Moklobemiid: selle psühhoaktiivse ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Moklobemiid oli esimene RIMA antidepressant (Revesible Inhibitor of Monoamine oxidase Atype), st esimene pöörduv A-tüüpi MAOI, mis suurendab serotoniini, dopamiini ja serotoniini kontsentratsioone.

Seda ravimit kasutatakse peamiselt depressiooni ja sotsiaalse ärevuse korral. Selles artiklis me teame muu hulgas selle omadusi, kõrvaltoimeid ja terapeutilisi näidustusi.

• Seotud artikkel: "Psühhoaktiivsed ravimid: ravimid, mis mõjutavad aju"

Moklobemiid: üldised omadused

Moklobemiid on MAOI rühma antidepressant (monoamiini oksüdaasi inhibiitor), täpsemalt bensamiid (tahke orgaaniline ühend).

Seda ravimit kasutatakse peamiselt raske depressiooni raviks. ja vähemal määral ka sotsiaalne ärevus. Kuigi moklobemiidi kliinilised uuringud algasid 1977. aastal, ei ole see praegu Ameerika Ühendriikides kasutamiseks heaks kiidetud.

Moklobemiidi toksilisus on madal ja see on väga hästi talutav. See metaboliseerub kõhunäärmes praktiliselt täielikult; vähem kui 1% eritub uriiniga.

Erinevalt traditsioonilistest MAOI-dest koos moklobemiidiga

maksatoksilisuse tunnuseid ei ole tuvastatud ja siiani pole tõendeid selle kohta, et moklobemiid põhjustaks kardiotoksilist toimet (südamele toksiline).

Toimemehhanism

Nagu oleme öelnud, on moklobemiid pöörduv monoamiini oksüdaasi inhibiitor, peamiselt A-alatüübist; see tähendab, inhibeerib pöörduvalt ja selektiivselt A-tüüpi monoamiini oksüdaasi.

See tähendab, et see vähendab norepinefriini, serotoniini ja dopamiini metabolismi ning suurendab seetõttu nende neurotransmitterite rakuvälist kontsentratsiooni.

Niisiis, moklobemiidi toimemehhanism on sarnane klassikaliste MAOI-de omaga, kuid erinevalt nendest muudab selle mõju ülalnimetatud ensüümile põhimõtteliselt noradrenergilise ja serotonergilise ülekande, mõjutades dopamiinergilisel ülekandel vähe.

• Teid võivad huvitada: "Antidepressantide tüübid: omadused ja toime"

Terapeutilised näidustused

Moklobemiid on näidustatud (ja seda kasutatakse) raske depressiooni (suured depressiivsed episoodid) (peamiselt) ja sotsiaalse ärevuse korral.

vastunäidustused

Moklobemiid See on vastunäidustatud ägedate segasusseisundite korral, lastel, kui esineb ülitundlikkustja samaaegsel kasutamisel selegiliiniga.

Annus

Täiskasvanutel on algannus tavaliselt 300 mg ja selle manustamine jagatakse pärast sööki mitmeks annuseks. Tablette manustatakse suu kaudu. Vajadusel võib ööpäevast annust suurendada kuni 600 mg-ni päevas.

Ravi kestus

Moklobemiidi efektiivsuse hindamiseks tuleb ravi moklobemiidiga manustada vähemalt 4...6 nädalat. Ravi on tavaliselt ette nähtud asümptomaatiliseks (sümptomitevabaks) perioodiks 4–6 kuud.

Teame, et antidepressandid, eriti MAOI-d, ärajätusümptomite riski vähendamiseks tuleb see järk-järgult tühistada.

Ettevaatusabinõud

Tuleb märkida, et moklobemiid võib süvendada sümptomeid skisofreenia või skisoafektiivse psühhoosiga depressiooniga patsientidel (Seetõttu on võimalusel soovitatav jätkata ravi pikatoimeliste neuroleptikumidega).

Teisest küljest hoiatatakse, et moklobemiidi kasutamisel ei tohi türamiini sisaldavaid toite tarbida rohkem kui 100 mg/päevas, eriti hüpertensiivsetel patsientidel. Türamiini leidub mõnes toidus, nagu Cheddari juust, oad või Chianti vein. Seda tehakse selleks, et vältida vererõhu tõusu.

Lisaks tuleb kontrollida moklobemiidi kasutamist suitsidaalsetel patsientidel ja selle manustamine koos 5-HT tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-dega) ei ole soovitatav.

Kõrvalmõjud

Maailma Terviseorganisatsiooni (WHO) andmetel on ravimi kõrvaltoime "mis tahes tahtmatu kahjulik reaktsioon, mis esineb annustes, mida tavaliselt kasutatakse inimestel profülaktikaks, diagnoosimiseks või raviks või füsioloogiliste funktsioonide muutmiseks.

Moklobemiidi puhul teie kõrvaltoimed (mis ilmnevad harva) võivad olla: agitatsioon; unehäired; ärevus, segasus, ärrituvus; pearinglus; peavalud; paresteesia; Vertiigo; nägemishäired; põsepuna; ebamugavustunne seedetraktis; maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; lööve; sügelus; urtikaaria.

Tõhusus

Moklobemiidi on hinnatud paljudes kliinilistes uuringutes ja on näidanud oma antidepressandi efektiivsust platseebost paremat ja sarnane tritsükliliste antidepressantide ja selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-dega).

Tolerantsuse tasemel on see hästi talutav ja praktiliselt puudub koostoime teiste ravimitega.

Teisest küljest on see üleannustamise korral ohutu (vähenenud toksilisuse tõttu) ja seda peetakse heaks alternatiiviks (esimene valik) praegustele depressiooniravidele, eriti polümeditsiini saavatel patsientidel ja neil, kes vajavad mitterahustavat ravimit.