Guanfacine (médicament): qu'est-ce que c'est et caractéristiques de ce médicament

La guanfacine est un médicament antihypertenseur utilisé pour le traitement du TDAH. (trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité) et pour les cas d'hypertension artérielle. C'est un agoniste sélectif des récepteurs adrénergiques.

Dans cet article nous allons connaître les caractéristiques de ce médicament (format, mode d'administration, mécanisme de action…), ses indications, effets indésirables, études et précautions à prendre en compte pour son utilisation.

• Article associé: "Types de TDAH (caractéristiques, causes et symptômes)"

Guanfacine: caractéristiques générales

La guanfacine est un médicament antihypertenseur, avec le nom commercial "Intuniv". Au niveau chimique, il dérive de la phénylacétylguanidine. Son mécanisme d'action est basé sur l'agonisme sélectif adrénergique (adrénaline) des récepteurs alpha 2A (α2A).

Les effets de la guanfacine sont d'abaisser la tension artérielle. Comment il fait? Activer les récepteurs présents dans le tronc cérébral et inhiber l'activité du système sympathique (ce système fait partie du système nerveux autonome (ANS) et est lié à l'activation et à la préparation de l'organisme pour le lutte).

Tout cela se traduit par une réduction de l'influx nerveux du cœur et des vaisseaux sanguins; c'est-à-dire que la guanfacine détend cette dernière, réduisant également la pression artérielle et améliorant le flux sanguin.

• Vous etes peut etre intéressé: "Types de psychotropes: usages et effets secondaires"

Mécanisme d'action

Ainsi, le mécanisme d'action de la guanfacine consiste, comme nous l'avons dit, à produire un effet agoniste sélectif au niveau des récepteurs adrénergiques alpha 2A.

En cas d'administration de guanfacine pour un trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), que nous verrons plus tard, le mécanisme exact qui produit les effets est inconnu thérapeutique; cependant, des études précliniques suggèrent des actions dans le cortex préfrontal et dans les ganglions de la base. Ces actions sont liées à l'intervention sur la norépinéphrine dans les récepteurs susmentionnés.

Administration

La guanfacine est administrée par voie orale (sous forme de comprimés). Votre dose initiale recommandée est généralement d'une fois par jour; idéalement le matin ou le soir. La guanfacine, comme de nombreux autres médicaments, peut être prise avec ou sans nourriture. Par contre, il faut noter qu'il est déconseillé de le prendre avec des aliments riches en matières grasses, ou avec du jus de pamplemousse.

Ses comprimés sont à libération prolongée, et correspondent aux quantités suivantes: 1 mg, 2 mg, 3 mg ou 4 mg.

Les indications

Les indications de la guanfacine incluent les cas d'hypertension artérielle et de trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH), et elle a été autorisée pour les deux types de pathologies. En cas d'hypertension artérielle, la guanfacine est généralement utilisée en association avec d'autres médicaments pour réduire cette tension.

En revanche, dans le cas du TDAH, une série de spécifications sont établies pour l'administration de la guanfacine: Il sera utilisé uniquement chez les enfants et adolescents âgés de 17 à 17 ans., et dans les cas où des stimulants ont été utilisés précédemment et n'ont pas donné de bons résultats, n'étant pas tolérés ou s'avérant inefficaces.

De plus, dans ce second cas, il doit être utilisé dans le cadre de un traitement complet du TDAH qui comprend également un traitement psychologique et des mesures éducatives et sociales.

Considérations et précautions

La seule contre-indication que présente la guanfacine est de manifester une hypersensibilité à celle-ci. Concernant les précautions, en cas d'insuffisance hépatique il sera parfois nécessaire de réduire votre dose.

D'un autre côté, par rapport à la grossesse et à l'allaitementIl n'est pas recommandé de prendre de la guanfacine pendant la grossesse, ni si vous êtes une femme, êtes en âge de procréer et n'utilisez aucune méthode contraceptive.

Pendant la période de lactation, on ne sait pas exactement si la guanfacine (ou ses métabolites) est excrétée dans le lait maternel, mais des études animales suggèrent qu'elles le sont. Ainsi, les femmes qui allaitent doivent évaluer les risques et les bénéfices de leur cas, et évaluer la meilleure option (soit interrompre l'allaitement, soit interrompre le traitement par la guanfacine).

Un autre aspect à prendre en compte est qu'il ne faut pas arrêter brusquement de prendre de la guanfacine, car cela pourrait provoquer une augmentation de la pression artérielle. Enfin, il faudrait évitez de prendre de la guanfacine lorsque vous devez conduire, ou lorsque vous devez accomplir une tâche nécessitant un haut niveau de vigilance.

Utilisation dans le TDAH

Les traitements pharmacologiques généralement utilisés pour le trouble déficitaire de l'attention avec hyperactivité (TDAH) sont les stimulants. Cependant, la guanfacine a également été utilisée pour ces cas, bien qu'elle ne soit pas un stimulant. Le mécanisme d'action exact de la guanfacine dans le TDAH est inconnu, mais on sait que interagit avec les zones cérébrales impliquées dans l'attention et les impulsions.

Plus précisément, la guanfacine à libération retardée (ou à libération prolongée) a été utilisée pour cela, s'avérant être une option de traitement efficace avec une bonne tolérance pour les patients. En fait, il est approuvé par la FDA pour les enfants atteints de TDAH âgés de 6 ans et plus. La FDA est l'agence gouvernementale américaine chargée de réglementer les médicaments et autres types de produits (cosmétiques, dispositifs médicaux, produits biologiques...).

1. Effets indésirables dans le TDAH

Les effets indésirables qui ont été retrouvés avec l'administration de guanfacine pour le TDAH ont été, du plus au moins fréquent: somnolence, fatigue et/ou épuisement (dans 40% des cas), maux de tête (25%) et douleurs abdominales (moins fréquent, seulement dans 10% des cas).

D'autre part, le symptôme de somnolence s'améliore lorsque la guanfacine à libération retardée est administrée avec un certain type de stimulant, tel que méthylphénidate (noms de marque: rubifen, medikinet ou concerta) ou lisdexamfétamine (elvanse). Ainsi, la guanfacine associée à des stimulants apporte une meilleure réponse thérapeutique que lorsqu'elle est administrée seule, puisqu'elle atténue ses effets indésirables.

2. Études

Bien que la guanfacine se soit avérée efficace dans certains cas de TDAH, il n'y a pas suffisamment de recherches pour connaître la effets de l'utilisation à long terme (utilisée pendant plusieurs années) de guanfacine à libération prolongée chez les enfants âgés de 6 ans et plus années. C'est pourquoi nous devons être prudents.

Effets secondaires

Certains des effets indésirables produits par la guanfacine sont: sédation, étourdissements, hypotension, cauchemars, constipation, nausées, vomissements, diarrhée, labilité émotionnelle, anxiété, dépression, diminution de l'appétit ou prise de poids et douleurs abdominales.

De plus, on sait que la consommation d'alcool pendant la prise de guanfacine peut entraîner une augmentation de certains de ces effets indésirables.

En ce qui concerne les effets indésirables de la guanfacine sur le cœur, on retrouve: hypotension artérielle, ralentissement du rythme cardiaque et autres modifications du rythme cardiaque. Ces effets sont suffisamment graves pour nécessiter une surveillance (et une surveillance) médicale.