Temasepaam (anksiolüütiline): kasutusalad, omadused ja kahjulikud mõjud

The bensodiasepiinid Need on ravimite rühm, mis aeglustavad kesknärvisüsteemi ja vähendavad neuronite erutust.

Kuigi neid on erinevaid, kasutatakse neid ravimeid peamiselt anksiolüütikumide, uinutite ja lihasrelaksantidena. Temasepaam on näide bensodiasepiinist, mida kasutatakse uinumise hõlbustamiseks ja öiste ärkamiste vähendamiseks.

Selles artiklis selgitame, mis on temasepaam, mis on selle peamised omadused ja kliinilised kasutusalad, toimemehhanism ja mõjud kõrvaltoimed, koostoimed ja vastunäidustused, mida peame selle kasutamisel arvestama ravim.

• Seotud artikkel: "Anksiolüütikumide tüübid: ravimid, mis võitlevad ärevuse vastu"

Temasepaam: omadused ja kliinilised kasutusalad

Temasepaam on bensodiasepiinide rühma kuuluv ravim, mida kasutatakse peamiselt unetuse ravis ja rasked või puudega unehäired. Seda ravimit kasutatakse ka ärevushäirete korral, kuna lisaks hüpnootilisele toimele avaldab see anksiolüütilist ja rahustavat toimet. Selle poolväärtusaeg on umbes 10 tundi, mistõttu on see sobiv hooldava unetuse raviks.

See ühend patenteeriti 1962. aastal ja seda turustati meditsiiniliseks kasutamiseks 1969. aastal nime all "Restoril". 1982. aastal kiitis selle heaks Toidu- ja Ravimiamet (FDA) ning praegu on mitu farmaatsiaettevõtet, kes toodavad seda üldises vormis.

Unelaborites läbi viidud uuringud on näidanud, et temasepaam väheneb dramaatiliselt. öiste ärkamiste arv on märkimisväärne, ehkki sellel on tavalistele mustritele moonutav mõju unenäost. Tavaliselt manustatakse seda ravimit suu kaudu ja selle mõju algab 60 minutit hiljem, kestes kokku kuni kaheksa tundi.

Bensodiasepiinide väljakirjutamine ja tarbimine on elanikkonnas laialt levinud, eriti eakate seas. Kuigi temasepaam on suhteliselt ohutu ja efektiivne ravim, tekitab selle tarbimine kiiresti hüpnootilise ja anksiolüütilise toime suhtes tolerantsuse, mis põhjustab annuse suurendamist. Ravimi väljakirjutamise juhised piiravad seda tüüpi ravimite kasutamist tavaliselt kahe kuni nelja nädalaga, mis on tingitud tolerantsuse ja sõltuvuse probleemidest.

Kuna bensodiasepiine saab kuritarvitada, peaksid nende kasutamist vältima teatud riskirühmad, näiteks inimesed, kellel on anamneesis olnud sõltuvus alkoholist või muudest narkootikumidest, emotsionaalsete probleemidega inimesed ja psüühikahäiretega patsiendid tõsine.

Toimemehhanism

Temazepam, nagu paljud teised sarnased bensodiasepiinid, toimib ka modulaatorina gamma-aminovõihape (GABA) ja on võimeline põhjustama mitmesuguseid toimeid, sealhulgas sedatsiooni, hüpnoosi, skeletilihaste lõdvestumist, krambivastast toimet ja anksiolüütilist toimet.

GABA-d peetakse inimkeha peamiseks pärssivaks neurotransmitteriks. Kui see neurotransmitter seondub neuronite sünapsides leiduvate GABAA retseptoritega, Kloriidioonid viiakse läbi neuronite rakumembraanide kaudu rakkudes oleva ioonkanali kaudu. vastuvõtjad. Piisava kloriidioonide korral on seotud kohalike neuronite membraanipotentsiaalid hüperpolariseeruvad, muutes selle raskemaks või vähem tõenäoliseks tegevus, mille tulemusel neuroneid vähem ergastatakse.

Kuigi temasepaami peamine farmakoloogiline toime on neurotransmitteri GABA toime suurendamine, on loomkatsetes (täpsemalt rottidel) näidatud ka et ravim käivitab vasopressiini vabanemise hüpotalamuse paraventrikulaarses tuumas ja vähendab adrenokortikotroopse hormooni vabanemist stress.

Koostoimed ja vastunäidustused

Nagu teised bensodiasepiinid, tekitab temasepaam samaaegsel manustamisel kesknärvisüsteemi pärssivat toimet. koos teiste ravimitega, millel on samuti selline depressiivne toime, nagu barbituraadid, alkohol, opiaatid, tritsüklilised antidepressandid, mitteselektiivsed MAO inhibiitorid, fenotiasiinid ja muud antipsühhootikumid, lihasrelaksandid, antihistamiinikumid ja anesteetikumid.

On näidatud, et teofülliini või aminofülliini manustamine vähendab temasepaami ja teiste bensodiasepiinide sedatiivset toimet. Erinevalt paljudest teistest bensodiasepiinidest ei ole temasepaamiga täheldatud tsütokroom P450-ga seotud farmakokineetilisi koostoimeid.

Lisaks ei näita temasepaam olulist koostoimet CYP3A4 inhibiitoritega ja Suukaudsed rasestumisvastased vahendid võivad vähendada selle ravimi efektiivsust ja kiirendada teie poolväärtusaega kõrvaldamine. Teisest küljest tuleks selliste tingimustega inimestel võimalusel vältida temasepaami kasutamist:

• Ataksia (võimetus lihasliigutusi koordineerida)

• Raske hüpoventilatsioon

• Raske maksapuudulikkus, näiteks hepatiit või tsirroos.

• Raske neeruprobleem (nt. nt. dialüüsiga patsiendid)

• Nurga sulgemise glaukoom

• Uneapnoe

• Raske depressioon, eriti kui sellega kaasneb enesetapukalduvus

• Äge mürgistus alkoholi ja muude psühhoaktiivsete ainetega

• Myasthenia gravis

• Ülitundlikkus või allergia bensodiasepiinide suhtes

Kõrvalmõjud

Temasepaami tarbimine ei ole ilma võimalike kõrvaltoimete ja kõrvaltoimeteta.. Kõige tavalisemad ja valdavam osa bensodiasepiinidest on seotud kesknärvisüsteemi depressiooniga ja nende hulka kuuluvad unisus, sedatsioon, purjusolek, pearinglus, väsimus, ataksia, peavalu, letargia, mäluhäired ja õppimine.

Võib esineda ka motoorsete funktsioonide ja koordinatsiooni halvenemist, rääkimisraskusi, kõne vähenemist, füüsiline jõudlus, emotsionaalne tuimus, vähenenud erksus, lihasnõrkus, ähmane nägemine ja puudumine kontsentratsioon. Harva on teatatud eufooria seisundist pärast temasepaami kasutamist. Lisaks on suurtes annustes teatatud retrograadse amneesia ja hingamisdepressiooni juhtudest.

2009. aasta metaanalüüsis leidis kergete infektsioonide, nagu farüngiit ja sinusiit, esinemissageduse kasvu 44%inimestel, kes olid võtnud temasepaami või muid hüpnootilisi ravimeid, võrreldes platseebot kasutanud inimestega.

Lisaks võivad esineda hüperhidroos, hüpotensioon, silmade põletamine, söögiisu suurenemine, libiido muutused, hallutsinatsioonid, minestamine, nüstagmus, oksendamine, sügelus, seedetrakti häired, õudusunenäod, südamepekslemine ja paradoksaalsed reaktsioonid, nagu rahutus, agressiivsus, vägivald, ülestimuleerimine ja erutus (vähem kui 0,5% -l juhtudel).

Bibliograafilised viited:

• Mitler, M. M., Mary A. Carskadon, R. L. Phillips, W. R. Sterling, V. P. Zarcone, R. Spiegel juunior, C. Guilleminault ja W. C. Dement. "Temasepaami hüpnootiline efektiivsus: pikaajalise unelabori hindamine." Suurbritannia kliinilise farmakoloogia ajakiri 8, nr. Suppl 1 (1979): 63S.

• Ruben, S. M. ja Morrison, C. L. (1992). Temazepami kuritarvitamine süstivate narkomaanide rühmas. British Journal of Addiction, 87 (10), 1387-1392.

• Schwarz, H. J. (1979). Temasepaami farmakokineetika ja metabolism inimesel ja mitmel loomaliigil. Suurbritannia kliinilise farmakoloogia ajakiri, 8 (Suppl 1), 23S.