Naloksoon: selle ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Naloksoon on opioidantagonist kasutatakse opiaatide mürgituse või üleannustamise (eriti heroiini) raviks. Samuti on sellel näidustusi hingamisteede depressioonide või kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) depressioonide raviks.

Selles artiklis teame selle omadusi, manustamisviise, toimemehhanismi, kõrvaltoimeid, näidustusi ja ettevaatusabinõusid, mida tuleks selle kasutamisel rakendada.

• Seotud artikkel: "Psühhotroopsete ravimite tüübid: kasutused ja kõrvaltoimed"

Naloksoon: omadused

Naloksoon on opioidantagonist, mis on näidustatud opiaatmürgituse ja hingamisdepressiooni raviks. Asjaolu, et see on opiaatide antagonist, tähendab, et see "aeglustab" või blokeerib selle aine toimet. Tavaliselt manustatakse seda süstitava lahusena.

Peamine naloksooni vastunäidustus on ülitundlikkus selle suhtesvõi ülitundlikkus peamise ühendi, naloksoonvesinikkloriidi (või selle ükskõik millise abiaine) suhtes.

Opiaadid

Naloksooni toimimise mõistmiseks on kasulik teada ka, mis on opiaat.

Opioidid on ained, mis vähendavad valu, see tähendab analgeetilised ained. Need on looduslikud ained (seemnetest, mida nimetatakse "moonideks"), kuid neid saab ka sünteesida; mis veel,

võib kasutada uimastitena või ravimitena (vastavalt kasutusele, omadustele jne). Kas opiaatid morfiin, heroiin, hüdrokodoon, kodeiin jne. Need molekulid toimivad seondudes opioidretseptoritega (teatud tüüpi valk), minimeerides inimese taju valust.

Manustamisviisid

Naloksooniga jätkates, see manustatakse tavaliselt intravenoosselt (IV) süstitava lahuse kaudu. Seda võib manustada ka intramuskulaarselt (IM) või intravenoosse infusioonina. See viimane, vähem tuntud manustamisviis seisneb intravenoosse lahuse sisestamises vereringesse pidevalt; See viiakse läbi perifeersesse või tsentraalsesse veeni sisestatud kateetri kaudu.

Siiski on oluline märkida, et ägedatel juhtudel (eriti opioidide, näiteks heroiini üleannustamise korral) kõige soovitatavam manustamisviis on intravenoosne (IV) viis, kuna toime avaldub kiiremini; täpsemalt avaldub efekt umbes 2 minutiga. Mõju kestus sõltub alati annusest; siiski on see tavaliselt vahemikus 1 kuni 4 tundi.

Kui on vaja teist või kolmandat annust, sõltub see alati antagoniseeritavast opioidist (või patsiendi poolt pakutava hingamisteede või kesknärvisüsteemi depressiooni tüübist); täpsemalt mis tahes tüüpi, muu hulgas ka selle kogus ja manustamisviis.

Toimemehhanism

Naloksoon tegelikult koosneb naloksoonvesinikkloriidist, mis on morfiini poolsünteetiline derivaat (looduslik opiaat). Selle toimemehhanism hõlmab opioidide antagoniseerimist; täpsemalt toimib see konkureerides opiaatide retseptorites.

Sellel ravimil on seda tüüpi retseptorite suhtes väga kõrge afiinsus (see tähendab, et see sobib nendega väga hästi). See, mida ta tänu sellele teeb, on opiaatide antagonistide ja agonistide väljatõrjumine.

Koostis ja annused

Keemilisel tasemel pärineb oksümorfoonist, mis on väga tugev poolsünteetiline opioidvaluvaigisti. Ravim koosneb naloksoonvesinikkloriidist. Täpsemalt, iga 1 ml naloksooni ampull sisaldab 0,4 mg naloksoonvesinikkloriidi.

Soovitatavad annused täiskasvanutel on IV kaudu tavaliselt 0,4 kuni 20 mg. Juhul, kui pärast selle manustamist ei saavutata hingamisdepressiooni paranemist manustamist võib seda manustada 2–3-minutiliste intervallidega (alati meditsiinitöötaja poolt). Muidugi, selle kasutamist peavad arstid määrama ja määrama.

Näidustused

Naloksoon on sageli tuntud selle kasutamise kohta ägeda mürgistuse või opioidide üleannustamise ajal. Peamine looduslik opiaat on morfiin. Teine opiaatravim on heroiin, morfiinist sünteesitud ravim.

Muud naloksooni näidustused on: hingamisdepressiooni või kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) depressiooni raviks. Meie mainitud hingamisdepressioon on tavaliselt tingitud looduslike või sünteetiliste opiaatide tarbimisest. See on näidustatud ka äsja sündinud imikutele, kelle emad on võtnud opioide.

Teine huvitav fakt on see, et kui naloksooni manustatakse opiaatidest sõltuvuse korral, siis see juhtub füüsilise sõltuvuse sümptomid suurenevad.

Farmakokineetilised omadused

Farmakokineetika on seotud ravimite imendumise aja, nende toime kestusega jne. See tähendab, et see hõlmab protsesse, mille kaudu ravim läbib, kui see on kehas manustatud. Naloksoon (naloksoonvesinikkloriid) imendub seedetraktist kiiresti.

Kuid miks naloksooni tavaliselt suu kaudu ei anta? Ka see on efektiivne, kuid sama efekti saavutamiseks nagu teistel marsruutidel oleks - palju suuremad annused, mis on vajalikud opioidide antagonismi võimaldamiseks ( üleannustamine). Sellepärast manustatakse seda intravenoosselt ja intramuskulaarselt.

Ettevaatusabinõud

Erilist ettevaatlikkust tuleb rakendada patsientide suhtes, kes sõltuvad füüsiliselt narkootikumidest. (narkootilised ained on analgeetilised ja / või anesteetikumid) või kes on seda tüüpi uimastitest ained; seda seetõttu, et naloksooni kasutamine võib esile kutsuda ägeda võõrutussündroomi. Teiselt poolt ei ole naloksoon efektiivne, kui hingamisdepressioon on tingitud muudest teguritest kui opiaadid.

Eakatel patsientidel tuleb naloksooni kasutada ka ettevaatusega, eriti neil, kellel on mõni varasem südame-veresoonkonna haigus. Seda seetõttu, et on teada juhtumeid, kus naloksoon on eakatel põhjustanud tõsiseid kardiovaskulaarseid mõjusid.

Pärast opioidide võtmist pole operatsiooni ajal soovitatav kasutada suurtes annustes naloksooni. Erilist ettevaatlikkust ja ettevaatusabinõusid tuleb rakendada kardiovaskulaarsete haigustega või südamehaigusi põhjustada võivate kardiotoksiliste ravimite kasutamisel.

Rasedus ja imetamine

Raseduse korral tuleb hinnata naloksooni võtmise riskide ja eeliste suhet. perearsti või psühhiaatri konsultatsioon. Raseduse ajal naloksooni võtmise kohta pole palju andmeid, kuid on teada, et see võib beebil põhjustada võõrutusnähte.

Imetamise kohta ei ole teada, kas naloksoon võib erituda rinnapiima või mitte. Samuti ei ole kindlaks tehtud, kas rinnaga toidetavatel lastel on naloksooni toime.

Kõrvalmõjud

Nagu iga ravim, võib ka naloksoon põhjustada patsiendil mitmeid kõrvaltoimeid, näiteks: iiveldus, oksendamine, tahhükardia, hüpo / hüpertensioon, peavalu, postoperatiivne valu ja minestamine, teiste hulgas.

Muud naloksooni poolt põhjustatud kõrvaltoimed, millest on teatatud eriti perioodidel operatsioonijärgsed on hüpotensiooni, hüpertensiooni, kopsuödeemi, virvenduse ja tahhükardia seisundid vatsakese. Lisaks on neid kõrvaltoimeid täheldatud eriti südame-veresoonkonna haigustega või sarnaseid ravimeid tarvitanud inimestel.

Bibliograafilised viited:

• Ferrandis, V. (2013). Castilla y Leóni füsioterapeutide kutseliit. Farmakokineetika ja farmakodünaamika. Farmakoloogiakursus füsioterapeutidele.
• Gregorio Marañóni ülikoolihaigla. (2014). Pidev intravenoosne infusioon. Õendusdokumentatsioon: 2 - 10.
• Tervise-, sotsiaalpoliitika ja võrdõiguslikkuse ministeerium. (2018) Tehniliste andmete leht: naloksoon. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Oluline psühhofarmakoloogia. Neuroteaduslikud alused ja kliinilised rakendused. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Naloksoon.