Fenotiazin: karakteristik dan penggunaan kelompok obat ini

Ada banyak jenis antipsikotik, tergantung pada struktur kimianya, penemuannya (generasi pertama atau kedua), mekanisme kerjanya, dll. Dalam artikel ini kita akan tahu fenotiazin.

Fenotiazin membentuk struktur kimia dari sekelompok obat antipsikotik, yang digunakan untuk mengobati berbagai gangguan mental dan emosional yang serius, serta untuk mengurangi rasa mual dan muntah (obat antiemetik). Beberapa obat fenotiazin adalah Chlorpromazine dan Levopromazine.

• Artikel terkait: "Jenis obat psikoaktif: kegunaan dan efek samping"

Fenotiazin: senyawa kimia

Istilah fenotiazin mengacu pada senyawa kimia yang mengandung inti trisiklik dari dua cincin benzena ("feno"). Kedua cincin dihubungkan melalui cincin dengan atom belerang ("thio") dan atom nitrogen ("azo"). Rantai samping tiga karbon (alifatik atau siklik) melekat pada atom nitrogen.

Ini adalah senyawa kristal kekuningan atau kehijauan, larut dalam asam asetat panas, benzena dan pelarut lainnya. Secara kimia itu adalah senyawa organik yang mudah menguap dan beracun bagi lingkungan.

Asal

Fenotiazin awalnya digunakan sebagai antimalaria oleh Paul Ehrlich dan kemudian sebagai antihistamin oleh Daniel Bovet. Untuk bagian mereka, Henry Laborit dan Pierre Huguenard menggunakan fenotiazin dalam anestesi untuk menangkal efek "syok bedah".

Ini membawa mereka pada penemuan promethazine dan chlorpromazine, ini adalah zat pertama yang dikenali oleh Jean Delay dan Pierre. Deniker, yang menunjukkan sifat antipsikotik yang efektif dalam pengobatan skizofrenia (antipsikotik pertama, seperti yang akan kita lihat nanti). maju).

Awalnya, fenotiazin Ini dikembangkan sebagai pewarna sintetis pada tahun 1883.. Sintesisnya disebabkan oleh ahli kimia organik Jerman Bernthsen, pada akhir abad ke-19, selama pengembangan pewarna dalam industri tekstil.

Dengan berlalunya waktu, fenotiazin menjadi penting di luar industri zat warna hingga industri tekstil. Berdasarkan berbagai temuan dengan fenotiazin dan pewarna lainnya, ini akhirnya berdampak besar pada industri obat-obatan.

Karakteristik

fenotiazin, Selain menjadi bagian dari kelompok obat antipsikotik (karena strukturnya), mereka adalah antiemetik untuk penggunaan umum. (mencegah muntah atau mual). Mereka efektif dalam berbagai rangsangan dengan intensitas rendah atau sedang; sebaliknya, mereka tidak efektif dalam muntah karena emetik yang kuat (rangsangan yang menyebabkan muntah), seperti kemoterapi dengan cisplatin.

Tampaknya ada hubungan dosis/efek, tetapi terjadinya efek samping membatasi dosis maksimum. Efek ini meliputi reaksi distonik (terutama pada anak-anak), sedasi, dan hipotensi.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis antipsikotik (atau neuroleptik)"

Klorpromazin: antipsikotik pertama

Salah satu fenotiazin yang paling terkenal adalah klorpromazin. Chlorpromazine adalah antipsikotik fenotiazin pertama yang tersedia dalam farmakoterapi (juga yang pertama, secara keseluruhan), dan ditemukan setengah abad yang lalu.

Itu adalah revolusi besar bagi psikiatri. dan mulai mengobati gangguan mental dari perspektif lain. Selain itu, itu adalah benih untuk mulai mengembangkan penelitian di bidang seperti psikofarmakologi.

Seperti antipsikotik fenotiazin lainnya, efek (mekanisme kerja) klorpromazin adalah obat penenang, antipsikotik, antiemetik, dan penenang.

Teman-teman

Ada tiga jenis fenotiazin, menurut strukturnya: fenotiazin alifatik, dengan obat-obatan seperti Chlorpromazine dan Levopromazine; fenotiazin piperidin (Thioridazine) dan fenotiazin piperazin (Fluphenazine, Perphenazine, dan Trifluperazine).

Efek samping

Fenotiazin dapat menyebabkan berbagai efek samping, seperti:

1. penyakit kuning kolestatik

Ini adalah reaksi merugikan yang bersifat alergi, terkait dengan penggunaan fenotiazin. Perjalanannya jinak, berbalik saat menghentikan pengobatan atau mengganti obat. Prevalensinya diperkirakan 0,5% dari subyek yang diobati dan biasanya muncul pada bulan pertama pengobatan.

2. diskrasia darah

Gejala ini juga berdasarkan alergi. Diskrasia darah adalah kelainan darah di salah satu konstituen darah. Diskrasia yang paling umum adalah leukositosis ringan, eosinofilia, atau leukopenia.

Agranulositosis adalah yang paling serius, karena dapat menyebabkan kematian akibat sindrom imunodefisiensi yang dihasilkan oleh penggunaan fenotiazin, terutama klozapin. Dalam kasus terakhir, prevalensinya adalah 10/1.000 subyek yang diobati.

3. reaksi dermatologis

Adalah tentang reaksi hipersensitivitas segera, seperti gatal-gatal, atau fotosensitisasi. Pemberian fenotiazin dosis tinggi juga dapat menyebabkan munculnya area biru keabu-abuan pada area tubuh yang terpapar sinar matahari; Di sisi lain, kasus retinopati pigmen telah dijelaskan dengan thioridazine.

Retinopati pigmentosa atau retinitis pigmentosa adalah sekelompok penyakit degeneratif dan keturunan yang mempengaruhi mata dan ditandai dengan hilangnya penglihatan secara perlahan dan progresif. Kehilangan seperti itu memengaruhi, setidaknya pada tahap awal, penglihatan malam dan tepi, dan menyebabkan kebutaan.