Tramadol: selle valuvaigisti omadused ja kõrvaltoimed

Paljud inimesed kannatavad oma igapäevaelus valu, mis on tingitud haigusest, psühhogeensest põhjusest, halbadest kehahoiakutest või muudest põhjustest. Kui valu on intensiivne ja ei taandu teist tüüpi ravimitega, on tavaliselt näidustatud tramadool, opioidi tüüpi valuvaigisti (seda peaks alati määrama arst).

Selles artiklis me näeme millised on tramadooli kõige olulisemad omadused ja omadused, samuti selle koostis, vorm, näidustused, vastunäidustused, toimemehhanism ja võimalikud kõrvalmõjud.

• Seotud artikkel: "Notsitseptorid (valu retseptorid): määratlus ja tüübid"

Tramadol: mis see on ja milleks seda kasutatakse?

Tramadol on opioid-tüüpi valuvaigisti, mida kirjutatakse laialdaselt välja esmatasandi arstiabis ja kiirabiosakondades. Valu, eriti ibuprofeeni, paratsetamooli, nolotiili või muude valuvaigistite korral ebapiisav.

seda ravimit on mitu kaubanime, kuna sellel on rohkem kui 70 erinevat esitlust. Mõned neist nimedest on: Tioner (Gebro Farma), Ceparidin (Arafarma), Adolonta (Grünenthal), Zytram (Mundipharma), Gelpar, Dolotradol (Ferrer), Tradonal (Meda Pharma)...

Pidagem omalt poolt meeles, et opioidid on valuvaigistite rühm (see tähendab, et nad leevendavad valu), mis toimivad rakkude opioidiretseptoritega suhtlemisel.

Seega leevendab tramadol valu, vähendades selle tajumist.; see toimib aju ja seljaaju närvirakkudele. Selle toime sõltub valusignaali edastamise kiirusest ja intensiivsusest, mis tähendab patsiendi valu halvenemist.

Selle toime kestab 6–8 tundi (olenevalt selle kontsentratsioonist ja vabanemiskiirusest). Kui võrrelda seda mõne teise opioidiga, näiteks morfiiniga, on tramadooli käitumine üsna ebatüüpiline.

• Teid võivad huvitada: "Ravimite tüübid (vastavalt nende kasutamisele ja kõrvaltoimetele)"

Selle ravimi koostis ja vorm

Iga ravimi toimeaineks on selle ravimi oluline aine, mis on vajalik selle ravitoime saavutamiseks. See tähendab, et see võimaldab tal avaldada oma farmakoloogilist toimet, mille jaoks see on loodud. Tramadooli puhul on selle toimeaineks tramadoolvesinikkloriid.

Teisest küljest on tramadoolil erinevad vormingud: kapslites, süstitavates, tilkades, kihisevates tablettides... ja nende kontsentratsioon on samuti erinev; 50, 100, 150, 200 mg...

Üldiselt, kui selle kontsentratsioon on kõrge, pikeneb selle vabanemine (nimetatakse ka retardiks); see tähendab, et selle mõju kestab ajaliselt kauem. Toimeainet prolongeeritult vabastav tramadool on eriti näidustatud teatud tüüpi intensiivse, pideva ja püsiva valu leevendamiseks.

Seda vormingut võetakse tavaliselt iga 12 tunni järel (alati arsti järelevalve all), kuni valu väheneb.

Omadused ja omadused valuvaigistina

Me hakkame tundma tramadooli silmapaistvamaid omadusi, selgitades alati farmakoloogilisi mõisteid, mis võivad tekitada kahtlusi.

Esiteks, kuidas tramadool pärast manustamist toimib? Suukaudsel manustamisel (tablettide või pillidena) on selle imendumine üle 40% annusest. Seda isegi siis, kui samal ajal võetakse teisi ravimeid. Teisest küljest on tramadooli biosaadavus 20%. Pidage meeles, et ravimi biosaadavus viitab sellele protsent manustatud ravimi annusest, mis jõuab vereringesse.

Teisest küljest, kui tramadooli omadus, on sellel suur lihasafiinsus, mis tähendab, et see seondub kuni 20% plasmavalkudega. Selle kontsentratsioon plasmas on maksimaalne, kui ravimit on manustatud 3 tundi.

Teisest küljest on selle kasulik eluiga 6–8 tundi. (Ravimi kõlblikkusaeg on aeg, mille jooksul ravim säilitab oma tugevuse 90% või rohkem, ilma et selle keemilisi ja füüsikalisi omadusi muudetaks).

Poolväärtusaeg on ligikaudu 6 tundi (ravimi poolväärtusaeg on aeg, mis kulub poole farmakoloogilise aktiivsuse kaotamiseks).

ainevahetus ja eliminatsioon

Metaboolsel tasemel metaboliseerub tramadool maksas. See protsess toimub tänu kahele isoensüümile (teatud ensüümi tüüp), milleks on CYP3A4 ja CYP2D6.

Mis puutub selle eliminatsiooni, siis nii tramadool kui ka selle metaboliidid elimineeruvad praktiliselt täielikult (kuni 90%) neerude (neerude) kaudu.

farmakodünaamika

Kuidas tramadol meie kehas toimib? Mis on teie tegevusmehhanism? See on mitteselektiivne puhas agonistlik aine, mis toimib kolme tüüpi opioidiretseptoritele, mis on: µ, δ (delta) ja κ (kappa). Selle suurim afiinsus esineb µ-retseptoritega.

See on selle peamine toimemehhanism, kuigi sellel on ka teisi, mis selgitavad selle valuvaigistavat toimet ja mis on norepinefriini tagasihaarde pärssimine ja serotoniini vabanemise võimendamine.

Need kaks neurotransmitterit (noradrenaliin [NA] ja serotoniin [SA]) on tihedalt seotud meeleoluga (täpsemalt on nende puudus seotud depressiivsete seisunditega).

Näidustused

Milleks on tramadol näidustatud? Peamiselt valu raviks, kui see on mõõduka kuni tugeva intensiivsusega.

Seda kasutatakse mõnikord ka alaseljavalu raviks.. Alaseljavalu hõlmab valu, mis paikneb alaseljas; Selle päritolu on üldiselt seotud muutustega selgroo lihas-skeleti struktuuris.

Selles jaotises tasub mainida, et tramadoolil ei ole põletikuvastast toimet, nagu näiteks teistel ravimitel, nagu ibuprofeen. See tähendab, et see ei hoia ära ega vähenda kudede põletikku, seega ei tohiks seda sel eesmärgil kasutada.

vastunäidustused

Tramadoolil, nagu igal teisel ravimil, on mitmeid vastunäidustusi; see tähendab seda inimestel, kellel on mõni neist omadustest, ei tohiks te tramadooli peaaegu mitte mingil juhul võtta:

• Inimesed, kellel on selle suhtes ülitundlikkus.
• Inimesed, kes on olnud (ägedas) joobes alkoholi, uinutite, opioidide, psühhotroopsete, valuvaigistitega.
• Inimesed, keda ravitakse MAO inhibiitoritega (MAO; antidepressantide klass).
• Inimesed, kellel on epilepsia, mida ükski ravi ei kontrolli.
• Inimesed, keda raviti morfiini (morfiini) võõrutussündroomi tõttu.
• Alla 12-aastased inimesed.
• Neeru- või maksapuudulikkusega inimesed (sel juhul on selle kasutamine lubatud, kuigi arsti järelevalve all).

Imetamine

Imetavatel naistel eritub teadaolevalt ligikaudu 0,1% tramadooli annusest piima, seega sel perioodil ei soovitata tramadooli manustada.

Kui manustatakse ühekordne annus, ei ole imetamist vaja katkestada (kuigi peate alati oma arstiga nõu pidama). Teisest küljest, kui seda manustatakse korduvalt ja/või mitu päeva (rohkem kui 2/3 päeva), tuleb imetamine katkestada.

Kõrvalmõjud

Nagu igal ravimil, on ka tramadoolil kõrvaltoimed. Sel juhul on kõige sagedasemad: oksendamine, pearinglus, iiveldus, unisus, suukuivus, peavalu, higistamine, kõhukinnisus, väsimus ja segasus.

Bibliograafilised viited:

Hollingshead, J., Dühmke, R.M. & Cornblath, D.R. (2006). Tramadol neuropaatilise valu korral. Scott, L.J. & Perry, C.M. (2000). Tramadool. Drugs, 60: 139–176. Stahl, S.M. (2002). Oluline psühhofarmakoloogia. Neuroteaduslikud alused ja kliinilised rakendused. Barcelona: Ariel. Vademecum. (2018). Tramadool.