Sibutramiin: selle ravimi kasutamine ja kõrvaltoimed

Sibutramiin on ravim, mida kasutatakse rasvumise all kannatavatel inimestel. Seda kasutatakse peamiselt selleks, et tekitada patsientidel küllastustunne, et nad ei sööks rohkem kui peaks ja hõlbustaksid kehakaalu langetamist.

Selles artiklis selgitame üksikasjalikumalt, mis on sibutramiin, millised on selle toimed ja toimemehhanism, vastunäidustused ja kõrvaltoimed ning kliiniline efektiivsus.

• Seotud artikkel: "Rasvumine: ülekaalulisusega seotud psühholoogilised tegurid"

Mis on sibutramiin ja milliseid mõjusid see tekitab?

Sibutramiin on anorektiline ühend, mis kuulub amiinide rühma (täpsemalt tertsiaarne amiin), mida kasutatakse rasvumise raviks, kuna selle peamine toime inimesele avaldub see tarbib küllastustunde, mis takistab liigse toidu allaneelamist, hõlbustades seeläbi toidu kadumist kaal.

Lisaks küllastumisefekti tekitamisele põhjustab sibutramiin ka termogeneesi tõusu, mis on võime tekitada meie kehas soojust, aidates seeläbi kaasa kaalu langetamisele kehaline.

See ravim on ette nähtud rasvunud inimeste raviks ja kehamassiindeks (KMI) üle 30 kg / m²; see tähendab I tüüpi ja suurema rasvumisega (II tüüp, III tüüp või haigestunud ja IV tüüp või äärmuslik) isikud. Isegi kui

Seda võib määrata ka ülekaaluliste inimeste puhul, kelle KMI on 27 kg / m² või suurem, sel juhul peavad koos eksisteerima seotud riskifaktorid, nagu diabeet, kõrge kolesteroolitase või hüpertensioon.

Sibutramiin on ravim, mida tuleks kasutada rasvumine, mis sisaldab juhiseid toitumisharjumuste muutmiseks ja aktiivsuse suurendamiseks füüsiline.

Tegevusmehhanismid

Sibutramiin on ühend, mis toimib selektiivse serotoniini, norepinefriini ja vähemal määral ka dopamiini tagasihaarde inhibiitorina. Farmakoloogilisel tasandil tähendab see monoamiini neurotransmitterite tagasihaarde blokeerimine, nagu me oleme kommenteerinud, - selliste mõjude kogumis, mis hõlmavad põhiliselt: varajast küllastustunnet (mis vähendab EIP tarbimist) toit); ja energiakulu suurenemine (termogenees).

Sibutramiini tekitatud mõjud on seotud noradrenaliini ja serotoniini sünaptilise taseme tõusuga kesktasandil, mis võimaldab a1 ja b1 adrenergilised retseptorid (norepinefriini puhul) ja serotonergilised 5-HT2A ja 5-HT2C retseptorid (serotoniini jaoks), mis on seotud küllastumine.

Termogeensete mõjude osas näivad need olevat konkreetsemalt seotud beeta 3 adrenergiliste retseptorite aktiveerimisega. Teiselt poolt, sibutramiinil ja selle aktiivsetel metaboliitidel puudub aktiivsus muud tüüpi retseptorite suhtes (muskariinne, histaminergiline või bensodiasepiin), nii et see ei põhjustaks nendega koostoimes kõrval- ega farmakoloogilisi toimeid.

• Võite olla huvitatud: "Norepinefriin (neurotransmitter): määratlus ja funktsioonid"

Vastunäidustused

Sibutramiin on ravim, mis on vastunäidustatud inimestele, kellel on varem esinenud 2. tüüpi suhkurtõbe koos teise seotud riskifaktoriga, näiteks hüpertensioon või kõrge kolesteroolitase.

Samuti peaksid nad hoiduma selle ravimi tarbimisest südamehaigustega inimesed, söömishäired (näiteks anorexia nervosa või buliimia), rasedad naised, rinnaga toitmise ajal ja teiste ravimite, näiteks ninakinnisust vähendavate ravimite, antidepressantide, köha pärssivate ja söögiisu vähendavate ravimite kasutamisel.

Sibutramiini ei tohiks - väheste eranditega - kasutada inimestel, kelle kehamassiindeks (KMI) on alla 30 kg / m², ega lastel, noorukitel ega üle 65-aastastel inimestel.

Kõrvalmõjud

Vaatamata sellele, et see on keemiliselt seotud amfetamiin, stimuleeriv toime on vähem tugev ja ravi lõpetamisel võõrutusnähte ei esine. Koos kõigega, sibutramiini tarbimine ei ole vabastatud kõrvaltoimete tekitamisest; kõige tavalisemad on järgmised:

• Kuiv suu
• Näo põsepuna
• Suurenenud vererõhk ja pulss
• Haigus
• Unetus
• Peavalu
• Depressiivsed sümptomid (ärrituvus, väsimus, anhedoonia jne)

Kliiniline efektiivsus

Sibutramiiniga läbi viidud uuringud rasvunud patsientidel, kellel ei ole kaasuvaid patoloogiaid (peamiselt II tüüpi diabeet, hüpertensioon ja hüperlipideemia), on oletanud, et saadud kaal ja ravimi annus, parima kasu ja riski suhe on 10 mg iga 24 tundi.

Siiski on märkimisväärne protsent patsientidest, kes ei reageeri annusele piisavalt 10 mg, kuid jah ühele 15 mg-st iga 24 tunni järel, ilma et toime oleks oluliselt suurenenud teisejärguline.

Kaalulangus sibutramiini võtmise esimese 4 nädala jooksul on hea ennustaja patsientidest, kes saavad pikaajalisest ravist suurema tõenäosusega kasu. Maksimaalne kehakaalu langus toimub 3 kuu pärast, mis säilib raviperioodi jooksul.

Uuringute kohaselt põhjustab sibutramiini tarbimine statistiliselt olulist ja annusega proportsionaalset vöökoha ja puusa suhte vähenemist. Lisaks, vähendab näljatunnet ja suurendab küllastustunnet patsientidel.

• Võite olla huvitatud: "Psühhostimulaatorite tüübid (või psühhoanalleptikumid)"

Reductili poleemika

2010. aastal võttis Hispaania ravimite ja tervisetoodete amet (AEMPS) käskis Hispaanias Reductili nime all turustatava sibutramiini müügist loobuda ja ennetavalt peatada. See otsus võeti vastu Euroopa Ravimiameti soovitusel, mis kunagi kaalus seda et selle ravimi eeldatav kasu ei kaalunud üles selle potentsiaalseid terviseriske patsiendile.

Alates selle turustamisest on sibutramiini seostatud patsientidega, kes teatasid vererõhu tõusust, pulsisagedusest ja erinevatest kõrvaltoimetest. Lisaks seostati selle kasutamist mitme surmaga erinevates Euroopa riikides.

Kontrollimaks, kas selle ravimi kasutamine oli tõesti seotud nende patoloogiate esinemissageduse ja nende surmaga inimestel viidi läbi suuremahuline SCOUT uuring, randomiseeritud, topeltpime, platseebokontrolliga uuring, milles osales 10 000 patsienti rasvunud või ülekaalulised, mõnede südame-veresoonkonna haiguste ja / või II tüüpi suhkurtõvega ning vähemalt ühe täiendava riskifaktoriga CVD.

Pärast 5-aastast jälgimist näitasid uuringu tulemused suurenenud tõsiste kardiovaskulaarsete sündmuste risk (näiteks müokardiinfarkt ja insult) sibutramiiniga ravitud patsientide rühmas võrreldes platseeborühmaga.

Kui uuringu tulemused olid käes, AEMPS kutsus arste üles lõpetama selle ravimi väljakirjutamine või uue ravi alustamineja apteekritele Reductili väljastamise lõpetamine või mis tahes muu toimeaine sibutramiini toimeaine valmistamine.

Bibliograafilised viited:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). Sibutramiin vähendab annusega seotud kehakaalu. Ülekaalulisuse uurimine, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORMi uurimisrühm. (2000). Sibutramiini mõju kehakaalu säilitamisele pärast kaalukaotust: randomiseeritud uuring. Lancet, 356 (9248), 2119-2125.