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लोफेप्रामाइन (एंटीडिप्रेसेंट): उपयोग, संकेत और दुष्प्रभाव

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट अवसादग्रस्त लक्षणों के उपचार में प्रयुक्त दवाओं का एक समूह है।

लोफेप्रामाइन उनमें से एक है: यह दवा कई न्यूरोट्रांसमीटर, मुख्य रूप से नोरेपीनेफ्राइन और सेरोटोनिन के अवरोध के माध्यम से मूड पर चिकित्सीय प्रभाव डालती है। लेकिन ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के विशाल बहुमत की तरह, यह प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं और दुष्प्रभावों से मुक्त नहीं है।

इस लेख में हम बताते हैं कि लोफेप्रामाइन क्या है और यह कैसे काम करता है।, इसका चिकित्सकीय उपयोग क्या है, इसके मुख्य दुष्प्रभाव और मतभेद क्या हैं, साथ ही अन्य समान एंटीडिपेंटेंट्स की तुलना में इसकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता क्या है।

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लोफेप्रामाइन: विशेषताओं और नैदानिक ​​उपयोग

लोफेप्रामाइन एक दवा है जो ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के समूह से संबंधित है। यह एक स्वीडिश फार्मास्युटिकल कंपनी लियो फार्मास्यूटिकल्स द्वारा विकसित किया गया था और वर्षों में इसका विपणन किया गया था अस्सी के दशक के अवसाद के उपचार के रूप में, गामनिल, लोमोंट, टाइमलीट के व्यापार नामों के तहत अन्य।

ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स का उपयोग दशकों से मूड में गड़बड़ी और अवसाद के लक्षणों को दूर करने के लिए किया जाता रहा है, लेकिन अब इसकी जगह ले ली गई है कम साइड इफेक्ट वाले एंटीडिपेंटेंट्स का एक और वर्ग, जैसे चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक इनहिबिटर (एसएसआरआई) और सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन रीअपटेक इनहिबिटर (आईआरएसएन)।

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यह सुझाव दिया गया है कि लोफेप्रैमीन बड़े पैमाने पर प्रोड्रग के रूप में कार्य कर सकता है (एक निष्क्रिय यौगिक जो एक बार मेटाबोलाइज हो जाता है, बन जाता है डेसिप्रामाइन का सक्रिय पदार्थ), एक और ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट दवा जो मुख्य रूप से के फटने को रोककर काम करती है नोरेपीनेफ्राइन। ट्राईसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के विशाल बहुमत के साथ, मोनोअमीन रीअपटेक इनहिबिटेशन (सेरोटोनिन, डोपामाइन, नोरेपीनेफ्राइन इत्यादि) वह तरीका है जिसमें वे अपने उपचारात्मक प्रभाव डालते हैं।

लोफेप्रामाइन की प्रारंभिक चिकित्सीय खुराक आमतौर पर प्रतिदिन दो बार 70 मिलीग्राम है।. हालांकि, सामान्य तौर पर, खुराक को धीरे-धीरे बढ़ाया जाता है और रोगी रोजाना 140 मिलीग्राम और 210 मिलीग्राम के बीच ले सकता है। इस दवा में अन्य ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स (जैसे। उदाहरण के लिए एमिनेप्टाइन) और बेहोश करने की क्रिया का कारण नहीं है। लोफेप्रैमीन उपचार में कुछ सक्रिय प्रभाव का अनुभव किया जा सकता है, कुछ उदास रोगियों को अप्रिय लगता है।

कार्रवाई की प्रणाली

Lofepramine एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोध करनेवाला है नोरेपीनेफ्राइन और एक मध्यम सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर। यह एसिट्लोक्लिन रिसेप्टर्स के कमजोर विरोधी के रूप में भी कार्य करता है। (मस्कैरिनिक प्रकार के)। क्लासिक ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स में से एक, एमिट्रिप्टिलाइन की तुलना में इस दवा में कम एंटीकोलिनर्जिक और एंटीहिस्टामाइन गुण हैं।

जैसा कि हमने पहले चर्चा की है, लोफेप्रामाइन बड़े पैमाने पर डेसिप्रामाइन के लिए मेटाबोलाइज़ किया जाता है; हालाँकि, यह तथ्य इसके समग्र प्रभावों में पर्याप्त भूमिका निभाने की संभावना नहीं है, क्योंकि यह एंटीडिप्रेसेंट एक प्रदर्शित करता है नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता को बनाए रखते हुए, डेसिप्रामाइन के सापेक्ष कम विषाक्तता और एंटीकोलिनर्जिक साइड इफेक्ट बराबर।

मौखिक प्रशासन के बाद, दवा तेजी से अवशोषित हो जाती है और क्रमशः 1 घंटे और 4 घंटे में लोफेप्रामाइन और डेसिप्रामाइन की चरम प्लाज्मा सांद्रता पहुंच जाती है। इस एंटीडिप्रेसेंट का प्लाज्मा उन्मूलन आधा जीवन काफी कम है; हालाँकि, डेसिप्रामाइन का लंबा उन्मूलन (12 से 24 घंटे) हो सकता है बार-बार प्रशासन के साथ दवा का संचय, शुरू करते समय ध्यान में रखा जाने वाला पहलू इलाज।

दुष्प्रभाव

ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स के उपयोग के बाद सबसे लगातार प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं: चिंता, आंदोलन, अनिद्रा, असामान्य संवेदनाएं या पेरेस्टेसिया, निम्न रक्तचाप, चक्कर आना, चिड़चिड़ापन और भ्रम।

ये लक्षण लोफेप्रामाइन द्वारा साझा किए जाते हैं, जो अपने स्वयं के निम्नलिखित दुष्प्रभाव भी पैदा कर सकता है (जिसकी आवृत्ति निश्चित रूप से ज्ञात नहीं है)।

1. पाचन प्रभाव

सबसे आम पाचन प्रभावों में कब्ज, दस्त, शुष्क मुँह, मतली, स्वाद या गंध की भावना में परिवर्तन और उल्टी शामिल हैं।

2. हृदय संबंधी प्रभाव

लोफेप्रैमीन लेने के बाद दिल पर प्रभाव में शामिल हो सकते हैं: अतालता, इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम में परिवर्तन (चित्रमय प्रतिनिधित्व) समय के कार्य के रूप में हृदय की विद्युत गतिविधि), एक असामान्य हृदय ताल, हृदय ब्लॉक, अचानक हृदय की मृत्यु और हृदय गति उच्च।

3. रक्त विकार

हालांकि इन रक्त गड़बड़ी की आवृत्ति अज्ञात है, असामान्य रक्त कोशिका की गिनती, चीनी परिवर्तन, और निम्न रक्त सोडियम स्तर हो सकते हैं।

4. स्तन प्रभाव

लोफेप्रैमीन का निरंतर उपयोग पुरुषों में भी स्तन वृद्धि का कारण बन सकता है। इसके अलावा, स्तन के दूध का एक सहज स्राव भी हो सकता है जो कि स्तनपान या गर्भावस्था से संबंधित नहीं है।

5. त्वचा पर प्रभाव

लोफेप्रामाइन के उपयोग से त्वचा विकार भी हो सकते हैं जैसे: असामान्य या अत्यधिक पसीना आना, बालों का झड़ना, पित्ती, खुजली, प्रकाश के प्रति संवेदनशीलता में वृद्धि और चकत्ते।

6. संज्ञानात्मक और मनोरोग परिवर्तन

मानसिक प्रभावों में मतिभ्रम, भ्रम, माइग्रेन, उन्माद और हाइपोमेनिया, दौरे और आत्मघाती व्यवहार शामिल हैं।

7. अन्य प्रभाव

अन्य प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में शामिल हैं: भूख में परिवर्तन, धुंधली दृष्टि, मूत्राशय को खाली करने में कठिनाई, अस्पष्ट भाषण (जब नहीं शब्दों को स्पष्ट करने के लिए आवश्यक मांसपेशियों को स्थानांतरित करने में सक्षम होना), यकृत की समस्याएं, टिनिटस (कानों में बजना), यौन अक्षमता (पी। उदाहरण के लिए नपुंसकता), सूजन और वजन में परिवर्तन।

मतभेद

सावधानी के साथ लोफेप्रामाइन का उपयोग करने के लिए निम्नलिखित मतभेदों पर ध्यान देने की सिफारिश की जाती है:

  • हृदय रोग

  • संकीर्ण कोण मोतियाबिंद

  • गुर्दे या जिगर की विफलता

  • मायोकार्डियल इंफार्क्शन के बाद रिकवरी अवधि में

  • अतालता में (विशेष रूप से हृदय ब्लॉक)

  • उन्माद

  • एमियोडैरोन या टेरफेनडाइन से उपचारित लोग

नैदानिक ​​प्रभावकारिता

क्लिनिकल परीक्षणों में, लोफेप्रामाइन को एक प्रभावी एंटीडिप्रेसेंट के रूप में दिखाया गया है, जिसकी शुरुआत होती है विभिन्न प्रकार के रोगियों को प्रति दिन 210 मिलीग्राम तक की खुराक में प्रशासित होने पर 2 सप्ताह से कम की कार्रवाई अवसाद।

डबल-ब्लाइंड नियंत्रित अध्ययनों ने यह दिखाया है इसकी समग्र एंटीडिप्रेसेंट प्रभावकारिता प्लेसबो की तुलना में काफी अधिक है, और imipramine, amitriptyline, clomipramine, maprotiline, और mianserin की तुलना में।

6 सप्ताह में किए गए तीन अध्ययनों में, उदास रोगियों को शामिल करते हुए, लोफेप्रामाइन ने पैमाने के स्कोर में कमी का उत्पादन किया लगभग 60% का हैमिल्टन डिप्रेशन, जो कि इमिप्रामाइन और एमिट्रिप्टिलाइन द्वारा उत्पादित लोगों के समान था, और द्वारा उत्पादित लोगों की तुलना में अधिक था क्लोमिप्रामाइन। इसके अलावा, 4 सप्ताह में किए गए दो गैर-तुलनात्मक बहुकेंद्रीय अध्ययनों के परिणाम, ने निष्कर्ष निकाला कि लोफेप्रामाइन में इसके गुणों के अलावा, महत्वपूर्ण चिंताजनक प्रभावकारिता है अवसादरोधी।

अंत में, यह एक और 6-सप्ताह के डबल-ब्लाइंड रैंडमाइज्ड अध्ययन को इंगित करने के लायक है जिसमें 138 रोगियों के उपचार में लोफेप्रैमीन के साथ पेरोक्सिटाइन की तुलना की गई थी। प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार. परिणामों से पता चला कि रोगियों के उपचार में लोफेप्रामाइन की एंटीडिप्रेसेंट प्रभावकारिता पेरोक्सेटीन की तुलना में थी के लिए मोंटगोमरी-एस्बर्ग पैमाने के औसत कुल स्कोर में दोनों समूहों में उदास और समान सुधार प्राप्त किए गए थे अवसाद।

ग्रंथ सूची संदर्भ:

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