Sélégiline: usages et effets secondaires de ce médicament

La maladie de Parkinson est un type de trouble du mouvement qui survient lorsque les neurones ne produisent pas suffisamment de dopamine, provoquant ainsi différents effets sur le mouvement. Pour son traitement, il est principalement utilisé la sélégiline, un antidépresseur IMAO.

Dans cet article nous verrons comment agit ce médicament, ainsi que ses caractéristiques, ses effets indésirables et la possibilité de l'associer à d'autres médicaments.

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Sélégiline: caractéristiques générales

La sélégiline est un antidépresseur IMAO (inhibiteur sélectif de la MAO). inhibe la dégradation de la MAO-B (enzymes qui décomposent la dopamine). En d'autres termes, il agit en augmentant la concentration de dopamine (une substance naturelle nécessaire au contrôle des mouvements) dans le cerveau, ce qui entraîne des améliorations de la fonction motrice du patient.

En revanche, la sélégiline a un effet neuroprotecteur hypothétique en raison de sa capacité à inhiber la formation de radicaux libres

du métabolisme de la dopamine et, en plus, un léger effet symptomatique. Chez les personnes âgées, il est peu utile car il provoque de la confusion et de la nervosité.

Le mode d'administration de la sélégiline est par voie orale (elle doit être avalée avec de l'eau et sans mâcher).

Mécanisme d'action

Le mécanisme d'action de la sélégiline est l'inhibition sélective de la MAO-B dans le cerveau; La MAO-B est une enzyme qui catalyse l'oxydation des monoamines et la dégradation des neurotransmetteurs -amines, dans ce cas, dégrade la dopamine.

C'est-à-dire la sélégiline agit en augmentant la concentration de dopamine dans le cerveau, spécifiquement dans les segments cérébraux nigro-striés, et par conséquent améliore la fonction motrice (d'où son indication dans la maladie de Parkinson).

Indications thérapeutiques

sélégiline est indiqué dans la maladie de Parkinson idiopathique. Il peut être utilisé en monothérapie dans les premiers stades de la maladie de Parkinson, ou en adjuvant à la lévodopa (avec ou sans inhibiteurs de la décarboxylase). Pour sa part, la lévodopa (L-DOPA) est le précurseur métabolique de la dopamine et est considérée comme le médicament unique le plus efficace dans le traitement de la maladie de Parkinson.

Ainsi, comme nous l'avons vu, la sélégiline est utilisée avec la lévodopa, mais aussi avec la carbidopa (Sinemet).

La sélégiline peut aider les personnes atteintes de la maladie de Parkinson en réduisant la dose de lévodopa/carbidopa nécessaire pour contrôler les symptômes. symptômes, prolongeant l'effet de la lévodopa/carbidopa et augmentant ainsi la période pendant laquelle la lévodopa/carbidopa contrôlera les symptômes.

Actuellement la sélégiline est fréquemment utilisée avec un autre IMAO, la rasagiline, comme adjuvant dans les cas de maladie de Parkinson avancée pour traiter les symptômes moteurs.

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contre-indications

La sélégiline est contre-indiquée en cas d'hypersensibilité à celle-ci; également en concomitance avec: les ISRS (car ils peuvent déclencher des crises hypertensives), les doubles inhibiteurs de la recapture de la sérotonine et de la noradrénaline, les antidépresseurs tricycliques, les sympathomimétiques, les IMAO et les opioïdes.

De plus, l'administration de sélégiline doit être évitée. pendant les 5 semaines suivant la dernière administration de fluoxétine.

Il est également contre-indiqué en cas d'ulcère duodénal et/ou d'ulcère gastrique, ainsi qu'en association avec la lévodopa dans: HTA, hyperthyroïdie, phéochromocytome, glaucome à angle fermé, adénome prostatique avec aspect résiduel d'urine, tachycardie, arythmies, angine de poitrine sévère, psychose et démence avancée.

Précautions

Nous devons être conscients d'un certain nombre de préoccupations concernant la sélégiline. D'une part, en associant un traitement de sélégiline à la dose maximale tolérable de lévodopa, des mouvements involontaires et une agitation peuvent survenir.

Si cela se produit, la dose de lévodopa peut être réduite de 30 % (en moyenne). Une fois que l'on a trouvé la dose optimale de lévodopa, les effets secondaires de cette polythérapie sont moindres que ceux de la lévodopa (seule ou avec un inhibiteur de la décarboxylase).

Effets secondaires

En monothérapie (traitement unique) avec la sélégiline, les effets ou effets indésirables suivants ont été détectés dans des cas isolés: bouche sèche, nausées, insomnie et arythmies; également des valeurs accrues d'enzymes hépatiques qui ne présentent pas de pertinence clinique.

Si par contre on a affaire à un traitement combiné de lévodopa avec de la sélégiline, les éléments suivants peuvent apparaître: états d'éveil, insomnie, sensations de fatigue, somnolence, vertiges, maux de tête, angoisse, agitation, dyskinésies, hypotension artérielle, œdème, manque d'appétit, nausées, hallucinations, constipation et, dans de rares cas, états de confusion mentale, psychose, troubles du miction et dyspnée.

Tous ces effets indésirables peuvent être en partie réduits en diminuant la dose de lévodopa, ce qui est possible dans le cadre d'une association de sélégiline.