες ενδείξεις: επιληψία, επιληπτικές κρίσεις (και την πρόληψή τους) και σοβαρή διαταραχή αϋπνίας.

1. Ελεψία

Η φαινοβαρβιτάλη χρησιμοποιείται ειδικά σε περιπτώσεις επιληψίας για την ανακούφιση των γενικευμένων επιληπτικών κρίσεων και της επιληπτικής κατάστασης. Οι επιληπτικές κρίσεις που ανακουφίζουν είναι γενικώς τονωτικού-κλωνικού τύπου (επηρεάζουν ολόκληρο τον εγκέφαλο). Αυτά οδηγούν σε συμπτώματα όπως δυσκαμψία σώματος, επαναλαμβανόμενο τράβηγμα στα χέρια και / ή τα πόδια και απώλεια συνείδησης.

Για άλλους τύπους επιληπτικών κρίσεων, η φαινοβαρβιτάλη είναι επίσης αποτελεσματική αλλά όχι τόσο αποτελεσματική. Αυτές είναι μερικές, μυοκλονικές και παροξυστικές κρίσεις. Συγκεκριμένα, μερικές ή εστιακές κρίσεις εμφανίζονται όταν η ηλεκτρική δραστηριότητα του εγκεφάλου περιορίζεται σε μια συγκεκριμένη περιοχή του εγκεφάλου. Τα μυοκλονικά χαρακτηρίζονται από μια ξαφνική και πολύ γρήγορη ανακίνηση των άκρων, και τα παρόμοια, από την απώλεια μυϊκού τόνου και μια πιθανή πτώση.

2. Επιληπτικές κρίσεις

Οι τυπικές επιληπτικές κρίσεις επαναλαμβάνονται, τρέμουν συσπάσεις και στελέχη σε έναν ή περισσότερους μυς του σώματος. Εμφανίζονται απότομα και βίαια, ως αποτέλεσμα ξαφνικής αύξησης της ηλεκτρικής δραστηριότητας στον εγκέφαλο, αυτή η δραστηριότητα είναι, επιπλέον, ανώμαλη.

Η φαινοβαρβιτάλη χρησιμοποιείται για την πρόληψη αυτών των επιληπτικών κρίσεων (προφύλαξη) και την ανακούφιση (θεραπεία).

3. Σοβαρή αϋπνία

Σε περιπτώσεις σοβαρής διαταραχής αϋπνίας, χρησιμοποιείται επίσης η φαινοβαρβιτάλη. Η αϋπνία είναι μια διαταραχή του ύπνου που οδηγεί σε δυσκολίες στην έναρξη του ύπνου (αϋπνία έναρξης), για να τον κρατήσει στο ελάχιστο του χρόνου (συντήρηση αϋπνίας) ή για ύπνο μέχρι το τέλος της νύχτας (το άτομο ξυπνά νωρίς) (αϋπνία τερματικό).

Σε αυτές τις περιπτώσεις, αυτό το βαρβιτουρικό χρησιμοποιείται ως βραχυπρόθεσμη θεραπεία (Στην πραγματικότητα, δεν συνιστάται να το χρησιμοποιείτε ως μακροχρόνια θεραπεία, καθώς μπορεί να χάσει την αποτελεσματικότητά του, μετά από 2 ή 3 εβδομάδες έναρξης).

Αποτελεσματικότητα

Ένα ενδιαφέρον γεγονός που πρέπει να γνωρίζετε είναι ότι στον παιδιατρικό πληθυσμό με επιληπτικές διαταραχές ή / και επιληπτικές κρίσεις, επί του παρόντος φαινοβαρβιτάλη έχει αντικατασταθεί από άλλα αντισπασμωδικά φάρμακα όπως η καρβαμαζεπίνη ή η φαινυτοΐνη, ως φάρμακα πρώτης επιλογής.

Από την άλλη πλευρά, αν και θεωρείται αποτελεσματικό φάρμακο για την επιληψία, Η χρήση του αποθαρρύνεται για διαταραχές άγχους, δεδομένου ότι το αποτέλεσμα είναι πολύ ισχυρό (στην πραγματικότητα, τα βαρβιτουρικά έχουν χρησιμοποιηθεί ευρέως για να διαπράξουν αυτοκτονικές πράξεις).

Όσον αφορά την κλινική έρευνα με τη φαινοβαρβιτάλη, υπάρχουν πραγματικά λίγες αυστηρές μελέτες που έχουν μελετήσει (ή / και αποδείξει) την αποτελεσματικότητα ή την τοξικότητά της.

Παρενέργειες

Η φαινοβαρβιτάλη, όπως και τα άλλα βαρβιτουρικά, μπορεί να προκαλέσει μια σειρά από σημαντικές δυσμενείς επιπτώσεις, ειδικά εκείνα που σχετίζονται με την διέγερση και την υπερκινητικότητα της συμπεριφοράς (ειδικά σε μικρά παιδιά).

Από την άλλη πλευρά, μπορεί επίσης να αλλάξει τις γνωστικές λειτουργίες (ειδικά εκείνες που σχετίζονται με νοημοσύνη), ειδικά εάν το φάρμακο λαμβάνεται για μεγάλο χρονικό διάστημα (ακόμη και σε δόσεις χαμηλός).

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες της φαινοβαρβιτάλης περιλαμβάνουν γαστρεντερική διαταραχή, μεγαλοβλαστική αναιμία (ανεπαρκή κύτταρα στο μυελό των οστών) και ίκτερος (αυξημένη χολερυθρίνη στο αίμα).

Όσον αφορά την προγεννητική έκθεση στη φαινοβαρβιτάλη στα νεογνά, έχει δει πώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ορισμένες δυσλειτουργίες αναπαραγωγικοί παράγοντες, όπως ακανόνιστοι εμμηνορροϊκοί κύκλοι στις γυναίκες, μειωμένη γονιμότητα και καθυστέρηση στην έναρξη του εφηβεία.

Βιβλιογραφικές αναφορές:

• Stahl, S.M. (2002). Βασική ψυχοφαρμακολογία. Νευροεπιστημονικές βάσεις και κλινικές εφαρμογές. Βαρκελώνη: Ariel.
• Vademecum. (2016). Φαινοβαρβιτάλη.
• Valsecia, Μ. και Malgor, L. (2012). Αντιεπιληπτικά ή αντιεπιληπτικά φάρμακα. Ιατρική Φαρμακολογία, Κεφάλαιο 4, 5: 37-58.