Fenkamfamiin: selle psühhotroopse ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Viimaste aastakümnete jooksul on farmaatsiatööstus välja töötanud ja turustanud paljusid stimuleerivaid ravimeid, mis Algselt töötati need välja selliste probleemide raviks nagu väsimus ja väsimus, söögiisu pärssimine või puudumine kontsentratsioon.

Kuid aja jooksul on mõned ravimid tekitanud kuritarvitamise ja sõltuvuse probleeme ning need on teatud piirkondades tagasi võetud või keelatud. See kehtib stimuleerivate omadustega ravimi fenkamfamiini kohta, mis kuulub praegu spordis keelatud ravimite nimekirja.

Järgmisena räägime fenkamfamiini omadused ja kliinilised kasutusalad, selle toimemehhanism, kõrvaltoimed ja vastunäidustused, samuti mõju latentse pärssimise psühholoogilisele mehhanismile.

• Seotud artikkel: "Psühhostimulaatorite tüübid (või psühhoanalleptikumid)"

Fenkamfamiin: kirjeldus ja kliinilised kasutusalad

Fenkamfamiin on kerge kesknärvisüsteemi stimuleeriva toimega ravim. Selle töötas välja ravimifirma Saksa ravimifirma Merck 1960. aastatel söögiisu pärssimiseks, kuigi see võeti hiljem tagasi sõltuvuse ja kuritarvitamise tõttu provotseeritud. Selle toime on umbes poole võimsam kui dekstroamfetamiinil.

Fenkamfamiini on kasutatud päevase väsimuse, kehva kontsentratsiooni ja letargia ja on oma ohutusprofiili tõttu eriti kasulik krooniliste haigustega patsientidel soodne. Seda ravimit turustati nimede "Reactivan" ja "Glucoenergan" all ning selle alguses oli see spordivaldkonnas üsna populaarne, eriti sportlaste ja jooksjate seas, kuna selle kosutav mõju oli paljude meeskondade riietusruumides ja sportlased.

Sellele stimuleerivale ravimile on selle psühhoaktiivse toime tõttu omistatud märkimisväärne kuritarvitamise potentsiaal. tugevdajad ja selle toimemehhanism, kuna see toimib dopamiini retseptoritele ja auhind. Selles mõttes oli üks tuntumaid selle aine kuritarvitamise juhtumeid, mis leidis aset jalgpalli maailmameistrivõistlustel 1978, mis toimus Argentinas ja kus jalgpallur Willie Johnston oli testimisel fenkamfamiini suhtes positiivne antidoping.

See aine kuulub tänapäeval spetsiifiliste stimulantide kategoorias spordis keelatud ainete hulka. Praegu turustatakse fencamfamiini mõnedes riikides jätkuvalt ja seda kirjutatakse endiselt stimulantidena väsimus- ja asteeniapildiga patsientidel. Lisaks uuritakse jätkuvalt selle narkolepsia ravitoimeid.

• Võite olla huvitatud: "Narkolepsia: tüübid, põhjused, sümptomid ja ravi"

Toimemehhanism

Fenkamfamiin toimib nii kaudne dopamiini agonistravim. Selle ravimi toimemehhanism hõlmab selle neurotransmitteri vabanemist protseduuri kaudu amfetamiinide põhjustatud, kuigi peamine mehhanism on amfetamiini tagasihaarde pärssimine dopamiin.

Lisaks ei pärsi fenkamfamiin erinevalt amfetamiinidest ensüümi monoamiini oksüdaasi toimet, mis osaleb dopamiini, norepinefriini ja serotoniini võimaldab farmakoloogilise toime avaldamiseks sünapsi ajal saada rohkem neurotransmittereid sihtretseptoritele. Tegelikult on uuringud näidanud, et fenkamfamiini in vitro profiil on rohkem sarnane nomifensiiniga - ravim, mis pärsib dopamiini ja norepinefriini tagasihaardet, mis at d-amfetamiin.

Loomade uuringutes kohapõhise eelistamise tingimuste kohta (mudel, mida kasutatakse uurida teatud psühhoaktiivsete ainete motivatsiooniomadusi) on täheldatud, et fenkamfamiin toodab märkimisväärset koha eelistust ainult kindla annuse korral (umbes 3,5 mg / kg).

Lisaks näitavad katsed, et see ravim võib mõjuda dopamiini D1 retseptoritele ja ka D1 retseptoritele. opioidid, kuna saidi eelistamise blokeerivad selektiivsed dopamiini D1 antagonistid (SCH-23390) ja opioidid ( naloksoon).

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Stimulantide käitumuslik mõju on üksteisega väga sarnane ja hõlmab vererõhu ja hingamissageduse tõusu ning südame löögisageduse suurenemist. Sellest hoolimata fenkamfamiin on üsna hästi talutav ega põhjusta märkimisväärset toimet vereringele, kuigi pikaajaline kasutamine võib põhjustada suukuivust.

Tuleb märkida, et seda ravimit ei tohi kasutada, kui teil on südamehaigus, stenokardia, südamepuudulikkus dekompenseerimata, glaukoom, ülierutuvus, türotoksikoos või kui ravitakse monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI).

Teisest küljest võib fenkamfamiini liigne kasutamine või üleannustamine põhjustada järgmisi sümptomeid:

• Agiteerimine
• Kuiv suu
• Rahutus
• Pearinglus
• Värinad
• Düspnoe
• Tahhükardia
• Desorientatsioon
• Krambid

Fenkamfamiini mõju varjatud pärssimisele

Varjatud pärssimine on psühholoogiline mehhanism, mida inimesed arendavad ja mis võimaldab meil filtreerida stiimulid meie keskkonnast, mida tajume oma konkreetse kogemuse põhjal ebaolulistena. See võime "eraldada nisu sõkaldest" ehk teisisõnu haarata ainult tegelikku teavet Asjakohane ja vajalik teatud olukorras hõlbustab meie igapäevast toimimist.

Kuid mitte kõik isikud ei ole võimelised ebaefektiivseid stiimuleid sama efektiivsusega pärssima. Madala varjatud pärssimisega inimesed ei suuda end taganeda suurest hulgast ebavajalikest stiimulitest mis toodavad teabe kogust, mis ületab nende kognitiivseid ressursse, tekitades suurt stressi ja pettumust.

Sellega seoses läbi viidud uuringud näitavad, et fenkamfamiin blokeerib latentse inhibeeriva toime annustes 3,5 mg / kg. Varjatud inhibeeriv toime, mida uuringute kohaselt võib vahendada mesolimbiline dopamiinisüsteem. Mis on mõttekas, kuna, nagu me oleme varem arutanud, toimib fenkamfamiin pärssides dopamiini tagasihaarde, põhjustades selle neurotransmitteri taseme suurenemist tuumas ja kehas flööditud.

Teiselt poolt on näidatud, et suuremate annuste (umbes 7 mg / kg) korral ei blokeeri fenkamfamiin latentset pärssimist. Ja kuna see ravim tekitab suurtes annustes stereotüüpset käitumist, on võimalik, et nende annuste tekitatud tingimusteta stereotüüpsed vastused segavad käitumisprotsessidega, mis toimuvad inhibeerimise tingimusfaasis varjatud.

Bibliograafilised viited:

• Aizenstein, M. L., Segal, D. S., & Kuczenski, R. (1990). Korduv amfetamiin ja fenkamfamiin: sensibiliseerimine ja vastastikune rist-sensibiliseerimine. Neuropsühhofarmakoloogia.
• Alves, C. R., Delucia, R. ja Silva, M. T. TO. (2002). Fenkamfamiini mõju varjatud pärssimisele. Neuro-psühhofarmakoloogia ja bioloogilise psühhiaatria edusammud, 26 (6), 1089-1093.
• Gorenstein, C., DeLucia, R. ja Gentil, V. (1988). Fenkamfamiini psühhostimuleeriv toime tervetel vabatahtlikel. Brasiilia meditsiiniliste ja bioloogiliste uuringute ajakiri, 21 (3), 475-477.