Esketamiin: selle ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Esketamiin on ravim mis on saadaval aerosoolina väljastatava ninaspreina ja mis on näidustatud resistentse depressiooni raviks ja üldanesteetikumina. See on suhteliselt uus ja paljutõotav ravim suurte depressiivsete häirete valdkonnas, mis ei allu tavapärasele antidepressantravile.

Selles artiklis selgitame, mis on esketamiin, selle meditsiinilist kasutust ja toimemehhanismi, peamisi kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, millega tuleb arvestada.

• Seotud artikkel: "Psühhoaktiivsete ravimite tüübid: kasutusalad ja kõrvaltoimed"

Mis on esketamiin?

Esketamiin on ravim, mida kasutatakse üldanesteetikumina ja ravimteraapiana depressiooni raviks ravile vastupidav. Selle töötas välja 1997. aastal Johnson & Johnsoni labor, algselt kiiretoimelise antidepressandina.

2017. aastal kiideti see ravim heaks täiskasvanute raviks, kellel on depressiivsed sümptomid, mis ei allu tavapärasele farmakoteraapiale. kõrge enesetapurisk, nende isikute profiil, kes ei suuda oodata aega, mis kulub antidepressantide mõju avaldamiseks klassikud.

Esketamiin on meditsiinis ja meelelahutuses kasutatava populaarse aine: ketamiini keemiline variatsioon (S-enantiomeer). Seda ravimit kasutatakse üldanesteetikumina haiglates ja selle võimalikku antidepressantset toimet on uuritud, kuigi seda kasutatakse ka meelelahutuslikel eesmärkidel subanesteetilised annused, mis põhjustavad hallutsinatoorseid efekte ja surmalähedasi kogemusi, mille käigus inimene kogeb kehaväliseid aistinguid ja seisundeid müstikud.

Esketamiin on aga aerosoolina manustamiseks mõeldud ninasprei kujul, mis see aitab ära hoida ka aine võimalikku kuritarvitamist, kuigi see pole veel apteekides saadaval hispaania keel.

meditsiiniliseks kasutuseks

Esketamiini kasutatakse üldanesteetikumina, nagu ka selle keemilist varianti ketamiini, millega sellel on ühised ravinäidustused. Kõrge riskiga patsientidel tehakse anesteesia esilekutsumine.nt anafülaktilise šoki, septilise šoki, raske bronhospasmi, raske maksapuudulikkuse, südame tamponaadi ja konstriktiivse perikardiidiga patsiendid.

Selle anesteetilist potentsiaali kasutatakse ka muud tüüpi seisundite korral, näiteks põletuste ravis. ja olukordades, kus seda on vaja täiendusena närviplokkidega lokaalanesteesiale mittetäielik.

Teine esketamiini levinud kasutusala on kiire toimega antidepressant., spetsiaalselt ravile vastupidava depressiooni korral. See kliiniline pilt kirjeldab raske depressiivse häire all kannatavaid inimesi, kes ei reageeri piisavalt ja aja jooksul tavapärastele antidepressantidele.

Ninasprei esitusviisi eeliseks on see, et see on mitteinvasiivne tehnika (erinevalt intravenoossest süstimisest) ja mugavam ravimiga ravitavate isikute profiili jaoks. Läbiviidud uuringutes on siiski õnnestunud kontrollida, et patsiendid pärast ravimi manustamist nina kaudu, pidid nad 2 tunniks istuma, et vältida ravimi kasutamisega seotud kõrvaltoimeid. esketamiin.

Intranasaalse esketamiini kliinilised uuringud on näidanud kiiret ja olulist efektiivsust. 2018. aastal läbi viidud uuringus Canuso et. al, esketamiin, mida manustati intranasaalselt kaks korda nädalas koos suukaudsete antidepressantidega, vähendas enesetapumõtteid ja depressiooni 4-aastaselt ja 24 tundi, kuigi ravi lõpus, 4 nädala pärast, ei olnud selle toime parem kui intranasaalsel platseebo manustamisel koos antidepressantidega.

• Teid võivad huvitada: "Antidepressantide tüübid: omadused ja toime"

Toimemehhanism

Esketamiin on anesteetikumina ligikaudu kaks korda tugevam kui ketamiini ratseemiline segu ja sellel on kolm kuni neli korda suurem afiinsus NMDA retseptorite suhtes. Seda tüüpi retseptoritel on oluline roll kognitiivsetes protsessides, nagu õppimine, neuronaalne plastilisus või mälu.

Põhimõtteliselt on esketamiini toimemehhanism toimida NMDA retseptori mittekonkureeriva antagonistina, hõlbustades glutamaadi retseptorite ja AMPA retseptorite modulatsiooni. Nende retseptorite aktiveerimine suurendab neurotroofsete tegurite (valkude, mis soodustavad neuronirühmade ellujäämist), mis soodustavad lühi- ja pikaajalist antidepressantide toimet tähtaeg.

Glutamaadi retseptorite moduleerimine (ja sünaptiliste ühenduste taastamine neuronaalsete rühmade vahel) on üks omadusi. Selle ravimi omadused, kuna enamik klassikalisi antidepressante ei toimi sellele süsteemile ja toimivad teistele süsteemidele, nagu dopamiinergiline või serotonergiline.

Esketamiin ka toimib teatud määral dopamiini tagasihaarde inhibiitorina, kuid erinevalt ketamiinist ei suhtle see sigma retseptoritega. Teisest küljest kipub see ravim suurendama glükoosi metabolismi eesmises ajukoores; See võib olla tingitud dissotsiatiivsest või hallutsinogeensest toimest, mis esketamiinil võib teatud annuste vahemikus olla.

Kõrvalmõjud

Valdav enamus esketamiiniga läbi viidud uuringuid on kinnitanud ravimi ohutust ja efektiivsust. Kuid nagu kõik ravimid, See ei ole vaba võimalikest kõrvaltoimetest pärast selle manustamist.. Kõige tavalisemate hulgas tasub esile tõsta järgmist:

• Iiveldus
• pearinglus
• Muutused maitsemeeles
• pearinglus
• metalliline maitse
• peavalu
• Paresteesia (kipitustunne)
• Udune nägemine
• Närvilisus või ärevus

vastunäidustused

Enne esketamiini ninasprei kasutamist kaaluge vastunäidustusi kes seda ravimit tarbib, ja konsulteerige teie meditsiinilise järelkontrolli eest vastutava tervishoiutöötajaga. Siin on mõned ettevaatusabinõud, mida meeles pidada.

• Allergia esketamiini, ketamiini või mis tahes ravimite või ninasprei koostisainete suhtes.
• Amfetamiinide, anksiolüütikumide, armodafiniili, MAO inhibiitorite, nagu fenelsiin, prokarbasiin, kasutamine, tranüültsüpromiin, selegiliin, metüülfenidaat, modafiniil, opioidravimid, krambivastased ravimid, rahustid.
• Haigused aju, rindkere, mao, käte või jalgade veresoontes; arteriovenoossed väärarengud või anamneesis esinenud ajuverejooksud.
• Anamneesis insult, südameatakk, ajukahjustus või seisundid, mis põhjustavad ajus suurenenud survet. Südameklapi haigus, südamepuudulikkus, kõrge vererõhk, aeglane või ebaregulaarne südametegevus, õhupuudus, valu rinnus, südame- või maksahaigus.
• Rasedus või rinnaga toitmine.
• Kui teile läheb operatsioon, sealhulgas hambaravi.

Bibliograafilised viited:

• Canuso, C. M., Singh, J. B., Fedgchin, M., Alphs, L., Lane, R., Lim, P.,... & Drevets, W. c. (2018). Intranasaalse esketamiini efektiivsus ja ohutus depressiooni sümptomite kiireks vähendamiseks ja Suitsiidsus patsientidel, kellel on vahetu suitsiidirisk: topeltpimeda, randomiseeritud, platseebokontrollitud uuring. American Journal of psychiatry, 175(7), 620-630.
• Freedman, R., Brown, A. S., Cannon, T. D., Druss, B. G., Earls, F. J., Escobar, J.,... ja Mayberg, H. S. (2018). Kas ketamiini ohutuks kasutamiseks on võimalik luua raamistik? Am J Psychiatry, 175(7).