सिबुट्रामाइन: इस दवा के उपयोग और दुष्प्रभाव

Sibutramine मोटापे से पीड़ित लोगों में इस्तेमाल की जाने वाली दवा है. इसका उपयोग मुख्य रूप से रोगियों में तृप्त होने की भावना उत्पन्न करने के लिए किया जाता है, ताकि इस तरह वे जरूरत से ज्यादा न खाएं और इससे वजन घटाने में आसानी होती है।

इस लेख में हम और अधिक विस्तार से बताते हैं कि सिबुट्रामाइन क्या है, इसके प्रभाव क्या हैं और इसकी क्रिया का तंत्र, contraindications और दुष्प्रभाव, और इसकी नैदानिक ​​​​प्रभावकारिता।

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सिबुट्रामाइन क्या है और यह क्या प्रभाव पैदा करता है?

सिबुट्रामाइन अमाइन के समूह से संबंधित एक एनोरेक्टिक यौगिक है (विशेष रूप से एक तृतीयक अमीन) मोटापे के इलाज के लिए प्रयोग किया जाता है, क्योंकि इसका मुख्य प्रभाव व्यक्ति पर पैदा होता है जो इसका सेवन करता है वह तृप्ति की भावना है जो अतिरिक्त भोजन को निगलने से रोकता है, इस प्रकार नुकसान की सुविधा प्रदान करता है वजन।

एक तृप्ति प्रभाव पैदा करने के अलावा, सिबुट्रामाइन भी थर्मोजेनेसिस में वृद्धि का कारण बनता है, जो हमारे शरीर में गर्मी उत्पन्न करने की क्षमता है, इस प्रकार वजन घटाने में योगदान देता है शारीरिक।

यह दवा मोटापे से ग्रस्त लोगों और 30 किलो / वर्ग मीटर से अधिक बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) के इलाज के लिए संकेतित है; यानी टाइप I और अधिक मोटापे वाले व्यक्ति (टाइप II, टाइप III या रुग्ण और टाइप IV या एक्सट्रीम)। भले ही यह 27 किग्रा / मी weight के बराबर या उससे अधिक बीएमआई वाले लोगों में अधिक वजन के मामलों में भी निर्धारित किया जा सकता है, जिस स्थिति में संबद्ध जोखिम कारक सह-अस्तित्व में होने चाहिए, जैसे कि मधुमेह, उच्च कोलेस्ट्रॉल या उच्च रक्तचाप।

Sibutramine एक दवा है जिसका उपयोग उपचार कार्यक्रम के संदर्भ में किया जाना चाहिए मोटापा जिसमें आहार संबंधी आदतों को संशोधित करने और गतिविधि बढ़ाने के लिए दिशानिर्देश शामिल हैं शारीरिक।

क्रिया तंत्र

Sibutramine एक यौगिक है कि चयनात्मक सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और, कुछ हद तक, डोपामाइन रीपटेक इनहिबिटर के रूप में कार्य करता है. औषधीय स्तर पर, मोनोअमीन न्यूरोट्रांसमीटर के फटने की यह नाकाबंदी अनुवाद करती है, जैसा कि हमने टिप्पणी की है, प्रभावों के एक सेट में जिसमें मूल रूप से शामिल हैं: तृप्ति की एक प्रारंभिक भावना (जो सेवन को कम करती है खाना); और ऊर्जा व्यय (थर्मोजेनेसिस) में वृद्धि।

सिबुट्रामाइन द्वारा उत्पादित प्रभाव केंद्रीय स्तर पर नॉरपेनेफ्रिन और सेरोटोनिन के अन्तर्ग्रथनी स्तरों की वृद्धि से संबंधित हैं, जो इसके सक्रियण की अनुमति देता है a1 और b1 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स (नॉरपेनेफ्रिन के लिए) और सेरोटोनर्जिक 5-HT2A और 5-HT2C रिसेप्टर्स (सेरोटोनिन के लिए), तंत्र के प्रारंभिक सक्रियण में शामिल तंत्र तृप्ति

थर्मोजेनिक प्रभावों के संबंध में, ये विशेष रूप से बीटा 3 एड्रीनर्जिक रिसेप्टर्स की सक्रियता से संबंधित प्रतीत होते हैं। दूसरी ओर, सिबुट्रामाइन और इसके सक्रिय मेटाबोलाइट्स में अन्य प्रकार के रिसेप्टर्स पर गतिविधि की कमी होती है (मस्कारिनिक, हिस्टामिनर्जिक या बेंजोडायजेपाइन), इसलिए यह उनके साथ बातचीत में साइड या फार्माकोलॉजिकल प्रभाव उत्पन्न नहीं करेगा।

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मतभेद

सिबुट्रामाइन एक ऐसी दवा है जो उन लोगों में contraindicated है जिनके पास टाइप 2 मधुमेह मेलिटस का इतिहास एक अन्य संबंधित जोखिम कारक, जैसे उच्च रक्तचाप या उच्च कोलेस्ट्रॉल के साथ है।

उन्हें भी इस दवा के सेवन से बचना चाहिए हृदय रोग वाले लोग, खाने के विकार (जैसे एनोरेक्सिया नर्वोसा या बुलिमिया), गर्भवती महिलाएं, स्तनपान के दौरान और अन्य दवाओं का उपयोग करते समय जैसे कि नाक की सर्दी कम करने वाली दवाएं, अवसादरोधी दवाएं, खांसी को कम करने वाली और भूख को कम करने वाली दवाएं।

कुछ अपवादों के साथ, 30 किग्रा / वर्ग मीटर से कम बॉडी मास इंडेक्स (बीएमआई) वाले लोगों में, या बच्चों, किशोरों या 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों में सिबुट्रामाइन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए।

दुष्प्रभाव

रासायनिक रूप से संबंधित होने के बावजूद एम्फ़ैटेमिन, उत्तेजक प्रभाव कम शक्तिशाली होते हैं, और जब उपचार बंद कर दिया जाता है तो वापसी के लक्षण नहीं होते हैं। सब चीज़ से, सिबुट्रामाइन का सेवन साइड इफेक्ट पैदा करने से मुक्त नहीं है; सबसे आम निम्नलिखित हैं:

• शुष्क मुंह
• चेहरे का ब्लश
• रक्तचाप और हृदय गति में वृद्धि
• रोग
• अनिद्रा
• सरदर्द
• अवसादग्रस्तता के लक्षण (चिड़चिड़ापन, थकान, एनाडोनिया, आदि)

नैदानिक ​​प्रभावकारिता

मोटे रोगियों में या सहवर्ती विकृति के साथ सिबुट्रामाइन के साथ किए गए शोध (मुख्य रूप से टाइप 2 मधुमेह, उच्च रक्तचाप और हाइपरलिपिडिमिया), ने सुझाव दिया है कि के नुकसान के बीच सीधा संबंध है प्राप्त वजन और दवा की खुराक, सबसे अच्छा लाभ-जोखिम अनुपात हर 24 में 10 मिलीग्राम है घंटे।

हालांकि, ऐसे रोगियों का एक महत्वपूर्ण प्रतिशत है जो एक खुराक के लिए पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया नहीं करते हैं 10 मिलीग्राम की, लेकिन हाँ, हर 24 घंटे में 15 मिलीग्राम में से एक, प्रभाव में प्रासंगिक वृद्धि के बिना माध्यमिक।

सिबुट्रामाइन लेने से पहले 4 हफ्तों के दौरान वजन कम होना एक अच्छा भविष्यवक्ता है जिन रोगियों को दीर्घकालिक उपचार से लाभ होने की अधिक संभावना होगी। अधिकतम वजन में कमी 3 महीने में होती है, जिसे उपचार की अवधि के दौरान बनाए रखा जाता है।

अध्ययनों के अनुसार, सिबुट्रामाइन के सेवन से कमर से कूल्हे के अनुपात में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण और खुराक-आनुपातिक कमी भी होती है। इसके साथ - साथ, भूख की भावना को कम करता है और तृप्ति के प्रभाव को बढ़ाता है रोगियों में।

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रिडक्टिल विवाद

2010 में, स्पैनिश एजेंसी फॉर मेडिसिन एंड हेल्थ प्रोडक्ट्स (AEMPS) Reductil. नाम के तहत स्पेन में विपणन किए गए सिबुट्रामाइन की बिक्री को वापस लेने और एहतियाती निलंबन का आदेश दिया. यह निर्णय यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी की सिफारिश पर लिया गया था, जिसे कभी माना जाता था कि इस दवा का अपेक्षित लाभ रोगी के लिए इसके संभावित स्वास्थ्य जोखिमों से अधिक नहीं था।

इसके व्यावसायीकरण के बाद से, सिबुट्रामाइन उन रोगियों के मामलों से जुड़ा था जिन्होंने रक्तचाप, हृदय गति और विभिन्न प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं में वृद्धि की सूचना दी थी। इसके अलावा, इसका उपयोग विभिन्न यूरोपीय देशों में कई मौतों से जुड़ा था।

यह जाँचने के लिए कि क्या इस दवा का उपयोग वास्तव में इन विकृति की घटनाओं और इनकी मृत्यु से संबंधित था लोग, बड़े पैमाने पर SCOUT अध्ययन, एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण जिसमें 10,000 रोगी शामिल थे, आयोजित किया गया था मोटे या अधिक वजन, कुछ हृदय रोग (सीवीडी) और / या टाइप 2 मधुमेह के साथ और कम से कम एक अतिरिक्त जोखिम कारक के साथ सीवीडी।

5 साल के फॉलो-अप के बाद, अध्ययन के नतीजे सामने आए गंभीर हृदय संबंधी घटनाओं का एक बढ़ा जोखिम (जैसे मायोकार्डियल इंफार्क्शन और स्ट्रोक) रोगियों के समूह में सिबुट्रामाइन बनाम प्लेसीबो समूह के साथ इलाज किया जाता है।

हाथ में अध्ययन के निष्कर्षों के साथ, एईएमपीएस ने डॉक्टरों से इस दवा के साथ नए उपचार को निर्धारित करने या शुरू करने से रोकने का आग्रह किया, और फार्मासिस्टों को रिडक्टिल का वितरण बंद करने के लिए या सक्रिय सिद्धांत सिबुट्रामाइन के साथ कोई अन्य मजिस्ट्रियल फॉर्मूला तैयार करने के लिए।

ग्रंथ सूची संदर्भ:

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