Nalokson: uporaba i nuspojave ovog lijeka

Nalokson je opioidni antagonist koristi se za liječenje trovanja opijatima ili predoziranja (posebno heroina). Također ima među indikacijama za liječenje respiratorne depresije ili depresije CNS-a (središnjeg živčanog sustava).

U ovom ćemo članku naučiti o njegovim karakteristikama, načinima primjene, mehanizmu djelovanja, nuspojavama, indikacijama i mjerama opreza koje treba poduzeti u vezi s njegovom primjenom.

• Povezani članak: "Vrste psihotropnih lijekova: uporaba i nuspojave"

Nalokson: karakteristike

Nalokson je opioidni antagonistički lijek, koji je indiciran za liječenje trovanja opioidima i respiratorne depresije. Činjenica da je antagonist opijata znači da on "usporava" ili blokira učinak ove tvari. Obično se daje u obliku otopine za injekcije.

Glavna kontraindikacija za nalokson je preosjetljivost na njegaili preosjetljivost na njegov glavni spoj, nalokson hidroklorid (ili bilo koju od njegovih pomoćnih tvari).

Opijati

Da bismo razumjeli kako nalokson djeluje, korisno je znati i što je opijat.

Opioidi su tvari koje smanjuju bol, odnosno analgetske tvari. To su prirodne tvari (iz sjemenki koje se nazivaju "makovi"), ali se mogu i sintetizirati; Što je više, može se koristiti kao droga ili kao droga (prema upotrebi, karakteristikama, ...). Jesu li opijati morfin, heroin, hidrokodon, kodein itd. Te molekule djeluju vežući se za opioidne receptore (vrsta proteina), minimaliziranje percepcije boli kod osobe.

Rute administracije

Nastavljajući s naloksonom, ovo obično se daje intravenozno (IV) kroz injekcijsku otopinu. Također se može dati intramuskularno (IM) ili se može dati intravenskom infuzijom. Ovaj posljednji put primjene, manje poznat, sastoji se od kontinuiranog uvođenja intravenske otopine u krvotok; Radi se kroz kateter umetnut u perifernu ili središnju venu.

Međutim, važno je napomenuti da u akutnim slučajevima (posebno zbog predoziranja opioidima poput heroina), najviše preporučeni način primjene bit će intravenski (IV) put, jer se učinak javlja brže; konkretno, učinak postaje očit nakon otprilike 2 minute. Trajanje učinaka uvijek će ovisiti o dozi; međutim, to je obično između 1 i 4 sata.

Ako je potrebna druga ili treća doza, to će uvijek ovisiti o opioidu koji treba antagonizirati (ili o vrsti respiratorne ili CNS depresije koju pacijent predstavlja); konkretno, bez obzira na vrstu, njegovu količinu i način primjene, između ostalog.

Mehanizam djelovanja

Naloxone zapravo sastoji se od nalokson hidroklorida, koji je polusintetski derivat morfija (prirodni opijat). Njegov mehanizam djelovanja uključuje posebno antagoniziranje opioida; konkretno, djeluje tako što se natječe na opijatskim receptorima.

Ovaj lijek ima vrlo visok afinitet za ove vrste receptora (odnosno, vrlo dobro se uklapa s njima). Zahvaljujući tome, istiskuje antagoniste i agoniste opijata.

Sastav i doziranje

Na kemijskoj razini, izveden je iz oksimorfona, vrlo moćnog polusintetskog opioidnog sredstva za ublažavanje boli. Lijek se sastoji od nalokson hidroklorida. Točnije, svaka ampula od 1 ml naloksona sadrži 0,4 mg nalokson hidroklorida.

Preporučene doze kod odraslih su obično 0,4 do 20 mg kroz IV. U slučaju da se nakon njegove primjene ne postigne poboljšanje respiratorne depresije može se ponovno primijeniti u intervalima od 2 do 3 minute (uvijek liječnik). Naravno, njegovu upotrebu moraju naznačiti i propisati liječnici.

Indikacije

Nalokson je često poznat po primjeni tijekom akutne intoksikacije ili predoziranja opioidima. Glavni prirodni opijat je morfij. Druga opijatska droga je heroin, lijek sintetiziran iz morfija.

Ostale indikacije za nalokson su: za liječenje respiratorne depresije ili depresije CNS-a (središnjeg živčanog sustava). Depresiju disanja koju smo spomenuli obično uzrokuje konzumacija opijata, prirodnih ili sintetičkih. Također je indicirano za bebe koje su se tek rodile, s majkama koje su uzimale opioide.

Još je jedna zanimljiva činjenica da kada se nalokson daje u slučajevima ovisnosti o opijatima, događa se to simptomi fizičke ovisnosti se povećavaju.

Farmakokinetička svojstva

Farmakokinetika ima veze s vremenom apsorpcije lijekova, trajanjem njihovog učinka itd. Odnosno, obuhvaća procese kroz koje lijek prolazi nakon što se primijeni u tijelu. Nalokson (nalokson hidroklorid) brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Ali zašto se nalokson obično ne daje oralno? Također je učinkovit, ali da bi postigao isti učinak kao i na ostalim rutama, oni bi bili mnogo veće doze potrebne da se omogući opioidni antagonizam (u slučaju predozirati). Zbog toga se daje intravenozno i ​​intramuskularno.

Mjere predostrožnosti

Poseban oprez treba biti s pacijentima koji imaju fizičku ovisnost o opojnim drogama. (opojni lijekovi su analgetski i / ili anestetički lijekovi) ili koji su bili opijeni ovom vrstom tvari; to je zato što uporaba naloksona može izazvati sindrom akutnog povlačenja. S druge strane, nalokson nije učinkovit kada je respiratorna depresija posljedica drugih čimbenika, a ne opijata.

U starijih bolesnika nalokson se također mora koristiti s oprezom, posebno u onih s nekim prethodnim kardiovaskularnim bolestima. To je zato što su poznati slučajevi kada je nalokson uzrokovao ozbiljne štetne kardiovaskularne učinke u starijih osoba.

Također, ne preporučuje se uzimanje visokih doza naloksona tijekom operacije nakon uzimanja opioida. Posebnu oprez ili mjere opreza trebaju poduzeti bolesnici s kardiovaskularnim bolestima ili bolesnici koji uzimaju kardiotoksične lijekove koji mogu uzrokovati srčane smetnje.

Trudnoća i dojenje

U slučaju trudnoće, treba procijeniti odnos između rizika i koristi od uzimanja naloksona. savjetovanje s obiteljskim liječnikom ili psihijatrom. Nema puno podataka o uzimanju naloksona tijekom trudnoće, ali poznato je da to može uzrokovati simptome odvikavanja kod djeteta.

Što se tiče dojenja, nije poznato može li nalokson proći u majčino mlijeko ili ne. Također nije utvrđeno imaju li djeca koja su dojena učinke naloksona.

Nuspojave

Kao i svaki drugi lijek, nalokson također može izazvati niz nuspojava kod pacijenta, kao što su: mučnina, povraćanje, tahikardija, hipo / hipertenzija, glavobolja, postoperativna bol i nesvjestica, između ostalih.

Ostale nuspojave koje nalokson može izazvati, a zabilježene su posebno tijekom razdoblja postoperativni, su stanja hipotenzije, hipertenzije, plućnog edema, fibrilacije i tahikardije ventrikularni. Osim toga, ove nuspojave su posebno viđene kod ljudi s kardiovaskularnim bolestima ili koji su uzimali slične lijekove.

Bibliografske reference:

• Ferrandis, V. (2013). Strukovno udruženje fizioterapeuta Castilla y León. Farmakokinetika i farmakodinamika. Tečaj farmakologije za fizioterapeute.
• Sveučilišna bolnica Gregorio Marañón. (2014). Kontinuirana intravenska infuzija. Sestrinska dokumentacija: 2 - 10.
• Ministarstvo zdravstva, socijalne politike i ravnopravnosti. (2018) Tehnički list: nalokson. 1 - 8.
• Stahl, S.M. (2002). Bitna psihofarmakologija. Neuroznanstvene osnove i klinička primjena. Barcelona: Ariel.
• Vademecum. (2016). Nalokson.