Reseptor adrenergik: apa itu, fungsi, dan jenisnya

Reseptor adrenergik adalah jenis reseptor tempat katekolamin menempel.. Mereka terlibat dalam berbagai fungsi sistem saraf simpatik, yang melibatkan respons lawan dan lari.

Selanjutnya kita akan melihat lebih dalam jenis dan subtipe dari reseptor-reseptor ini, selain menjelaskan apa saja yang terlibat di dalamnya.

• Artikel terkait: "Reseptor saraf: apa itu, jenis dan operasinya"

Apa itu reseptor adrenergik?

Reseptor adrenergik, juga disebut adrenoseptor, adalah reseptor yang berpasangan dengan protein G. Dua zat yang mengikatnya adalah noradrenalin dan adrenalin, yang keduanya katekolamin. Mereka juga merupakan tempat di mana beberapa obat tipe beta-blocker, agonis β2 dan α2, yang digunakan untuk mengobati hipertensi dan asma, di antara kondisi medis lainnya, ditempatkan.

Banyak sel dalam tubuh mengandung reseptor adrenergik, dan katekolamin mengikatnya, mengaktifkan reseptor dan merangsang stimulasi sistem saraf simpatis. Sistem ini bertanggung jawab untuk mempersiapkan tubuh untuk situasi lari atau melawan, menyebabkan pupil membesar, itu detak jantung dan, intinya, energi yang diperlukan dimobilisasi untuk dapat bertahan dari situasi yang berpotensi berbahaya atau stres.

• Anda mungkin tertarik pada: "Jenis neurotransmitter: fungsi dan klasifikasi"

Sejarah reseptor ini

Pada abad ke-19, gagasan bahwa stimulasi sistem saraf simpatik dapat diartikan beberapa perubahan dalam organisme, asalkan ada satu atau beberapa zat yang menyebabkannya pengaktifan. Tetapi baru pada abad berikutnya diusulkan bagaimana fenomena ini terjadi:

Satu hipotesis menyatakan bahwa ada dua jenis neurotransmiter berbeda yang memberikan efek pada saraf simpatik. Yang lain berpendapat bahwa alih-alih memiliki dua jenis neurotransmiter, seharusnya ada dua jenis mekanisme pendeteksi yang sama neurotransmitter, yaitu, akan ada dua jenis reseptor untuk zat yang sama, yang menyiratkan dua jenis jawaban.

Hipotesis pertama diajukan oleh Walter Bradford Cannon dan Arturo Rosenblueth, yang mengusulkan keberadaan dua neurotransmiter. Satu, yang akan merangsang, disebut sympathin E (untuk "eksitasi") dan yang lainnya, yang akan menghambat, adalah sympathin I (untuk "inhibisi").

Proposal kedua mendapat dukungan selama periode 1906 hingga 1913. Henry Hallett Dale telah menyelidiki efek adrenalin, yang disebut adrenalin pada saat itu, yang disuntikkan ke hewan atau ke aliran darah manusia. Saat disuntikkan, zat ini meningkatkan tekanan darah. Ketika hewan itu terkena ergotoxin, tekanan darahnya menurun.

Dale mengusulkan gagasan itu kelumpuhan yang diinduksi ergotoxin dari persimpangan motor myoneural, yaitu bagian tubuh yang bertanggung jawab untuk mengontrol tekanan darah. Dia menunjukkan bahwa, dalam kondisi normal, ada mekanisme campuran yang menginduksi kelumpuhan dan aktivasinya, yang menyebabkan kontraksi atau relaksasi tergantung pada tuntutan lingkungan dan kebutuhan organik, dan tanggapan ini dibuat berdasarkan apakah zat yang sama telah mempengaruhi satu atau sistem lain, menyiratkan dua jenis yang berbeda dari jawaban.

Belakangan, pada tahun 1940-an, ditemukan bahwa zat-zat yang secara kimia berkaitan dengan adrenalin dapat memicu berbagai jenis respons dalam tubuh. Keyakinan ini diperkuat dengan melihat bahwa otot pada dasarnya memiliki dua jenis mekanisme berbeda yang dapat menyiratkan dua respons berbeda terhadap senyawa yang sama. Respons diinduksi berdasarkan jenis reseptor tempat adrenalin ditempatkan, menyebutnya α dan β.

Jenis reseptor

Ada dua kelompok utama adrenoseptor., yang terbagi menjadi 9 subtipe secara total:

α diklasifikasikan menjadi α1 (reseptor berpasangan protein Gq) dan α2 (reseptor berpasangan protein Gi).

• α1 memiliki 3 subtipe: α1A, α1B, dan α1D
• α2 memiliki 3 subtipe: α2A, α2B, dan α2C

βs dibagi menjadi β1, β2 dan β3. Ketiganya berpasangan dengan protein Gs, tetapi reseptor β2 dan β3 juga berpasangan dengan protein Gi.

fungsi sirkulasi

epinefrin bereaksi terhadap reseptor α dan β adrenergik, melibatkan berbagai jenis respons yang dilakukan oleh sistem peredaran darah. Di antara efek ini adalah vasokonstriksi, terkait dengan reseptor α, dan vasodilatasi, terkait dengan reseptor β.

Meskipun telah terlihat bahwa reseptor α-adrenergik kurang sensitif terhadap epinefrin diaktifkan dengan dosis farmakologis zat ini, mereka menginduksi vasodilatasi yang dimediasi oleh β-adrenergik. Alasan untuk ini adalah bahwa reseptor α1 lebih perifer daripada reseptor β, dan melalui aktivasi ini dengan dosis farmakologis, mereka menerima zat sebelum reseptor α daripada reseptor β. Dosis tinggi epinefrin dalam aliran darah menginduksi vasokonstriksi.

• Anda mungkin tertarik pada: "Reseptor metabotropik: karakteristik dan fungsinya"

subtipe

Bergantung pada lokasi reseptor, respons otot terhadap adrenalin berbeda. Kontraksi dan relaksasi otot polos umumnya rendah.. Adenosin monofosfat siklik memiliki efek yang berbeda pada otot polos dibandingkan pada otot jantung.

Zat ini, ketika ditemukan dalam dosis tinggi, meningkatkan relaksasi otot polos juga kontraktilitas dan detak jantung pada otot jantung, sebuah efek, sekilas, berlawanan dengan intuisi.

reseptor α

Subtipe reseptor α yang berbeda memiliki aksi yang sama. Di antara tindakan umum ini adalah, sebagai yang utama, berikut ini:

• Vasokonstriksi.
• Mengurangi mobilitas jaringan halus di saluran pencernaan.

Beberapa zat agonis α dapat digunakan untuk mengobati rinitis, karena menurunkan sekresi mukus. Zat antagonis α dapat digunakan untuk mengobati pheochromocytoma, karena mereka menurunkan vasokonstriksi yang disebabkan oleh norepinefrin yang terjadi pada kondisi medis ini.

1. reseptor α1

Tindakan utama dimainkan oleh reseptor α1 melibatkan kontraksi otot polos. Mereka menyebabkan vasokonstriksi banyak vena, termasuk yang ditemukan di kulit, sistem pencernaan, arteri ginjal, dan vena serebral. Area lain di mana kontraksi otot polos dapat terjadi adalah:

• Saluran kencing
• Konduktor yang berbeda.
• Otot berbulu.
• rahim hamil
• Sfingter uretra.
• Bronkiolus.
• Vena tubuh ciliary.

Antagonis α1, yaitu zat-zat yang bila digabungkan menyebabkan tindakan yang bertentangan dengan yang akan dilakukan oleh agonis, digunakan untuk mengobati hipertensi, menginduksi penurunan tekanan darah, dan juga hiperplasia prostat jinak.

2. reseptor α2

Pasangan reseptor α2 dengan protein Gi/o. Reseptor ini bersifat presinaptik, menginduksi efek umpan balik negatif, yaitu kontrol, pada zat adrenergik seperti norepinefrin.

Misalnya, ketika norepinefrin dilepaskan ke celah sinaptik, itu mengaktifkan reseptor ini, menyebabkan pelepasan norepinefrin dari neuron presinaptik menjadi berkurang dan, dengan demikian, menghindari kelebihan produksi yang menyiratkan efek negatif pada tubuh secara keseluruhan.

Di antara tindakan reseptor α2 adalah:

• Mengurangi pelepasan insulin di pankreas.
• Meningkatkan pelepasan glukagon di pankreas.
• Kontraksi sfingter saluran pencernaan.
• Kontrol pelepasan norepinefrin di sistem saraf pusat.
• Meningkatkan agregasi trombosit.
• Menurunkan resistensi pembuluh darah perifer.

Zat Agonis α2 Dapat Digunakan untuk Mengobati Hipertensi, karena mereka menurunkan tekanan darah dengan meningkatkan aksi sistem saraf simpatik.

Antagonis untuk reseptor yang sama digunakan untuk mengobati impotensi, mengendurkan otot penis dan meningkatkan aliran darah di area tersebut; depresi, karena meningkatkan mood dengan meningkatkan sekresi norepinefrin.

reseptor β

Agonis reseptor β digunakan untuk gagal jantung, karena meningkatkan respons jantung jika terjadi keadaan darurat. Mereka juga digunakan dalam syok peredaran darah, mendistribusikan kembali volume darah.

β Antagonis, yang disebut beta-blocker, digunakan untuk mengobati aritmia jantung, karena mereka mengurangi respons nodus sinoatrial, menstabilkan fungsi jantung. Seperti halnya agonis, antagonis juga dapat digunakan pada gagal jantung, mencegah kematian mendadak terkait kondisi ini, yang biasanya disebabkan oleh iskemia dan aritmia.

Mereka juga digunakan untuk hipertiroidisme, mengurangi respon sinaptik perifer yang berlebihan.. Dalam migrain mereka digunakan untuk mengurangi jumlah serangan sakit kepala jenis ini. Dalam glaukoma mereka digunakan untuk mengurangi tekanan di dalam mata.

1. reseptor β1

Meningkatkan respons jantung dengan meningkatkan detak jantung, kecepatan konduksi, dan stroke volume.

2. reseptor β2

Tindakan reseptor β2 meliputi:

• Relaksasi otot polos bronkus, saluran pencernaan, vena, dan otot rangka.
• Lipolisis jaringan adiposa (pembakaran lemak).
• Relaksasi rahim pada wanita yang tidak hamil.
• Glikogenolisis dan glukoneogenesis.
• Merangsang sekresi insulin.
• Sfingter kontraksi saluran pencernaan.
• Komunikasi imunologis otak.

β2 agonis digunakan untuk mengobati:

• Asma: mengurangi kontraksi otot bronkus.
• Hiperkalemia: Meningkatkan serapan kalium seluler.
• Persalinan prematur: mengurangi kontraksi otot polos rahim.

3. reseptor β3

Di antara tindakan β3 adalah meningkatkan lipolisis jaringan adiposa dan relaksasi kandung kemih.

Agonis reseptor β3 dapat digunakan sebagai obat penurun berat badan, meskipun efeknya masih dipelajari dan telah dikaitkan dengan efek samping yang mengkhawatirkan: tremor in ekstremitas.

Referensi bibliografi:

• adam, a. dan Prat, G. (2016). Psikofarmakologi: Mekanisme aksi, efek dan manajemen terapi. Barcelona, ​​​​Spanyol. Buku Medis Marge.