Sibutramine: A gyógyszer felhasználása és mellékhatásai

A Sibutramine olyan gyógyszer, amelyet elhízásban szenvednek. Főleg arra használják, hogy a betegek jóllakottság érzetét keltsék, így ily módon nem esznek többet a kelleténél, és ez megkönnyíti a fogyást.

Ebben a cikkben részletesebben elmagyarázzuk, hogy mi a szibutramin, milyen hatásai és hatásmechanizmusa, ellenjavallatai és mellékhatásai, valamint klinikai hatékonysága van.

• Kapcsolódó cikk: "Elhízás: a túlsúlyhoz kapcsolódó pszichológiai tényezők"

Mi a szibutramin és milyen hatásokat vált ki?

A szibutramin az aminok csoportjába tartozó anorektikus vegyület (különösen egy tercier amin), amelyet elhízás kezelésére használnak, mivel a fő hatással van az emberre fogyasztja a jóllakottság érzését, amely megakadályozza a felesleges étel elfogyasztását, megkönnyítve ezzel az elvesztését súly.

A jóllakottság hatásán túl a sibutramin a termogenezis növekedését is okozza, amely hőtermelés képessége a testünkben, ezáltal hozzájárulva a súlycsökkenéshez testi.

Ez a gyógyszer elhízott emberek kezelésére javallt és testtömeg-indexe (BMI) meghaladja a 30 kg / m²-t; azaz I. típusú és magasabb elhízással rendelkező személyek (II. típusú, III. típusú vagy kóros és IV. típusú vagy extrém). Még akkor is, ha

Túlsúly esetén is előírható olyan embereknél, akiknek a BMI-je 27 kg / m² vagy annál nagyobb, ebben az esetben társított kockázati tényezőknek együtt kell élniük, például cukorbetegség, magas koleszterinszint vagy magas vérnyomás.

A szibutramin egy olyan gyógyszer, amelyet a elhízás, amely útmutatásokat tartalmaz az étkezési szokások módosítására és az aktivitás növelésére fizikai.

Cselekvési mechanizmusok

A Sibutramine egy olyan vegyület, amely szelektív szerotoninként, noradrenalinként és kisebb mértékben dopamin újrafelvétel gátlóként működik. Farmakológiai szinten a monoamin neurotranszmitterek újrafelvételének ez a blokádja lefordítja, amint megjegyeztük, - olyan hatások halmazában, amelyek alapvetően magukban foglalják: a korai jóllakottság érzését (amely csökkenti a étel); és az energiafelhasználás növekedése (termogenezis).

A szibutramin által kiváltott hatások a noradrenalin és a szerotonin szinaptikus szintjének növekedésével függenek össze központi szinten, ami lehetővé teszi a a1 és b1 adrenerg receptorok (norepinefrin esetében) és szerotonerg 5-HT2A és 5-HT2C receptorok (szerotonin esetében), ezek a mechanizmusok részt vesznek a jóllakottság.

A termogén hatásokat tekintve ezek úgy tűnik, hogy konkrétabban kapcsolódnak a béta 3 adrenerg receptorok aktiválásához. Másrészről, a sibutraminnak és aktív metabolitjainak nincs aktivitása más típusú receptorokra (muszkarin, hisztaminerg vagy benzodiazepin), így velük kölcsönhatásban nem váltana ki mellék- vagy farmakológiai hatásokat.

• Érdekelheti: "Norepinefrin (neurotranszmitter): definíció és funkciók"

Ellenjavallatok

A szibutramin olyan gyógyszer, amely ellenjavallt olyan embereknél, akiknek kórtörténetében 2-es típusú cukorbetegség szerepel, és más kapcsolódó kockázati tényezőkkel, például magas vérnyomással vagy magas koleszterinszinttel rendelkeznek.

Tartózkodniuk kell a gyógyszer fogyasztásától is szívbetegségben szenvedők, étkezési rendellenességek (például anorexia nervosa vagy bulimia), terhes nők, szoptatás alatt és más gyógyszerek, például orrdugulásgátlók, antidepresszánsok, köhögéscsillapítók és étvágycsökkentők alkalmazásakor.

A sibutramint - kevés kivételtől eltekintve - nem szabad alkalmazni olyan testtömegindexnél (BMI), amely kevesebb, mint 30 kg / m², vagy gyermekeknél, serdülőknél vagy 65 év feletti embereknél.

Mellékhatások

Annak ellenére, hogy kémiailag rokon a amfetamin, a stimuláló hatások kevésbé erõsek, és a kezelés leállításakor nem jelentkeznek elvonási tünetek. Mindennel, a sibutramin fogyasztása nem mentesül a mellékhatások generálása alól; a leggyakoribbak a következők:

• Száraz száj
• Arcpír
• Fokozott vérnyomás és pulzus
• Betegség
• Álmatlanság
• Fejfájás
• Depressziós tünetek (ingerlékenység, fáradtság, anhedonia stb.)

Klinikai hatékonyság

A sibutraminnal végzett kutatások elhízott, egyidejűleg vagy egyidejűleg patológiás betegeknél (főként 2-es típusú cukorbetegség, magas vérnyomás és hiperlipidémia) arra utalnak, hogy közvetlen összefüggés van a az elért tömeg és a gyógyszer dózisa, a legjobb haszon / kockázat arány 24 óránként 10 mg órák.

A betegek jelentős hányada azonban nem reagál megfelelően az adagra 10 mg, de igen a 15 mg egyikére 24 óránként, anélkül, hogy a hatások szignifikánsan növekednének másodlagos.

A sibutramint szedő első 4 hét súlycsökkenése jó előrejelző olyan betegek körében, akik nagyobb eséllyel részesülnek a hosszú távú kezelésből. A maximális súlycsökkenés 3 hónapnál következik be, amelyet a kezelési időszak alatt is fenntartanak.

Vizsgálatok szerint a sibutramin fogyasztása statisztikailag szignifikáns és dózisarányos csökkenést eredményez a derék-csípő arányban is. Továbbá, csökkenti az éhségérzetet és növeli a jóllakottság hatását betegeknél.

• Érdekelheti: "Pszichostimulánsok (vagy pszichoanalleptikumok) típusai"

A Reductil-vita

2010-ben a Spanyol Gyógyszer- és Egészségügyi Ügynökség (AEMPS) elrendelte a Spanyolországban Reductil néven forgalmazott szibutramin visszavonását és elővigyázatossági felfüggesztését. Ezt a döntést az Európai Gyógyszerügynökség ajánlása alapján hozták meg, amely egyszer mérlegelte hogy ennek a gyógyszernek a várható haszna nem haladja meg a beteg számára fennálló lehetséges egészségügyi kockázatokat.

Kereskedelmi forgalomba hozatala óta a szibutramint olyan betegek eseteivel társították, akiknél a vérnyomás, a pulzusszám és a különböző mellékhatások emelkedéséről számoltak be. Ezenkívül felhasználása számos halálesethez kapcsolódott különböző európai országokban.

Annak ellenőrzése, hogy a gyógyszer alkalmazása valóban összefüggött-e e patológiák előfordulásával és ezek halálával emberek, a nagyszabású SCOUT-tanulmányt, egy randomizált, kettős-vak, placebo-kontrollos vizsgálatot végeztek 10 000 beteg bevonásával. elhízott vagy túlsúlyos, bizonyos szív- és érrendszeri betegségekkel (CVD) és / vagy 2-es típusú cukorbetegséggel és legalább egy további kockázati tényezővel a CVD.

5 éves utánkövetés után a tanulmány eredményei megmutatták a súlyos kardiovaszkuláris események fokozott kockázata (például miokardiális infarktus és stroke) a sibutraminnal kezelt betegek csoportjában, szemben a placebóval.

A tanulmány eredményeinek kéznél tartásával az AEMPS sürgette az orvosokat, hogy hagyják abba a gyógyszer felírását vagy új kezelések megkezdésétés gyógyszerészeknek, hogy hagyják abba a Reductil adagolását, vagy készítsenek bármilyen más, a sibutraminnak hatóanyagot tartalmazó magisteriális formulát.

Bibliográfiai hivatkozások:

• Bray, G. A., Blackburn, G. L., Ferguson, J. M., Greenway, F. L., Jain, A. K., Mendel, C. M.,... & Seaton, T. B. (1999). A szibutraminnak dózisfüggő súlycsökkenése van. Elhízáskutatás, 7 (2), 189-198.
• James, W. P. T., Astrup, A., Finer, N., Hilsted, J., Kopelman, P., Rössner, S.,... & STORM Tanulmányi Csoport. (2000). A szibutramin hatása a testsúly fenntartására a fogyás után: randomizált vizsgálat. The Lancet, 356 (9248), 2119-2125.