Etoperidoon: kasutusalad, omadused ja kõrvaltoimed

Etoperidoon on ebatüüpiline antidepressant.e. teise põlvkonna tritsükliline ravim, mida kasutatakse depressiivsete häirete raviks ja mis töötati välja aastakümneid tagasi, kuigi see on praegu lõpetatud. Praegu kasutatakse teisi uue põlvkonna antidepressante, millel on vähem kõrvaltoimeid kui selle ravimi perekonna ravimitel.

Selles artiklis selgitame, mis see on ja millist mõju avaldab etoperidoon, milline on selle ja etoperidooni toimemehhanism. tritsüklilised antidepressandid, milliseid kõrvaltoimeid see põhjustab ja millised on selle kasutamise peamised vastunäidustused ravim.

• Seotud artikkel: "Antidepressantide tüübid: omadused ja toime"

Mis on etoperidoon ja millised on selle mõjud?

Etoperidoon on atüüpiliste antidepressantide (teise põlvkonna tritsüklilised) rühma kuuluv ravim. mille töötas välja 1970. aastatel Itaalia ravimifirma Angelini ja seda tänapäeval enam ei kasutata turud.

See kuulub fenüülpiperasiinide rühma.ja selle keemiline struktuur sarnaneb teiste ravimitega, nagu trasodoon ja nefasodoon, mis mõlemad on samuti antidepressandid. teise põlvkonna, mis toimivad antagonistide ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoritena, koos anksiolüütilise ja hüpnootiline.

Kuigi etoperidoonil on teatav rahustav toime, erineb see teistest väikestest rahustitest mõne põhilise aspekti poolest: oma koostoimes peamiste ajuamiinidega; krambivastase toime puudumise tõttu; ja selle erineva toimespektriga käitumuslikul tasandil, kui seda tarbitakse suurtes annustes.

Etoperidoon aga on mõnes mõttes sarnane neuroleptikumidega (ravimid, mida kasutatakse psühhooside ja äärmise agitatsiooniseisundite raviks), nagu kloorpromasiin, kuna sellel on väikestes annustes valuvaigistav ja rahustav toime; kuigi erinevalt neist ei blokeeri see dopamiinergilisi retseptoreid tsentraalsel tasemel.

Kuidas see ravim toimib?

Etoperidoon toimib kui ravim, mis antagoniseerib mitmeid retseptoreid, sealhulgas serotoniini ja adrenergiliste retseptorite omad. Sellel näib olevat ka kerge afiinsus dopamiini, histamiini ja atsetüülkoliini (muskariini tüüpi) retseptorite blokeerimise suhtes.

Lisaks nende retseptorite blokeerimisele on sellel ravimil nõrk afiinsus ka monoamiini transporterite suhtes: serotoniini, norepinefriini ja dopamiini suhtes. Seda tüüpi antidepressantide manustamine ägedas faasis suureneb peamiselt noradrenaliini ja teatud määral 5-HT kättesaadavust, blokeerides selle tagasihaarde sünaptiline lõhe.

Pikaajaline kasutamine reguleerib negatiivselt postsünaptilise membraani alfa-adrenergilisi retseptoreid, mis on nende ravimite antidepressandi toime võimalik lõplik ühine rada.

Teisest küljest toodab etoperidoon oma metaboliseerumisel ainet või aktiivset metaboliiti nimega mCPP, mis tõenäoliselt vastutab serotonergiliste mõjude eest; aine, mis võib seda antidepressanti tarbivatel või tarvitanud isikutel põhjustada soovimatuid ja ebameeldivaid mõjusid.

• Teid võivad huvitada: "Psühhoaktiivsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Teise põlvkonna tritsüklilised või atüüpilised antidepressandid

Etoperidoon kuulub atüüpiliste või tritsükliliste antidepressantide rühma, mida kasutatakse sageli raske depressiooni all kannatavatel patsientidel. ebasobivad või talumatud kõrvaltoimed esmavaliku ravi ajal selektiivsete serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega antidepressantidega.

Tritsüklilisi antidepressante on kasutatud aastakümneid ja on teatav keemiline ja vähemal määral farmakoloogiline sarnasus fenotiasiinidega, mida kasutatakse tõsiste vaimsete ja emotsionaalsete häirete raviks. Kuigi algselt arvati, et seda tüüpi antidepressandid on kasulikud antihistamiinikumidena, piirdus nende kasutamine aja jooksul depressiooni ja muude sarnaste patoloogiate raviga.

Seda tüüpi antidepressandid on väga tõhusad., kuigi nende tekitatud kõrvaltoimete arvu tõttu on tavaliselt soovitatav alustada ravi väikese annusega ja suurendada seda järk-järgult sõltuvalt tolerantsus, mis igal patsiendil on ja saavutatav antidepressantne toime, kuni saavutatakse tasakaal suurima võimaliku efektiivsuse ja vähima toime vahel teisejärguline.

Arvestades selle rahustavat profiili, võib seda tüüpi ravimeid kasutada ka depressiooniga patsientide raviks, kellel on kõrge ärevuse tase, aidates neil rahustada närvilisuse ja erutuse pilti, mis neil tavaliselt teatud olukordades esineb.

Praegu on seda tüüpi antidepressant need on asendatud uue põlvkonna omadega, millel on vähem kõrvalmõjusid ning spetsiifilisem ja selektiivsem toimemehhanism, nagu venlafaksiin või mirtasapiin, kaks serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorit.

Kõrvalmõjud

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed Kui tarbitakse ebatüüpiliste või heterotsükliliste antidepressantide rühma kuuluvaid ravimeid, nagu etoperidoon, on neil somaatilisel tasemel terve rida toimeid, näiteks järgmised:

• Iiveldus
• Väsimus
• Närvilisus
• kuiv suu
• pearinglus
• Kõhulahtisus
• Peavalud
• Unetus

vastunäidustused

Kuigi omal ajal ja siis, kui seda tüüpi antidepressandid välja töötati, olid need tõhusad, kasutatakse neid tänapäeval üha vähem. nende üleannustamine on mürgine ja neil on rohkem kahjulikke mõjusid kui kõige kaasaegsematel antidepressantidel. Need kõrvaltoimed on peamiselt tingitud muskariini ja histamiini blokaadist ning alfa-adrenergilistest toimetest.

Paljudel atüüpilistel antidepressantidel on tugevad antikolinergilised omadused ja seetõttu need ei sobi eakad või eesnäärme healoomulise hüpertroofia, glaukoomi või kõhukinnisuse all kannatavad patsiendid krooniline. Pealegi, valdav enamus seda tüüpi uimasteid alandab krambiläve, millega kaasneb oht Krambihoogudele kalduvatele inimestele.

Etoperidooni kasutamise spetsiifilised vastunäidustused on järgmised:

• Allergia etoperidooni, trasodooni või teiste fenüülpiperasiinide suhtes.
• Bipolaarsed häired ja maniakaalsed seisundid: see ravim võib kiirendada üleminekut hüpomaania või maniakaalsesse faasi ning kutsuda esile kiire ja pöörduva tsükli maania ja depressiooni vahel.
• Kardiovaskulaarsed häired: suurendab arütmiate, kongestiivse südamepuudulikkuse, müokardiinfarkti või kardiovaskulaarse õnnetuse riski.
• Skisofreenia ja psühhoos: võib suurendada psühhootiliste häirete riski.
• Hüpertüreoidism: kardiovaskulaarse toksilisuse ohu tõttu.
• Maksapuudulikkus: kuna see metaboliseerub peamiselt maksas, tuleb annust kohandada vastavalt iga patsiendi maksa funktsionaalsele tasemele.
• Neerupuudulikkus: kuna ravim eritub peamiselt neerude kaudu, tuleb annust kohandada vastavalt neerude funktsionaalsele tasemele.

Bibliograafilised viited:

• Heerlein A. Antidepressandid. In: Heerlein A (toim): Clinical Psychiatry. Santiago de Chile, Neuroloogia, Psühhiaatria ja Neurokirurgia Seltsi väljaanded, 2000
• Raffa, RB; Shank, R. P.; Vaught, JL (1992). "Etoperidoon, trasodoon ja MCPP: serotoniini 5-HT1A (antagonistlik) aktiivsuse in vitro ja in vivo tuvastamine". Psühhofarmakoloogia. 108(3): 320–6
• Rodriguez, N. h. (2015). Ebatüüpiliste antidepressantide ning serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorite efektiivsus võrreldes klassikaliste serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega. PHARMACIENCIA, 3 (1), 39-42.
• Tordera RM, Monge A, Del Rio J, Lasheras B. VN2222 antidepressandilaadne toime, serotoniini tagasihaarde inhibiitor, millel on kõrge afiinsus 5-HT(1A) retseptorite suhtes. Eur J Pharmacol 2002; 442(1-2):63-71