Naloxone: utilisations et effets secondaires de ce médicament

La naloxone est un antagoniste des opioïdes utilisé pour traiter une intoxication ou un surdosage aux opiacés (en particulier l'héroïne). Il a également parmi ses indications pour traiter les dépressions respiratoires ou les dépressions du SNC (Système Nerveux Central).

Dans cet article, nous connaîtrons ses caractéristiques, les voies d'administration, le mécanisme d'action, les effets indésirables, les indications et les précautions à prendre concernant son utilisation.

• Article associé: "Types de psychotropes: usages et effets secondaires"

Naloxone: caractéristiques

La naloxone est un antagoniste des opioïdes, qui est indiqué pour traiter les intoxications aux opiacés et la dépression respiratoire. Le fait qu'il s'agisse d'un antagoniste des opiacés signifie qu'il « ralentit » ou bloque l'effet de cette substance. Il est généralement administré sous forme de solution injectable.

La principale contre-indication à la naloxone est l'hypersensibilité à celle-ci., ou hypersensibilité à son composé principal, le chlorhydrate de naloxone (ou à l'un de ses excipients).

Opiacés

Pour comprendre le fonctionnement de la naloxone, il est également utile de savoir ce qu'est un opiacé.

Les opioïdes sont des substances qui réduisent la douleur, c'est-à-dire des substances analgésiques. Ce sont des substances naturelles (issues de graines appelées « coquelicots »), mais elles peuvent aussi être synthétisées; en outre, peut être utilisé comme drogue ou comme drogue (selon son utilisation, ses caractéristiques, ...). Sont des opiacés morphine, la héroïne, hydrocodone, codéine, etc. Ces molécules agissent en se liant aux récepteurs opioïdes (un type de protéine), minimiser la perception de la douleur par la personne.

Voies administratives

Poursuivant avec la naloxone, ce est généralement administré par voie intraveineuse (IV) via une solution injectable. Il peut également être administré par voie intramusculaire (IM) ou par perfusion intraveineuse. Cette dernière voie d'administration, moins connue, consiste à introduire une solution intraveineuse dans la circulation sanguine en continu; Elle se fait par un cathéter inséré dans une veine périphérique ou centrale.

Cependant, il est important de noter que dans les cas aigus (en particulier de surdose d'opioïdes comme l'héroïne), la voie d'administration la plus recommandée sera la voie intraveineuse (IV), car l'effet se produit plus rapidement; plus précisément, l'effet devient apparent au bout d'environ 2 minutes. La durée des effets dépendra toujours de la dose; cependant, il est généralement compris entre 1 et 4 heures.

Si une deuxième ou une troisième dose est nécessaire, cela dépendra toujours de l'opioïde à antagoniser (ou du type de dépression respiratoire ou du SNC que présente le patient); en particulier, de quelque nature que ce soit, sa quantité et la voie d'administration utilisée, entre autres.

Mécanisme d'action

Naloxone en fait est composé de chlorhydrate de naloxone, qui est un dérivé semi-synthétique de la morphine (un opiacé naturel). Son mécanisme d'action implique spécifiquement des opioïdes antagonistes; spécifiquement, il agit en entrant en compétition avec les récepteurs opiacés.

Ce médicament a une très grande affinité pour ces types de récepteurs (c'est-à-dire qu'il leur convient très bien). Ce qu'il fait grâce à cela, c'est déplacer les antagonistes et les agonistes des opiacés.

Composition et posologie

Au niveau chimique, est dérivé de l'oxymorphone, un analgésique opioïde semi-synthétique très puissant. Le médicament est composé de chlorhydrate de naloxone. Plus précisément, chaque ampoule de 1 ml de naloxone contient 0,4 mg de chlorhydrate de naloxone.

Les doses recommandées chez l'adulte sont généralement de 0,4 à 20 mg par voie IV. Dans le cas où une amélioration de la dépression respiratoire n'est pas obtenue après son administration par ce voie, il peut être ré-administré à des intervalles de 2 à 3 minutes (toujours par un professionnel de la santé). Bien sûr, son utilisation doit être indiquée et prescrite par les médecins.

Les indications

Naloxone est fréquemment connu pour son utilisation en cas d'intoxication aiguë ou de surdosage aux opioïdes. Le principal opiacé naturel est la morphine. Une autre drogue opiacée est l'héroïne, une drogue synthétisée à partir de la morphine.

Les autres indications de la naloxone sont: pour traiter la dépression respiratoire ou la dépression du SNC (système nerveux central). La dépression respiratoire que nous avons évoquée est généralement causée par la consommation d'opiacés, qu'ils soient naturels ou synthétiques. Il est également indiqué pour les bébés qui viennent de naître, avec des mères qui ont pris des opioïdes.

Un autre fait intéressant est que lorsque la naloxone est administrée en cas de dépendance aux opiacés, ce qui se passe, c'est que les symptômes de dépendance physique augmentent.

Propriétés pharmacocinétiques

La pharmacocinétique concerne le temps d'absorption des médicaments, la durée de leur effet, etc. C'est-à-dire qu'il englobe les processus par lesquels le médicament passe une fois qu'il est administré dans le corps. Naloxone (chlorhydrate de naloxone) est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal.

Mais pourquoi la naloxone n'est-elle généralement pas administrée par voie orale? Elle est aussi efficace, mais pour qu'elle produise le même effet que les autres voies, il faudrait doses beaucoup plus élevées nécessaires pour permettre l'antagonisme des opioïdes (en cas de surdosage). C'est pourquoi il est administré par voie intraveineuse et intramusculaire.

Précautions

Une prudence particulière doit être exercée avec les patients qui ont une dépendance physique aux narcotiques. (les stupéfiants sont des médicaments analgésiques et/ou anesthésiques), ou qui ont été intoxiqués par ce type de substances; c'est parce que l'utilisation de la naloxone peut induire un syndrome de sevrage aigu. En revanche, la naloxone n'est pas efficace lorsque la dépression respiratoire est due à des facteurs autres que les opiacés.

Chez les patients âgés, la naloxone doit également être utilisée avec prudence, surtout chez ceux qui ont déjà eu une maladie cardiovasculaire. En effet, il existe des cas connus où la naloxone a provoqué des effets cardiovasculaires indésirables graves chez les personnes âgées.

De plus, il n'est pas recommandé de prendre de la naloxone à forte dose pendant une intervention chirurgicale après avoir pris des opioïdes. Des précautions particulières doivent être prises chez les patients atteints de maladies cardiovasculaires ou chez les patients prenant des médicaments cardiotoxiques pouvant provoquer des troubles cardiaques.

La grossesse et l'allaitement

En cas de grossesse, la relation entre les risques et les bénéfices de la prise de naloxone doit être évaluée. consulter le médecin de famille ou le psychiatre. Il n'y a pas beaucoup de données sur la prise de naloxone pendant la grossesse, mais on sait qu'elle peut provoquer des symptômes de sevrage chez le bébé.

Concernant l'allaitement, on ne sait pas si la naloxone peut ou non passer dans le lait maternel. Il n'a pas non plus été établi si les enfants allaités présentent les effets de la naloxone.

Effets secondaires

Comme tout médicament, la naloxone peut également provoquer une série d'effets indésirables chez le patient, tels que: nausées, vomissements, tachycardie, hypo/hypertension, maux de tête, douleurs postopératoires et évanouissements, entre autres.

Autres effets indésirables que la naloxone peut provoquer et qui ont été rapportés en particulier au cours des périodes postopératoires, sont des états d'hypotension, d'hypertension, d'œdème pulmonaire, de fibrillation et de tachycardie ventriculaire. De plus, ces effets indésirables ont été observés en particulier chez les personnes atteintes de maladies cardiovasculaires ou ayant pris des médicaments similaires.

Références bibliographiques:

• Ferrandis, V. (2013). Association professionnelle des physiothérapeutes de Castilla y León. Pharmacocinétique et pharmacodynamique. Cours de pharmacologie pour physiothérapeutes.
• Hôpital universitaire Gregorio Marañón. (2014). Perfusion intraveineuse continue. Documents infirmiers: 2 - 10.
• Ministère de la Santé, de la Politique sociale et de l'Égalité. (2018) Fiche technique: naloxone. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Psychopharmacologie essentielle. Bases neuroscientifiques et applications cliniques. Barcelone: Ariel.
• Vade mecum. (2016). Naloxone.