Amineptiin (antidepressant): kasutusalad, näidustused ja kõrvaltoimed

Amineptiin on vana antidepressant mida turustati raviks raske depressioon.

Selle ergutav mõju ja sõltuvust tekitav potentsiaal panid valitsused kakskümmend aastat tagasi keelama selle müügi ja tarbimise. Seda ravimit enam ei kasutata ja see on kontrollitavate ainete nimekirjas.

Selles artiklis selgitame, mis on amineptiin ja millised on selle antidepressantide rühma peamised omadused., milline on selle toimemehhanism ja milliseid kõrvaltoimeid see põhjustab.

• Soovitatav artikkel: "Antidepressantide tüübid: omadused ja toime"

Mis on amineptiin?

Amineptiin on ebatüüpiline antidepressant, mis kuulub tritsükliliste antidepressantide rühma.. Prantsuse firma Servier töötas selle välja ja tõi turule seitsmekümnendatel endogeense päritoluga raske kliinilise depressiooni raviks. Pärast turule toomist saavutas see mõningase populaarsuse, sest peale antidepressandi toime See tekitas ka põnevaid efekte, lühiajalisi, kuid väga meeldivaid, vastavalt sellele, mida inimesed ise kogesid. patsiendid.

Selle ravimi stimuleeriv toime ajendas paljusid inimesi seda meelelahutuseks kasutama; Peale selle tekkis pärast selle turustamise levikut mitmes Euroopa riigis selle ravimi tõttu mitmeid hepatotoksilisuse juhtumeid. kuritarvitav kasutamine, millest mõned olid väga tõsised, mistõttu ametiasutused peatasid selle loa soodustus.

1999. aastal keelustati amineptiini turustamine Hispaanias., mida müüakse Survectori nime all – meede, mis levis mitmesse Euroopa riiki. Kuid Ameerika Ühendriikide Toidu- ja Ravimiamet (FDA), mis on Ameerika Ühendriikide peamine institutsioon Kui rääkida teatud ravimite turustamise lubamisest või mitte lubamisest, ei ole ta kunagi lubanud amineptiini müüa riik.

Praegu on amineptiin (vesinikkloriidi kujul) lisatud ÜRO kontrollitavate ja kontrollitavate ainete II nimekirja.

Tritsüklilised antidepressandid

Amineptiin kuulub tritsükliliste antidepressantide rühma. Seda tüüpi ravimid avastati 1950. aastatel ja mõne aastakümne jooksul on need olnud kliinilise depressiooni farmakoloogilise ravi esimene valik. Kuigi neid kasutatakse endiselt meeleoluhäirete korral (koos näiteks MAOI-de või liitiumiga), on need praegu asendatud teise rühma antidepressantidega.

Tritsüklilistel antidepressantidel on mõned keemilised omadused fenotiasiinidega, antipsühhootiliste (või neuroleptiliste) ravimite rühmaga. kasutatakse psühhootiliste sümptomite ja emotsionaalsete häirete ja tõsiste psüühikahäirete leevendamiseks, hoolimata nende märgatavast mõjust teisejärguline.

Just tänu suurele hulgale kõrvaltoimetele põhjustavad tritsüklilised antidepressandid seda Tänapäeval eelistatakse kasutada teist tüüpi antidepressante, näiteks selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (SSRI). või serotoniini ja norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid (SNRI-d), kaks antidepressantide rühma, mis põhjustavad vähem ja leebemaid kõrvaltoimeid.

Toimemehhanism

Amineptiin avaldab oma toimet dopamiini tagasihaarde pärssimise kaudu. ja vähemal määral norepinefriin. Üks ravimi eripäradest on see, et see kutsub esile ka vabanemise dopamiin, mis selgitab selle stimuleerivat toimet; Dopamiini vabanemine on aga suhteliselt leebe võrreldes teiste põnevate ravimitega, nagu amfetamiini, kuna selle domineeriv toime näib olevat nimetatud neurotransmitteri tagasihaarde pärssimine, mitte selle vabastada.

Erinevalt dopamiinist ei põhjusta amineptiin norepinefriini vabanemist ja seetõttu toimib see ainult selle tagasihaarde inhibiitorina. Tritsüklilised antidepressandid interakteeruvad tavaliselt serotoniini, adrenergiliste, dopamiini, histamiini ja atsetüülkoliini (muskariini tüüpi) retseptoritega; Amineptiini puhul seda aga ei juhtu, kuna selle koostoime on väga nõrk või puudub praktiliselt.

Kõrvalmõjud

Amineptiinil on mõned tritsükliliste antidepressantide kõrvaltoimed. (nagu unetus või ärrituvus) ning, arvestades selle erilist farmakoloogilist profiili, põhjustab see ka orgaanilisi tüsistusi ja kõrvaltoimeid, mida kirjeldatakse allpool.

1. Dermatoloogilised probleemid

Inimestel, kes on tarbinud liiga palju amineptiini, on teatatud raske akne juhtudest. Täpsemalt kirjeldati 54-aastase naise juhtumit, kelle selle ravimi liigne tarbimine põhjustas põhjustas aknelaadse lööbe, mida iseloomustab paapulite ja pustulite ilmnemine piirkondades seborroiline

Samuti on kirjeldatud mitmeid juhtumeid naiste kohta, kellel pärast amineptiini jätkuvat tarbimist tekkis näol, seljal ja rinnal tõsine akne, mille raskusaste varieerus sõltuvalt annusest.

2. Psühhiaatrilised häired

Teine kõrvalmõju, mida amineptiini tarbimine võib tekitada, on psühhomotoorne erutus, kuigi see ilmneb väga harva. See hõlmab: unetus, ärrituvus, närvilisus ja enesetapumõtted.

3. Kuritarvitamise ja sõltuvuse potentsiaal

Kuigi sõltuvusrisk on madal, on Prantsusmaal mitmes keskuses teatatud mitmest amineptiini sõltuvuse juhtumist. 155 sõltlasega läbi viidud uuringus selgus, et nad olid valdavalt naised ja kahel kolmandikul neist olid teadaolevad sõltuvuse riskifaktorid.

1980. aastatel opiaatidest sõltuvate inimeste ja skisofreeniahaigetega läbi viidud uuringud ei leidnud aga ühelgi katsealusel amineptiini sõltuvust. Teises uuringus, milles analüüsiti kaheksat amineptiinist sõltuvuse juhtumit, leiti, et ravimi järkjärguline ärajätmine saavutati probleemideta kuuel inimesel ning ülejäänud kahel ärevuse, psühhomotoorse agitatsiooni ja buliimia.

4. Maksa tüsistused

Amineptiin võib harva põhjustada hepatiiti (tsütolüütilist ja kolestaatilist). On oletatud, et selle ravimi poolt põhjustatud hepatiit, millele mõnikord eelneb lööve, võib olla tingitud allergilisest reaktsioonist ja taandub kasutamise lõpetamisel. Lisaks on teada, et amineptiin ei tõsta tavaliselt transaminaase, aluselist fosfataasi ega bilirubiini taset.

Segatüüpi hepatiit, mis on väga haruldane, tekib tavaliselt 15.–30. ravipäeval selle antidepressandiga. Sellele eelneb sageli kõhuvalu (mõnikord tugev), iiveldus, oksendamine, lööve ja kollatõbi (muutuv). Seisundi areng on tavaliselt soodne, kui ravi amineptiiniga katkestatakse.

Hispaanias tuvastati üheksakümnendate aastate keskel pärast kolmenädalast ravi selle ravimiga juhtum, millega seostati ägedat pankreatiiti ja segatüüpi hepatiiti.

5. Südame-veresoonkonna probleemid

Kuigi seda esineb harva, võib pärast amineptiini võtmist tekkida hüpotensioon, südamepekslemine (kõva, kiire ja/või südamelöögid). ebaregulaarsed) ja vasomotoorsed episoodid või minestus (mis kaasnevad ajutise teadvusekaotusega, spontaanse taastumisega ja ilma järelmõju).

Bibliograafilised viited:

• Pühapäeval, J. S., Marco, M. S. ja Echebaría, R. VÕI. (1994). Amineptiinraviga seotud maksa- ja pankreasekahjustus. Journal of kliinilise gastroenteroloogia, 18(2), 168.

• Garattini, S. ja Mennini, T. (1989). Amineptiini farmakoloogia: süntees ja ajakohastamine. Kliiniline neurofarmakoloogia, 12, S13-8.

• Vaugeois, J. M., Corera, A. T., Deslandes, A. ja Costentin, J. (1999). Kuigi antidepressant tianeptiin on keemiliselt sarnane amineptiiniga, ei ole see dopamiini tagasihaarde inhibiitor. Pharmacology Biochemistry and Behavior, 63(2), 285-290.