Karbamasepiin: selle ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Karbamasepiin on krambivastane ja meeleolu stabiliseeriv ravim, mida kasutatakse bipolaarse häire raviks ja krampide kontrollimiseks.

Sellest artiklist saame teada selle ravimi peamistest omadustest, selle kasutamisest teraapias ja näidustustes, samuti selgitame selle kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.

• Seotud artikkel: "Psühhotroopsete ravimite tüübid: kasutused ja kõrvaltoimed"

Karbamasepiin: üldised omadused

Karbamasepiin see on ravim klassikaliste epilepsiavastaste ravimite kategoorias. Seda turustatakse erinevate nimetuste all: Carbamasepine EFG, Carbatrol, Equetrol, Tegretal ja Tegretol. Tänaseni ei ole selle toimemehhanism täielikult teada, kuid on teada, et see toimib naatriumikanalitel.

Seda ravimit kasutatakse osaliste krampide raviks. Seda kasutatakse ka alternatiivina liitiumsooladele bipolaarse häire korral ja antipsühhootikumide suhtes resistentsete maniakaalsete rünnakutega patsientidel.

Karbamasepiini peetakse ukrampivastaste ravimite hulgas ei ole võrdlusravimeid pärast fenobarbitaali.

Toimemehhanism

Selle toimemehhanism pole veel täpselt teada. See on teada stabiliseerib hüperarousaalses seisundis olevaid neuronimembraane, väldib neuronite korduvat vallandamist ja vähendab närviimpulsi sünaptilist levikut.

Korduvate šokkide tekke vältimiseks karbamasepiin blokeerib pingega seotud naatriumikanaleid depolariseeritud neuronites. Sel viisil õnnestub selektiivselt sekkuda nendesse neuronitesse, millel on epilepsiaheide. See on selle ravimi peamine toimemehhanism ja selle antikonvulsantvõime põhjus.

Lisaks näib see mõjutavat NMDA retseptoreid ja kaltsiumi voogu üle neuronimembraani. Vähendab glutamaadi vabanemist ja stabiliseerib neuronaalseid membraane, mis selgitab selle epilepsiavastast võimet.

Seoses selle võimega ravida bipolaarse häire maniakaalseid rünnakuid näib see pärssivat dopamiin ja noradrenaliin.

Haldus

Karbamasepiin manustada ainult suukaudselt tablettide kujul. Selle imendumine on aeglane ja ebaregulaarne ning seda tuleks võtta koos toiduga maos, kuna toidu seedimine aitab seda imenduda.

Näidustused: milliste häirete korral seda kasutatakse?

See ravim on näidustatud epilepsia raviks., eriti lihtsate või keeruliste sümptomitega epilepsiahoogude korral, olenemata sellest, kas teadvusekaotus on olemas või mitte. Seda kasutatakse ka toonilis-kloonilise epilepsia korral.

On kasutatud lõppstaadiumis esineva neuralgiaga seotud valu raviks. Oluline on märkida, et see ei ole analgeetiline ravim ja seetõttu ei ole selle kasutamine tavalise valu raviks soovitatav.

Mõnikord kasutatakse seda ka profülaktilise ainena bipolaarse häirega maania korral.

Karbamasepiin sobib nii monoteraapiaks, see tähendab, et kasutatakse ainult seda ravimit, kui ka kombineeritud raviks. Igal juhul selle kasutamine ja kasutusviis sõltub konkreetse juhtumi hindanud meditsiinimeeskonna näidustustest isikupärastatud viisil.

• Võite olla huvitatud: "Epilepsia: määratlus, põhjused, diagnoosimine ja ravi"

Kasutamine epilepsia korral

Võimaluse korral on soovitatav monoteraapiana kasutada karbamasepiini. Ravi see algab väikeste annustega ja suurendab neid järk-järgult, kuni saavutatakse terapeutiline toime. Õige annuse määramiseks on soovitatav määrata plasmatase.

Juhtudel, kui varem on järgitud epilepsiaravi mõne teise ravimiga, on kasutusele võetud karbamasepiini valmistatakse järk-järgult, säilitades eelmise ravimi annuse ja reguleerides seda järk-järgult.

Selle ravimi manustamine varieerub sõltuvalt vanuserühmast. Alla 4-aastastel lastel on ravi alguses soovitatav annus 20 kuni 60 mg päevas, suurendades seda igal teisel päeval. Üle 4-aastastele võib ravi alustada 100 mg-ga päevas, suurendades annuseid 100 mg võrra igal nädalal.

Täiskasvanutel alustage annustega 100 kuni 200 mg üks või kaks korda päevas. Annuseid suurendatakse järk-järgult, jõudes tavaliselt 400 mg-ni kaks või kolm korda päevas. On juhtumeid, kus patsiendid saavutavad ravivastuse saavutamiseks annuse 1600 mg päevas.

Kõrvalmõjud

See ravim võib hõlmata järgmisi kõrvaltoimeid, enamasti neist, kui karbamasepiini liiga suur annus on antud: pearinglus, ataksia, unisus, peavalu, väsimus, majutushäired, nahaprobleemid nagu allergiad ja nõgestõbi, iiveldus, oksendamine, suukuivus, kehakaalu tõus, hüponatreemia, seedetrakti probleemid.

Eriti üleannustamine võib põhjustada surma. Juhul, kui patsiendile on antud liiga suur annus, tuleb olenevalt raskusastmest teha maoloputus ja hemoperfusioon.

Vastunäidustused

Seda ravimit ei soovitata kasutada inimestel, kellel on ülitundlikkus struktuurilt sarnaste ravimite, näiteks tritsükliliste antidepressantide suhtes. Samuti pole see näidustatud luuüdi depressiooni, atrioventrikulaarse blokaadi ja maksa porfüüriate all kannatanud patsientidel.

Karbamasepiini ei tohi kombineerida monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (MAOI) ja kui patsient on nimetatud inhibiitoritega ravitud, on soovitatav pärast selle lõpetamist oodata vähemalt kaks nädalat ravi.

Erihoiatused kasutamisel

Nagu iga teine ​​psühhoaktiivne ravim, karbamasepiin tuleb välja kirjutada arsti järelevalve all.

Patsientidel, kellel on anamneesis maksa-, neeru- ja südameprobleeme, tuleb olla eriti ettevaatlik. Ka siis, kui teiste ravimitega on esinenud ebasoodsaid hematoloogilisi reaktsioone või kui selle raviga on katkenud perioodid. Tuleb hinnata, kas riskid on väiksemad kui kasu.

1. Hematoloogilised mõjud

See ravim on seostatud agranulotsütoosi ja aplastilise aneemia juhtumitega. Trombotsüütide arv võib ajutiselt väheneda, kuigi pole tavaline, et see tõuseb kõrgemale ja põhjustab vereprobleeme. Enne ravi ja ravi ajal on siiski soovitatav teha vereanalüüsid.

Kui luuüdis on probleeme, on tavaliselt ravi peatatud.

2. Tõsised dermatoloogilised reaktsioonid

Ravi karbamasepiiniga on seostatud rasked, mõnikord surmaga lõppevad nahaprobleemid nagu toksiline epidermaalne nekrolüüs ja Stevensi-Johnsoni sündroom. Seda tüüpi reaktsioone esineb 1–6 igast 10 000 inimesest, keda ravitakse Kaukaasia elanikkonnas, ja see risk on kümme korda suurem Aasia populatsioonides.

Allpool käsitleme nende kahe populatsiooni erinevuse põhjust.

2.1. HLA-B 1502 alleel

See alleel on levinud Aasia populatsioonides, eriti Hiinas ja Tais.. See võib karbamasepiinravi korral sisaldada dermatoloogilisi probleeme.

Sel põhjusel on Aasia rassist inimestel soovitatav enne ravi alustamist tehke geenianalüüs veendumaks, et ravi seda tüüpi ei hõlma problemaatiline.

2.2. HLA 3101 alleel

See teine ​​alleel on ka olnud seotud raskete dermatoloogiliste reaktsioonidega karbamasepiinile.

Kuid erinevalt eelmisest on see alleel kaukaasia ja jaapani populatsioonides ning see pole levinud. Siiski pole endiselt piisavalt tõendeid selle kohta, et see alleel oleks tegelikult seotud nende populatsioonide dermatoloogiliste probleemidega.

Bibliograafilised viited:

• Vademecum. (2016). Karbamasepiin.
• Adam, A. ja Prat, G. (2016). Psühhofarmakoloogia: toimemehhanism, toime ja terapeutiline juhtimine. Barcelona, ​​Hispaania. Marge Medica raamatud.