Adrenergički receptori: što su, funkcije i vrste

Adrenergički receptori su vrsta receptora na koje se kateholamini vežu.. Oni su uključeni u različite funkcije simpatičkog živčanog sustava, što uključuje reakcije borbe i bijega.

Zatim ćemo dublje vidjeti vrste i podvrste ovih receptora, uz objašnjenje u što je svaki od njih uključen.

• Povezani članak: "Neuronski receptori: što su, vrste i djelovanje"

Što su adrenergički receptori?

Adrenergički receptori, koji se nazivaju i adrenoreceptori, su receptori koji se povezuju s G proteinima. Dvije tvari koje se vežu na njih su noradrenalin i adrenalin, a to su dvije kateholamini. Oni su također mjesto gdje se postavljaju neki lijekovi tipa beta-blokatora, β2 i α2 agonisti, koji se koriste za liječenje hipertenzije i astme, između ostalih medicinskih stanja.

Mnoge stanice u tijelu sadrže adrenergičke receptore, a kateholamini se vežu na njih, aktivirajući receptor i potičući stimulaciju simpatičkog živčanog sustava. Ovaj sustav je odgovoran za pripremu tijela za situaciju bijega ili borbe, uzrokujući širenje zjenica, otkucaja srca i, u biti, mobilizira se potrebna energija da se može preživjeti potencijalno opasna situacija ili stresno.

• Možda će vas zanimati: "Vrste neurotransmitera: funkcije i podjela"

Povijest ovih receptora

U 19. stoljeću ideja da bi stimulacija simpatičkog živčanog sustava mogla implicirati nekoliko promjena u organizmu, sve dok postoji jedna ili više tvari koje to izazivaju aktiviranje. Ali tek u sljedećem stoljeću će biti predloženo kako je došlo do ovog fenomena:

Jedna je hipoteza tvrdila da postoje dvije različite vrste neurotransmitera koji su imali određeni učinak na simpatičke živce. Drugi je tvrdio da bi umjesto dvije vrste neurotransmitera trebale postojati dvije vrste detektorskih mehanizama za iste neurotransmitera, odnosno postojala bi dva tipa receptora za istu tvar, što bi impliciralo dva tipa odgovori.

Prvu su hipotezu predložili Walter Bradford Cannon i Arturo Rosenblueth, koji su predložili postojanje dva neurotransmitera. Jedan, koji bi bio onaj koji bi stimulirao, zvao se simpatin E (za "pobudu"), a drugi, koji bi bio onaj koji bi inhibirao, bio je simpatin I (za "inhibiciju").

Drugi prijedlog naišao je na podršku u razdoblju od 1906. do 1913. godine. Henry Hallett Dale istraživao je učinke adrenalina, koji se u to vrijeme zvao adrenalin, a koji se ubrizgava u životinje ili u ljudski krvotok. Kada se ubrizgava, ova tvar povećava krvni tlak. Kad je životinja bila izložena ergotoksinu, njen krvni tlak se smanjio.

Dale je predložio ideju da ergotoksinom inducirana paraliza mioneuralnih motoričkih spojeva, odnosno onih dijelova tijela koji su odgovorni za kontrolu krvnog tlaka. Naznačio je da, u normalnim uvjetima, postoji mješoviti mehanizam koji izaziva i paralizu i njezinu aktivaciju, uzrokujući ili kontrakciju ili opuštanje, ovisno o zahtjeve okoliša i organske potrebe, te da su ti odgovori napravljeni na temelju toga je li ista tvar utjecala na jedan ili drugi sustav, što podrazumijeva dvije različite vrste odgovori.

Kasnije, 1940-ih, otkriveno je da tvari koje su kemijski povezane s adrenalinom mogu izazvati različite vrste odgovora u tijelu. To je uvjerenje ojačano uvidom da mišići zapravo imaju dvije različite vrste mehanizama koji mogu implicirati dvije različite reakcije na isti spoj. Odgovori su inducirani na temelju vrste receptora u koje je postavljen adrenalin, nazivajući ih α i β.

Vrste receptora

Postoje dvije glavne skupine adrenoreceptora., koji su ukupno podijeljeni u 9 podvrsta:

αs su klasificirani u α1 (Gq protein-vezani receptor) i α2 (Gi protein-vezani receptor).

• α1 ima 3 podtipa: α1A, α1B i α1D
• α2 ima 3 podtipa: α2A, α2B i α2C

β se dijele na β1, β2 i β3. Sva tri se povezuju s Gs proteinima, ali se β2 i β3 receptori također povezuju s Gi proteinima.

funkcija cirkulacije

epinefrin reagira i na α i β adrenergičke receptore, uključujući različite vrste odgovora koje provodi krvožilni sustav. Među tim učincima su vazokonstrikcija, povezana s α receptorima, i vazodilatacija, povezana s β receptorima.

Iako je uočeno da su α-adrenergički receptori manje osjetljivi na epinefrin, kada su aktivirani farmakološkom dozom ove tvari, oni induciraju vazodilataciju posredovanu β-adrenergički. Razlog za to je što su α1 receptori periferniji od β receptora, te kroz ovu aktivaciju farmakološkim dozama primaju tvar prije α receptora nego β receptora. Visoke doze epinefrina u krvotoku izazivaju vazokonstrikciju.

• Možda će vas zanimati: "Metabotropni receptori: njihove karakteristike i funkcije"

podvrste

Ovisno o položaju receptora, odgovor mišića na adrenalin je različit. Kontrakcija i opuštanje glatkih mišića općenito je nisko.. Ciklički adenozin monofosfat ima različite učinke na glatki mišić nego na srčani mišić.

Ova tvar, kada se nalazi u visokim dozama, doprinosi opuštanju glatkih mišića, povećavajući također kontraktilnost i otkucaji srca u srčanoj muskulaturi, učinak, na prvi pogled, kontraintuitivno.

α receptori

Različiti podtipovi α receptora imaju zajednička djelovanja. Među tim uobičajenim radnjama su, kao glavne, sljedeće:

• Vazokonstrikcija.
• Smanjena pokretljivost glatkog tkiva u gastrointestinalnom traktu.

Neki α agonisti mogu se koristiti za liječenje rinitisa, jer smanjuju izlučivanje sluzi. α Antagonisti mogu se koristiti za liječenje feokromocitoma, budući da smanjuju vazokonstrikciju uzrokovanu noradrenalinom koja se javlja u ovom medicinskom stanju.

1. α1 receptor

Glavno djelovanje imaju α1 receptori uključuje kontrakciju glatkih mišića. Oni uzrokuju vazokonstrikciju mnogih vena, uključujući one koje se nalaze u koži, gastrointestinalnom sustavu, bubrežnoj arteriji i cerebralnim venama. Druga područja u kojima može doći do kontrakcije glatkih mišića su:

• Ureter
• Različiti dirigent.
• Dlakavi mišići.
• trudna maternica
• Sfinkter uretre.
• Bronhiole.
• Vene cilijarnog tijela.

α1 antagonisti, to jest one supstance koje kad se sprežu induciraju djelovanja suprotna onima koja bi vršili agonisti, koriste se za liječenje hipertenzije, potičući smanjenje krvnog tlaka, kao i benigna hiperplazija prostate.

2. α2 receptor

α2 receptor spaja se s Gi/o proteinima. Ovaj receptor je presinaptički, izaziva negativne povratne učinke, to jest kontrolu, na adrenergičke tvari kao što je norepinefrin.

Na primjer, kada se norepinefrin otpusti u sinaptički otvor, on aktivira ovaj receptor, uzrokujući smanjeno otpuštanje norepinefrina iz presinaptičkog neurona i na taj način izbjegavanje prekomjerne proizvodnje koja podrazumijeva negativne učinke na tijelo u cjelini.

Među djelovanjem α2 receptora su:

• Smanjite otpuštanje inzulina u gušterači.
• Povećajte otpuštanje glukagona u gušterači.
• Kontrakcija sfinktera gastrointestinalnog trakta.
• Kontrola oslobađanja norepinefrina u središnjem živčanom sustavu.
• Povećati agregaciju trombocita.
• Smanjenje perifernog vaskularnog otpora.

α2 agonisti mogu se koristiti za liječenje hipertenzije, budući da snižavaju krvni tlak pojačavanjem djelovanja simpatičkog živčanog sustava.

Antagonisti tih istih receptora koriste se za liječenje impotencije, opuštajući mišiće penisa i pospješujući protok krvi u tom području; depresije, jer podižu raspoloženje pojačanim lučenjem norepinefrina.

β receptori

Agonisti β receptora koriste se za zatajenje srca, budući da povećavaju srčani odgovor u slučaju nužde. Također se koriste u cirkulacijskom šoku, redistribuirajući volumen krvi.

β antagonisti, zvani beta-blokatori, koriste se za liječenje srčane aritmije, budući da smanjuju odgovor sinoatrijalnog čvora, stabilizirajući srčanu funkciju. Kao i kod agonista, antagonisti se također mogu koristiti kod zatajenja srca, sprječavajući iznenadnu smrt povezanu s ovim stanjem, koja je obično posljedica ishemije i aritmija.

Također se koriste za hipertireozu, smanjujući pretjerani periferni sinaptički odgovor.. Kod migrene se koriste za smanjenje broja napada ove vrste glavobolje. Kod glaukoma koriste se za smanjenje očnog tlaka.

1. β1 receptor

Povećava srčani odgovor povećanjem broja otkucaja srca, brzina provođenja i udarni volumen.

2. β2 receptor

Radnje β2 receptora uključuju:

• Opuštanje glatkih mišića bronha, gastrointestinalnog trakta, vena i skeletnih mišića.
• Lipoliza masnog tkiva (sagorijevanje masti).
• Opuštanje maternice kod žena koje nisu trudne.
• Glikogenoliza i glukoneogeneza.
• Potiče lučenje inzulina.
• Kontrakcijski sfinkteri gastrointestinalnog trakta.
• Imunološka komunikacija mozga.

β2 agonisti se koriste za liječenje:

• Astma: smanjiti kontrakciju bronhijalnih mišića.
• Hiperkalijemija: povećava unos kalija u stanice.
• Prijevremeni trudovi: smanjuju kontrakciju glatkih mišića maternice.

3. β3 receptor

Među djelovanjem β3 su povećanje lipolize masnog tkiva i opuštanje mokraćnog mjehura.

Agonisti β3 receptora mogu se koristiti kao lijekovi za mršavljenje, iako njihov učinak još uvijek se proučava i povezuje se sa zabrinjavajućom nuspojavom: drhtanjem u ekstremiteti.

Bibliografske reference:

• Adam, a. i Prat, G. (2016). Psihofarmakologija: Mehanizam djelovanja, učinak i terapijski menadžment. Barcelona, ​​Španjolska. Marge Medicinske knjige.